Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Цефобид

Цефобид (Cefobid)

международное и химическое название: cefoperazone;

Основные физико-химические характеристики: белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде;

Состав. 1 флакон содержит 1 г Цефоперазона в виде цефоперазона натрия;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального использования. Код АТС J01D A32.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Бактерицидное действие Цефобида обусловлено замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время он проявляет резистентность к действия многих бета-лактамаз.

Последующие микроорганизмы является чувствительными к Цефобиду:

Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу),

Staphylococcus epidermidis,

Streptococcus pneumoniae (раньше – Diplococcus pneumoniae),

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептокок группы "А"),

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептокок группы "B"),

много штаммов Streptococcus faecalis (энтерокок),

много остальных штаммов бета-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы:

Escheria coli,

род Klebsiella,

род Enterobacter,

род Citrobacter,

Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы),

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Morganella morganii (раньше Proteus morganii),

Providencia rettgeri (раньше Proteus rettgeri),

род Providencuа,

род Serratia (включая S. Marcescens),

род Salmonella и Shigella,

Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus,

Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы),

Neisseria meningitidis,

Bordetella pertussis,

Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

грампозитивные и грамнегативные кокки (включая или Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus),

грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и остальных представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика. Высокие уровни в крови, желчи и мочи достигаются после однократного введения препарата. В таблице 1 указано концентрации препарата в сыворотке крови взрослых здоровых добровольцев. Эти сведения было одержано после 15-минутного внутривенного введения 1, 2, 3 или 4 граммов препарата или однократного внутримышечного введения 1 или 2 граммов препарата.

Таблица 1. Концентрации Цефоперазона в сыворотке крови

Средние концентрации в сыворотке крови (мкг/ мл)

Доза,

способ введения

0*

30 минут

1 час

2 часа

4 час

8 час

12 час

1г внутривенно

153

114

73

38

16

4

0, 5

2г внутривенно

252

153

114

70

32

8

2

3г внутривенно

340

210

142

89

41

9

2

4г внутривенно

506

325

251

161

71

19

6

1г внутримышечно

32**

52

65

57

33

7

1

2 г внутримышечно

40**

69

93

97

58

14

4

* Время, которое прошло после введения препарата.

** Результаты, которые было получено через 15 мин. после введения препарата.

Период полувыведения Цефобида с сыворотки крови равна приблизительно 2 часа, независимо от способа его введения.

Цефобид достигает терапевтических уровней во всех жидкостям и тканях тела, что исследовались. Среди них перитонеальная, асцитичная и цереброспинальная (в период менингита) жидкости, моча, жёлчь и стенка желчного пузыря, мокроты и легкие, поднебье миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердье, почки, мочевод, простата, семенники, матка и фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.

Цефобид выводится с жёлчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1 - 3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Было зарегистрировано такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 минут до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, что не страдают на закупоривания желчей протоки.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация Цефобида в моче лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 до 30%. Концентрации препарата в моче более 2 200 мкг/мл было одержано через 15 мин. после внутривенного введения 2 г Цефобида. После внутримышечного ведения 2 г препарата максимальные концентрации в моче становили приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобида не приводит к кумуляции лекарств у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривою, а также период полувыведения с сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у больных почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата с сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и удаления с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Цефобид может накапливаться в сыворотке крови.

Показания для использования. Для лечения инфекционных процессов, обусловленных чувствительными к Цефобиду микроорганизмами:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

– инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

– перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;

– септицемия;

– менингит;

– инфекция кожи и мягких тканей;

– инфекции костей и суставов;

– воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений в период абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Способ использования и дозы. Обычная суточная доза, что назначается взрослым больным, колеблется в пределах от 2 г до 4 г; она делится на уровни части, которые вводятся через каждые 12 часов. Для инфекций с тяжелым ходом ежедневную дозу можно увеличить до 8 г; уровни части этой дозы вводятся через каждые 12 часов. Не было выявлено каких-либо осложнений при введении Цефобида в суточной дозе 12 - 16 г, распределенной на три уровни дозы (с интервалом 8 часов). Лечение препаратом можно начинать до возникновения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

За неусложненного гонококкового уретрита рекомендуется одноразовое введение 500 мг препарата.

Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г препарата внутривенно за 30 - 90 мин. до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 часов, однако в большинстве случаев – в течение не более чем 24 часа. При операциях с повышенным риском заражения (например, операции в колоректальной зоне) и когда заражения может причинить особенно большого вреда (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое использование может продолжаться в течение 72 часов после окончания операции.

Комбинированная терапия

Широкий спектр действия Цефобида позволяет осуществлять монотерапию большинстве инфекций. Однако Цефобид может применяться и для комбинированного лечения в объединении с другими антибиотиками, если такое показано. При лечении аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Внутривенное введение

Стерильный порошок Цефобида можно сначала растворить с помощью какого угодно совместного растворителя (2, 8 мл/г Цефоперазона), придатного для внутривенного введения (таблица 2).

С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобида.

Таблица 2. Растворы, рекомендованные для растворения порошка цефоперазона натрия

5% глюкоза для инъекций

10% глюкоза для инъекций

5% глюкоза и 0, 9% хлористый натрий для инъекции

0, 9% хлористый натрий для инъекций

5% глюкоза и 0, 2% хлористый натрий для инъекции

стерильна вода для инъекций

После этого увесь объем полученного раствора следует развести одним с стандартных растворителей для внутривенного введения (таблица 3).

Таблица 3. Растворители для внутривенного введения

5% глюкоза для инъекций

10% глюкоза для инъекций

5% глюкоза и раствор Рингера лактатный для инъекций

раствор Рингера лактатный

5% глюкоза и 0, 9% хлористый натрий для инъекций

0, 9% хлористый натрий для инъекций

Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобида растворяется в 20 - 100 мл совместного стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводится в течение 15 минут - 1 час.

Если растворителем является стерильна вода, то её в флакон с препаратом добавляют не более чем 20 мл.

Для непрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатический воды для инъекций; этот раствор добавляется до соответственного растворителя для внутривенного введения.

Для прямой внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобида для взрослого больного составляет 2 г, для детей – 50 мг /кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе с конечной концентрацией 100 мг /мл и вводят в течение 3−5 минут.

Внутримышечное введение

Чтобы приготовить растворы, предназначены для внутримышечного введения, можно использовать стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предусмотрена введения раствора с концентрацией, что превышает 250 мг /мл, для приготовления раствора рекомендуется следовать раствором лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2% раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0, 5%.

Рекомендуется такой двухступенчатый способ растворения: сначала следует добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок Цефобида раствориться полностью, после этого добавить необходимое количество 2% раствора лидокаина и смешать.

Конечная концентрация Цефоперазона

I этап

Объем стерильной воды

II этап

Объем 2% лидокаина

Объем для введения *

Флакон 1 г

250 мг / мл

2,6 мл

0, 9 мл

4,0 мл

333 мг / мл

1, 8 мл

0,6 мл

3,0 мл

250 мг / мл

5, 2 мл

1, 8 мл

8,0 мл

333 мг / мл

3, 7 мл

1, 2 мл

6,0 мл

* Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц отмеченного объема.

Внутримышечное введение проводиться глубоко в большую седалищную мышцу или в среднюю поверхность бедра.

Сохранение растворов

Стабильность

Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации Цефобида обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. После окончания указанного промежутка неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Стабильная комнатна температура (15 - 25°С)

24 часа

Приблизительные концентрации

Cтерильная вода для инъекций

300 мг / мл

5% глюкоза для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза для инъекций и раствор Рингера лактатный для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза и 0, 9% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза и 0, 2% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

10% глюкоза для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

Раствор Рингера лактатный для инъекций

2 мг / мл

0, 5 лидокаин для инъекций

300 мг / мл

0, 9% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 300 мг / мл

Стерильна вода для инъекций

300 мг / мл

Растворы Цефобида сохраняются в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, которые назначено для парентеральных растворов.

