Лекарства:A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |
Ципринол концентрат
Ципринол концентрат для приготовления раствора для инфузий (Сiprinol)
Международное название: ципрофлоксацин;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор жёлтовато-зеленоватого цвета, практически свободный от частей;
Состав. 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий включает 10 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: кислота молочная, кислота соляная, динатрия эдетат, вода для инъекций;
Форма выпуска лекарственного средства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов.
Код АТС J01М А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ципринол – синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует субъединицу А фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточного белка бактерий. Ципринол действует как на микроорганизмы, что размножаются, так и на те, которые находятся в фазе покоя.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro является такие грамнегативные микроорганизмы:
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительны к ципрофлоксацина (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуicobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Подтверждена чувствительность in vitro таких грампозитивных бактерий:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus).
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae является умеренной.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum стойкие к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика. Через 60 минут после начала инфузии при дозе 200 мг или 400 мг концентрация препарата в сыворотке достигает 2, 1 мг /мл или 4, 6 мг /мл, соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых двух часов после введения почти в 100 раз большая, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет приблизительно 3 - 5 часов. Приблизительно 50 - 70% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии, около 10% – в виде метаболитов и около 15% – с фекалиями.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
инфекции уха, носа и горла: острый отит, синусит и мастоидит, возбудителем которого является грамнегативные бактерии, в том числе P. aeruginosa;
инфекции дыхательных путей: пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострение муковисцидоза (особенно, если возбудителем является P. aeruginosa);
абдоминальные инфекции и инфекции печени и желчных путей: перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
инфекции мочевого тракта: осложненные и неусложненные инфекции нижнего и верхнего отделов мочевого тракта;
инфекции органов малого таза: инфекции репродуктивной системы (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции кожи и остальных мягких тканей: инфицированные язвы и раны, абсцессы, наружная инфекция слухового прохода, инфицированные ожоги;
тяжелые системные инфекции: сепсис, инфекционные заболевания пациентов с нейтропенией (в комбинации с другими антибиотиками);
профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в первую очередь – в урологии, абдоминальной хирургии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии;
профилактика инфекций пациентов с нейтропенией, и при применении иммуносупрессантов.
Применение и дозы препарата. Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с назначения парентеральной формы ципрофлоксацина; когда позволяет состояние больного, переходят до перорального использования.
Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (она должна продолжаться 60 минут). Рекомендуются такие дозы:
- неусложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 200 мг;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 400 мг;
- тяжелые инфекции (пневмония, остеомиелит): два раза в сутки по 400 мг;
- инфекции нижних отделов респираторного тракта: два раза в сутки по 400 мг, при тяжелых инфекциях и если возбудитель Streptococcus pneumoniae – по 400 мг каждые 8 часов;
интраабдоминальные инфекции: два раза в сутки по 400 мг в комбинации с антианаэробными препаратами;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов: два раза в сутки по 400 мг, при очень тяжелых инфекциях – по 400 мг через 8 часов;
хронический бактериальный простатит: два раза в сутки по 400 мг;
эмпирическая терапия пациентов с фебрилярной нейтропенией: 3 раза в сутки по 400 мг (в комбинации с другими антибиотиками).
Другие инфекции – два раза в сутки 200 - 400 мг.
При очень тяжелых инфекциях и слабом чувствительности возбудителя (например, инфекция, вызванная P.aeruginosa при кистозном фиброзе) суточную дозу можно повысить в три раза по
400 мг внутривенно.
При лечении острой гонорее достаточно однократного введения 100 мг внутривенно.
У больных пожилого возраста доза Ципринола может быть снижена в зависимости от клиренса креатинина, вида и стадии заболевания.
Для предотвращения инфекций при хирургическом вмешательстве назначается 200 - 400 мг внутривенно за 0,5 - 1 часа до операции. При продолжительности операции более 4 часа – инъекцию повторяют.
Больные, что страдают на тяжелые нарушения функции почек.
При клиренсе креатинина ниже 20 мг /минут (0, 33 мл/с; концентрация креатинина в сыворотке крови выше 400 ммоль/л) назначается или обычная доза только 1 раз в сутки или половина дозы 2 раза в сутки. Для больных с терминальной почечной недостаточностью, которые постоянно находятся на гемодиализе, максимальная доза составляет 500 мг на сутки. Вследствие относительно незначительной потери препарата в период гемодиализа после его проведение нет необходимости в дополнительной дозе Ципрофлоксацина.
Для больных с перитонитом, которые находятся на постоянном перитонеальном диализе, рекомендуется вводить по 50 мг /л диализату ципрофлоксацина в брюшную полость четыре раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от стадии заболевания, результатов клинических и бактериологических анализов. Начальное лечение инфузией можно продолжить терапией таблетками.
Лечение продолжается: как правило, 3 - 14 дней, а при хроническом простатите и остеомиелиты –
4 - 6 недель и более. Как только состояние пациента позволяет, желательно изменить внутривенное введение на пероральное применение препарата.
