Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Азо

Азо (Azo)

международное и химическое название: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата);

Основные физико-химические характеристики: таблетки по 250 мг: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обоих боков;

таблетки по 500 мг: белые, удлиненные, капсулоподобной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и гладкие с другого;

Состав. 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в перерасчете на азитромицин 250 мг или 500 мг;

другие составляющие: кальция фосфат (безводный), натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кремния оксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат;

оболочка: гипромелоза, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F А10.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможный бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамнегативные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищевого канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект "первого прохождения").

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5 - 3 час и составляет 0, 4 мг /л при приёме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе в поджелудочную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, что окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопления в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очага воспаление, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последнего дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина с сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 час между 8-ю и 24-ю час после приема препарата и 41 час - в интервале от 24-х до 72-х час, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30 - 50%; у детей от 3 до 5 лет – снижаются C max , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривою.

Показания к применению. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострение, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции кожи и подкожной ткани (бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, которые передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма-Боррелиозу.

Способ использования и дозы. Азо назначается 1 раз в сутки, за час до или через 2 часа после еды, в течение 3 или 5 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, потом по 250 мг с 2-го по 5-и день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 3 лет назначают препарат с учётом массы тела: в первый день – 10 мг /кг, в следующие 4 дня – по 5 мг /кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг /кг массы тела.

Возможен 3-дневное курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг /кг массы тела.

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в первый день – 1 г, с 2-го по 5-и день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г). Детям в первый день по 20 мг /кг, в 2 – 5-и день – по 10 мг /кг.

В случае пропуску приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а следующие – с перерывом в 24 час.

Таблетки делить нельзя.

Побочное действие. Возможны осложнения со стороны пищевого канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), в большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выраженные и не требуют отмены препарата. Возможны транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко нейтрофилия и эозинофилия. Через 2 - 3 недели после приостановки лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (высыпание) возникают очень редко. Может возникнуть холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; у детей – гиперкиназы, возбуждения, бессонница, конъюнктивит.

Противопоказания. Повышенная чувствительности к макролидным антибиотикам; тяжелые нарушения функции печени; беременность и лактация (на время лечения кормление грудью приостанавливают); дети до 3 лет.

Передозировка. Острое отравления азитромицином при передозировке не описано.

Особенности использования. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях для использования не возникает необходимости принимать препарат дольше, чем это указано в Инструкции.

Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.

Следует с осторожностью назначать Азо больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под надзором врача.

При незначительной нарушении функции почек (клиренс креатинина больше 40 мл/минут) нет необходимости корректировать дозу.

Взаимодействие Азо с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 часа.

Повышает токсичность карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофиллина, ксантинов, пероральных гипогликемических средств.

Усиливает эффект алкалоидов рожков, дегидроэрготонину.

Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины – снижают.

Повышает концентрацию в сыворотке циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Азицин капсулы   Азро »