Холодильник (температура 2−8°С)

5 дней

Приблизительные концентрации

Стерильна вода для инъекций

300 мг / мл

5% глюкоза для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза и 0, 9% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

5% глюкоза и 0, 2% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 50 мг / мл

Раствор Рингера лактатный для инъекции

2 мг / мл

0, 5 лидокаин для инъекции

300 мг / мл

0, 9% хлористый натрий для инъекций

2 мг до 300 мг / мл

Стерильна вода для инъекций

300 мг / мл

Растворы Цефобида хранят в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, которые назначено для парентеральных растворов.

Морозильная камера (температура от -20°С до -10°С)

Приблизительные концентрации

3 недели

5% глюкоза для инъекций

50 мг / мл

5% глюкоза и 0, 9% хлористый натрий для инъекций

2 мг / мл

5% глюкоза и 0, 2% хлористый натрий для инъекций

2 мг / мл

5 недель

0, 9% хлористый натрий для инъекций

300 мг / мл

Стерильна вода для инъекций

300 мг / мл

Растворы Цефобида сохраняются в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, которые назначено для парентеральных растворов.

Разморожения замороженного препарата имеет происходить при комнатной температуре. После разморожения неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Несовместимость

Растворы Цефобида и аминогликозидов не следует смешивать одновременно, поскольку между ними существует физическое несовместимость. Если предусмотрено проведение комбинированного лечения Цефобедом и аминогликозидом, то это можно сделать чередованием внутривенных вливаний. Рекомендуется вводить Цефобид перед аминогликозидами. Перед дальнейшим введением аминогликозида следует промыть всю систему соответствующим раствором.

Использование в лечении детей

Во время лечения младенцев и детей Цефобид должен назначаться в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела; доза вводится в 2 приема (каждые 12 часов) или более, в случае необходимости. Новорожденным (до 8 дней) препарат следует вводить через каждые 12 часов. Суточные дозы даже до 300 мг /кг не вызвали осложнений у детей раннего возраста и у детей, которые страдают на тяжелые инфекции, включая нескольких пациентов с бактериальным менингитом.

Использование в лечении грудных детей

Цефобид с успехом применяется в лечении грудных детей. Но до настоящего времени не проводили в широком масштабы исследований, которые касаются новорожденных и недоношенных детей. Поэтому перед его назначением недоношенным и новорожденным детям следует учитывать как ожидать позитивные последствия, так и возможный риск, связан с лечением. Цефобид не вытесняет билирубин с соединений с белками плазмы.

Использование при поражении почек

Вследствие того, что почки не является главным путём выведения Цефобида, больным с поражением почек обычную суточную дозу (2 - 4 г) можно назначать без корректирование. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации нижняя за 18 мл/мин. или сывороточный уровень креатинина превышает 3, 5 мг %, суточная доза не должна превышать 4 г.

Побочное действие. Повышенная чувствительность. Как и в период лечения всеми цефалоспоринами, было отмечено реакции, связанные с индивидуальной гиперчувствительностью: макулопапулезное высыпание, крапивница, эозинофилия и медикаментозная лихорадка. Чаще всего такие реакции на лечения Цефобедом возникают у больных, в анамнезе которых отмечено склонность к аллергическим реакциям, особенно на пенициллин.

Кровь. Во время лечения препаратом было зарегистрировано случаи незначительного снижения уровня нейтрофилов. Так же, как и с другими бета-лактамными антибиотиками, за длительного лечения может возникнуть оборотная нейтропения. Во время лечения цефалоспоринами у некоторых пациентов было установлен позитивную прямую антиглобулинову пробу Кумбса. Такие явления, как снижение гемоглобина или гематокрита, что отмечались в период лечения препаратом, известные с исследований по остальных цефалоспоринах. Было отмечено случаи недлительной эозинофилии и гипопротромбинемии (см. раздел "Предостережения касающиеся недостаточности витамина К").

Печенка. Было зарегистрировано умеренное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы.

