Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Цефтриабол

Цефтриабол (Ceftriabol)

международное и химическое название: цефтриаксон, ceftriaxonum [6R-[6альфа, 7бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4- тиазолил) (метоксимино) ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1, 2, 5, . 6-тетрагидро -2 - митив - 5, 6 -диоксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тио]митила]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли);

основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, чувствителен к действию света;

Состав один флакон включает цефтриаксона натриевой соли 1,0г.

Форма выпуска лекарственного средства.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие препараты. Цефтриаксон. Код АТС J01DA13.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального использования, имеет бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной стенки бактерий, in vitro подавляет рост большинстве грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Цефтриаксон стойкий касающиеся бета-лактамных ферментов (таких как пенициллиназы, цефалоспориназы, что вырабатываются большинством грампозитивных и грамнегативных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон как правило является эффективным относительно таких микроорганизмов.

Грампозитивные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str.pyogenes), Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Staphylococcus spp., стойкий к метициллину, резистентен к цефалоспоринов, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также стойкие к цефтриаксону.

Грамнегативные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы стойкие), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы стойкие), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Много штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые при наличии остальных антибиотиков, например пенициллиныв цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, стойко размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительная к цефтриаксону как in vitro, так и в исследованиях, проведенных на животных. Согласно с клиническими данными при первичном и вторичном сифилисе отмечают высокую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены.

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), что вырабатывают бета-лактамазу, стойкие к цефтриаксону. Для выяснения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, которые содержат цефтриаксон, потому что показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определеные штаммы патогенов могут быть стойкими.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введениях совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении - 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие против чувствительных к нему патогенов сохраняется в течение 24 час.

Проникновение в спинномозговую жидкость.

У младенцев и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что приблизительно в 4 раза более, чем при асептическом менингиты. Через 24 час после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1, 4 мг/л. У взрослых больных менингит через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многоразово превышала ту минимальную подавляющее дозу, необходимый для патогенов, которые вызывают менингит.

Цефтриаксон оборотно связывается с альбумином, и это связывания обратно пропорциональное концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывания цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержимого альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых взрослых согласно с проведенными испытаниями составляет приблизительно 8 час. У младенцев возрастом до 1 месяца и у людей пожилого возраста от 75 лет средний период полувыведения приблизительно в 2 раза длиннее. У взрослых 50 - 60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме с мочой, а 40 - 50% - также в неизмененной форме с жёлчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается на неактивный метаболит. У младенцев приблизительно 70% введенной дозы выводится почками. При умеренной недостаточности почек, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения продлевается незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с жёлчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Показания для использования.

Инфекции, вызванные чувствительными к Цефтриаболу патогенами:

сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, желчевыделяющих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыделяющих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла, носу, гениталий, в том числе гонорея.

Предупреждение инфекциям в послеоперационном периоде.

Способ использования и дозы.

Применяется внутривенно и внутримышечно.

Для взрослых и для детей старше 12 лет:

среднесуточная доза составляет 1-2 г Цефтриабола 1 раз в день (через 24 час).

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, обусловленных умеренно чувствительными патогенами, одноразова суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для младенцев, грудных и детей возрастом до 12 лет:

при однократном суточном дозировании рекомендуется такова схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешен через незрелую ферментную систему младенцев).

Для грудных детей и до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше использовать дозировки для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

Комбинированная терапия.

В исследованиях доведено, что между Цефтриаболом и аминогликозидами по влиянию на некоторые грампозитивные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее говорить про потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих для жизни инфекций (например, обусловленных Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Через фармацевтическую несовместимость Цефтриабола и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендованных дозах раздельно!

Менингит.

При бактериальному менингиты у младенцев и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к Цефтриаболу, необходимо уменьшить дозу соответственно до полученных данных. Наилучшие результаты были достичь при нижеуказанной схеме терапии:

Возбудитель

Продолжительность терапии

Neisseria meningitidis

4 дня

Haemophilus influenzae

6 дней

Streptococcus pneumoniae

7 дней

Чувствительные Enterobacteriacease

10 - 14 дней

Гонорея. Для лечения гонорее, вызванной как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуется доза 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика в перед- и послеоперационном периоде.

Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение Цефтриабола в дозе 1-2 г за 30 - 90 минут до операции.

Недостаточность функции почек и печени.

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриабола снижать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/минут) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаболу не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу Цефтриаболу снижать также нет необходимости.

В случаях одновременной наличии тяжёлой патологии печени и почек концентрацию Цефтриаболу в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, которые поддаются гемодиализа, дозу препарата после проведение этой процедуры изменять нет необходимости.

Внутримышечное введение: для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3, 5-4, 0 мл 1% или 2, 0% раствора лидокаина и ввести глубоко в седалищную мышцу; рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!

Внутривенное введение:

для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Внутривенная инфузия:

длительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут.

Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизительно в 40 мл раствора, свободной от кальция, например: в 0, 9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулозы.

Побочное действие.

Системные побочные эффекты: со стороны пищеварительного тракта (почти 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.

Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.

Реакции кожи (приблизительно 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отеке, мультиформной эритемы.

Другие единичные побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, боли в правом подреберьи, олигурия, увеличение содержимого креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. В виключному случае отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение сворачивания крови.

Местные побочные эффекты: после внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Отмеченного явления можно избежать медленным (в течение 2 - 4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты как правило проходят после приостановки терапии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.

Первый триместр беременности.

Передозировка.

Крупные концентрации Цефтриаболу в плазме не могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованные симптоматические меры.

Особенности использования.

Несмотря на тщательный сбор анамнеза, который является правилом и для остальных цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, что требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин, потом глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковому исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, что указывает на отложение осадка. Данный симптом исчезает после окончания или кратковременной приостановки терапии Цефтриаболу. Даже при наличии болезненного синдрома подобны случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточно является консервативного лечения.

Исследования in vitro показали, что подобно остальным цефалоспориновых антибиотиков Цефтриабол способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у младенцев с гипербилирубинемией и, особенно, в недоношенных младенцев, использования Цефтриаболу требует еще большей осторожности.

Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения Цефтриаболом.

При длительном применении необходимый периодический контроль по формуле крови.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара !

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефтриаксон и аминогликозиды имеют синергизм касающиеся многих грамнегативных бактерий. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, например, фуросемидом, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтически несовместим с растворами, которые содержат в своем составе другие антибиотики.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступных для детей местах.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

Свежеизготовленный раствор Цефтриаболу годен для использования в течение 6 час при температуре 25°С или 24 час при температуре 5°С.

 
« Цефтракс   Цефтриаксон »