Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Цефоперабол

Цефоперабол (Cefoperabol)

международное и химическое название: Цефоперазон [6К-[6альфа, 7бета (ДО*)]]-7-[[[[4-этил-2, 3-диоксо-1-пиперазинил) карбонил] амино] ацетил] амино] -3-[[ (1-метил-1Н-тетразол-5-ил) тио) митив]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);

основные физико-химические свойства: белый или белый с жёлтоватым оттенком порошок, гигроскопический, легкорастворимый в воде, 0, 9 % растворе натрия хлорида, в 5 % растворе глюкозы;

Состав 1 флакон включает Цефоперазона натриевой соли 1,0 г.

Форма выпуска лекарственного средства.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A32.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Цефоперабол - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения. Предназначен для парентерального использования. За механизмом действия является ингибитором синтеза клеточной стенки бактерии. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включает в себе большая часть грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.

Грампозитивные: Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonial, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептокок группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептокок группы В). Corynebacterium spp. и большая часть штаммов Streptococcus faecalis менее чувствительны к Цефоперабола.

Грамнегативные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp. и Shigella spp. К препарату высокочувствительными является большая часть штаммов Pseudomonas aeruginosa. Также чувствительными является другие неферментирующие грамнегативные бактерии (Acinetobacter spp., д.). Активный относительно образующих и необразующих бета-лактамазу штаммов Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis.

Анаэробы: Цефоперабол является активным в относительно спороутворрючих (Clostridium spp.) и неспорюючих грампозитивных и грамнегативных анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium, некоторые виды Bacteroides и др.).

Фармакокинетика.

Цефоперазон не всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови через час после внутримышечного введения 1 г составляет соответственно 65 мкг/мл; после 15-минутной внутривенной инфузии в дозах 1, 2 и 3 г соответственно, 153,252 и 340 мкг/мл. На 90 % связывается с белками. Период полувыведения Цефоперазона составляет в среднем 2 часа, независимо от способа его введения. Хорошо проникает и распределяется в жидкостям и тканях организма больного. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостям, в желчи и стенках желчного пузыря, мокроте, лёгких, поднебных миндалинах, миокарде, почках, мочеводах, простате, яичках, матке, фаллопиевых трубах, а также в спинномозговой жидкости и тканях мозга. Выводится преимущественно с жёлчью (70-80 %), а также с мочой (20-30 %). Максимальная концентрация в желчи через 3 часа после внутривенного введения 2 г составляет 6 000 мкг/мл, в моче – 2 200 мкг/мл. Препарат выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%).

Показания к применению.

Цефоперабол применяется для лечения таких инфекционно-воспалительных заболеваний, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

- инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;

- инфекции органов малого таза (эндометрит);

- перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции;

- сепсис;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов.

Цефоперабол показан также для профилактики послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, травматологических, торакальных, сердечно-сосудистых операциях.

Способ использования и дозы.

Цефоперабол применяется только внутримышечно и внутривенно.

Среднесуточная доза Цефоперабола для взрослых составляет 2-4 г, кратность введения - 2 раза в сутки, каждые 12 часов. Продолжительность лечения - 7-14 дней и более при наличии показан. При тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до 8 г в сутки (максимальная), уровни части этой дозы вводятся с 8–12 часовым интервалом.

При неусложненном гонококковом уретрите Цефоперабол вводят однократно, внутримышечно, в дозе 500 мг.

С целью профилактики послеоперационных осложнений препарат применяется внутривенно, в дозе 1 г или 2 г однократно, за 30-60 минут до начала операционного вмешательства. При необходимости операционного вмешательства в ректальной зоне, допустимо введения препарата в течение 3 суток, каждые 12 часов после завершения операции.

При тяжёлом ступени почечной недостаточности (клиренс креатинина <18 мл/минут) суточная доза Цефоперабола не должна превышать 4 г.

Дети возрастом от 3 месяцев. Цефоперабол назначается в суточных дозах от 50 до 200 мг /кг (максимально З00 мг /кг). Доза вводится за 2 приема, каждые 12 часов.

Дети возрастом до 3 месяцев. Цефоперабол следует назначать только по жизненным показаниям !

Внутривенное введение.

При струйном внутривенном введении максимальная разовая доза Цефоперабола для взрослых составляет 2 г, для детей – 50 мг /кг массы тела, при этом длительность введения должна быть не менее 3 минут. Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. Как растворители могут применяться:

- глюкоза 5 %;

- изотонический раствор натрия хлорида (0, 9 %);

- раствор Рингера лактата;

- стерильна вода для инъекций.

Для капельного внутривенного введения каждый 1 г Цефоперабола растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг /мл. Продолжительность введения, в зависимости от объема раствора, может составлять от 10 до З0 минут и более.

Внутримышечное введение

Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут применяться такие растворители:

- стерильна вода для инъекций;

- изотонический раствор натрия хлорида (0, 9 %);

- 0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида,

которые добавляют к 1 г Цефоперабола объемом С мл. При внутримышечном введении препарат вводится глубоко в седалищную мышцу. Свежеизготовлении растворы Цефоперабола хранят не более 24 часов, при температуре от 5 до 25 °С.

Побочное действие.

Цефоперабол так же, как и другие цефалоспорины, может вызвать такие побочные реакции:

- повышенная чувствительность к препарату: высыпание, крапивница, повышена температура, эозинофилия. При выраженном проявлении побочного действия лечения препаратом необходимо прекратить и назначить антигистаминные средства;

- гематологические реакции: при длительном лечении наблюдается оборотная нейтропения и незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, также возможна псевдопозитивная реакция Кумбса;

- транзиторное повышение активности ферментов печени;

- возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, жидкое опорожнение, редко - диарея, что в большинстве случаев не требуют приостановки лечения и проведение дополнительной терапии;

- местные реакции: болезненность при внутримышечном введении. Подобно к остальным цефалоспоринов Цефоперабол проявляет местное раздражающее действие, может вызывать перифлебити при внутривенном введении.

Противопоказания. Цефоперабол противопоказаний больным с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и остальных бета-лактамных антибиотиков.

Беременность и лактация.

Тяжелый степень почечно-печеночной недостаточности.

Передозировка.

В пределах доз, рекомендованных Инструкцией для использования, симптомов передозировки не наблюдается.

При передозировке могут возникнуть нейротоксические явления, такие как судороги, рвота. Препарат выводится из организма при гемодиализе.

Особенности использования.

При лечении Цефопераболом пациентам рекомендуется удерживаться от употребления алкоголя.

Поскольку Цефоперабол в основном выводится с жёлчью, больные с почечной недостаточностью, за исключением тяжелой степени, могут применять препарат без коррекции схем терапии.

При дефиците в организма витамина К (пациенты, которые придерживаются диеты, имеют нарушение при всасывании еды, например, больные муковисцидозом, а также пациенты, которые находятся в течение длительного времени на парентеральном питании) необходимо осуществлять контроль за протромбиновым временем, и, в случае потребности, назначать пациентам экзогенный витамин К.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует смешивать растворы препарата Цефоперабол в одном шприце с аминогликозидами через их физическую несовместимость.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения – 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

 
« Цефоктам   Цефоперазон »