Пищеварительный тракт. Было отмечено смены кишечных функций (жидкое опорожнение), которые имели большей или меньшей мерой острый течение. Во всех случаях эти симптомы поддавались симптоматической терапии или исчезали с приостановками лечения.

Местные реакции. Больные хорошо переносят внутримышечное введение. Иногда оно сопровождается болезненными ощущениями. Как и при лечении другими цефалоспоринами, при внутривенной инфузии у некоторых больных в месте вливания развивается флебит.

Противопоказания. Цефобид противопоказаний больным, у которых выявлено повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Передозировка. Повышенная доза цефалоспорина может вызывать эпилептические приступы. Случаи анафилактического шока случаются очень редко, однако могут стать угрозой для жизни пациента.

Лечение: седативное терапия с применением диазепама в период эпилептических припадков.

Особенности использования. Следует иметь в виду, что 1 г Цефоперазона включает 34 мг натрия. Перед назначением больному препарата Цефобид следует установить, или у больного не было отмечено повышенной чувствительности до цефалоспоринов, пенициллинов и остальных лекарственных средств. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат следует назначать с большой осторожностью. Всем больным, в анамнезе которых было зафиксировано склонность к различных аллергических реакций (особенно – медикаментозная аллергия), антибиотики следует назначать с осторожностью.

Если возникает аллергическая реакция, использования Цефобида следует прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. В случае необходимости следует использовать кислород, внутривенно стероиды и искусственное дыхание, включая интубацию.

Цефобид интенсивно выводится с жёлчью. Период полувыведения, как правило, продлевается, а выделение препарата с мочой усиливается у больных, которые страдают на заболевания печени или закупоривания желчных протоков. Но терапевтические концентрации Цефоперазона достигаются даже за тяжелых поражений печени, а период полувыведения продлевается только в 2 - 4 раза.

В случае наличия тяжёлой формы закупоривания желчных протоков, тяжелого заболевания печени или совместного нарушения функции почек, может возникнуть необходимость в смене дозировки препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и совместным поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови, а также установить необходимо дозировки. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводиться, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения Цефобида с сыворотки крови несколько снижается в период гемодиализа. Введение препарата должно выполняться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечения препаратом Цефобид так же, как и лечения другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина К в организме. Найвероятныше это связано с подавлением кишечной флоры, которая синтезае этот витамин. Такому риску поддаются истощенные пациенты или пациенты с нарушениями усвоения еды (больные, которые страдают муковисцидозом поджелудочной железы), а также пациенты, что в течение длительного времени находятся на парентеральном питании. Для таких больных следует проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, долговременное использование Цефобида может вызывать усиленный рост стойких микроорганизмов. С этой причины в период лечение следует проводить тщательное наблюдение за больными.

Изменения лабораторных показателей

Может иметь место псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При употреблении алкогольных напитков, которые принимали в период и, самое позднее, на пятые сутки после введения Цефобида, было зарегистрировано такие характерны реакции, как внезапный прилив крови к лицу, потливость, головная боль и тахикардия. Схожи реакции было помечено в период лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам следует удерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Цефобедом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральным или парентеральным способом, противопоказаны растворы, которые содержат этанол.

Использование в период беременности

Проведенные исследования на мышах, крысах и обезьянах довели, что в период введения им препарата в дозах, что в 10 раз превышают дозы, предназначены для лечения людей, у животных не было помечено снижение фертильности и ни одного тератогенного эффекта. Однако тщательно проверенных данных наблюдений над беременными женщинами нет. Поскольку результаты изучения репродуктивной функции у животных не всегда можно перенести на организм человека, лечения препаратом во время беременности следует проводиться только за крайней необходимости.

Использование в период кормления грудью

Секреция препарата в молоко человека имеет место в очень незначительном количестве. Несмотря на то, что Цефоперазон попадает в грудное молоко в незначительном количестве, в период назначение Цефобида матерям, что кормят грудью, следует употреблять необходимых предупредительных мероприятий.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Нет.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15°С - 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Цефиксим   Цефограм »