Приготовление инфузионного раствора.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести адекватным инфузионной жидкостью: физиологическим раствором, раствором Рингера или Хартманна, 5% или 10% глюкозой, 10% раствором фруктозы и 5% раствором глюкозы с 0, 225% NaCl или 0, 45% NaCl (минимальный объем 50 мл).
Ципринол нельзя смешивать с инфузионными растворами, которые имеют при рН 3 - 4 физическую и химическую нестабильность. Если для этого есть необходимость – нужно вводить эти препараты отдельно от ципрофлоксацина.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея. При тяжелой и длительной диареи или псевдомембранозном колите лечения необходимо прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, усталость, возбуждения, беспокойство, судороги, повышенное внутричерепное давление, диплопия, нарушение вкуса, звон в ушах.
Реакции гиперчувствительности: реакции кожи (экзантема, эритема, зуд), лихорадка, отек лица, изредка наблюдаются фоточувствительность и анафилактическая реакция, а также эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, гипертензия, пароксизмальная тахикардия, очень редко – мигрень.
Другие реакции: артралгия и миалгия, кристаллурия, местная реакция в месте введения – флебит.
Влияние на лабораторные показатели: временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы может наблюдаться, в основном, у пациентов, которые страдают на нарушение функции печени; может также наблюдаться временное повышение уровней мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке.
Фторхинолоны могут повлечь тендинит или разрыв сухожилий, однако это случается очень редко и обыкновенно при наличии остальных факторов.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, неврологических нарушений, галлюцинации или боли в области сухожилий), лечение следует прекратить.
Противопоказания.
Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных препаратов из группы фторхинолонов.
Детский и подростковый возраст: использования Ципринола у детей и подростков в период роста через недостаточное количество исследований в этой сфере, так как не исключена возможность повреждения суставного хряща. Использование препарата в этом возрасте допускается только в этом случае, когда необходимость в приёме препарата превышает возможный риск.
Передозировка. Передозировка может повлечь: тошноту, рвота, диарею, головная боль и головокружение; в наиболее тяжелых случаях возможны также: частичное затуманивания сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
Рекомендуются обычные меры неотложной медицинской помощи. Следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, образования кислой реакции мочи (для предупреждения кристалургии).
Особенности использования.
Предупреждения и предостережения.
Ципрофлоксацин может повлечь тяжелые реакции центральной нервной системы (судороги, повышенное внутричерепное давление, токсические психозы, головокружение, частичное затуманивания сознания, нервозность), поэтому необходимо особенно осторожно назначать эти лекарства пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог, судороги в анамнезе, сниженный церебральный кровоток, апоплексия, психические нарушения), пациентам с тяжелыми поражениями печени или любым типа почечной недостаточности и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Известно, что уже первый прием этих лекарств может повлечь даже тяжелые аллергические реакции.
В щелочной моче может образовываться мочевой камень, поэтому необходимо избегать подщелачивание мочи в период лечения ципрофлоксацином. Перед лечениям и во время приема ципрофлоксацина необходимо беспокоиться про достаточную гидратацию пациента. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо или уменьшить дозу, или увеличить интервал между приёмами лекарств.
Пациенты должны избегать солнечных лучей в период лечения ципрофлоксацином, потому что могут наблюдаться фототоксические реакции.
Назначение этих лекарств может быть связано с возрастанием резистентности микроорганизмов. Поэтому необходимо уделять более внимания в случае тяжёлой и длительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита. В таком случае необходимо прекратить прием лекарств.
Появлялись сообщения про отдельные случаи воспаление или даже разрыва сухожилий в период лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этими лекарствами не был точно установлена, рекомендуется прекратить использование лекарств при возникновении боли вдоль сухожилий или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его завершения пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Беременность и кормление грудью.
Нельзя исключить некоторый риск появления побочных эффектов. Ципринол следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью следует прекратить в период лечения ципрофлоксацином.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Обычные дозы ципрофлоксацина могут ухудшить внимательность пациента, особенно если лекарства применяются параллельно с алкоголем. Пациент должен иметь в виду, что его способность к вождению автомобилем или использования остальных технических средств в период лечения ципрофлоксацином может быть ограниченной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное использование ципрофлоксацина и теофиллина и /или кофеина может повлечь повышение концентрации теофиллина и /или кофеина в сыворотке крови и продлить час их выведение.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичность циклоспорина.
Рекомендованные более частые проверки концентраций теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови.
Параллельное использование ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить время кровотечения, поэтому рекомендуется иногда контролировать протромбиновое время.
Во время лечения ципрофлоксацином является повышенный риск разрыва сухожилий у пациентов, которые параллельно проходят курс терапии кортикостероидами.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести или к повышению, или к снижению концентраций фенитоина в сыворотке.
Особенная осторожность необходима при лечении пациентов, которые страдают диабетом, поскольку действие глибенкламида может усилиться и повлечь гипогликемию.
Параллельное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных лекарств (например, фенбуфена) и очень высоких доз хинолонов может повлечь конвульсии.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности концентрата для приготовления раствора для инфузий – 4 года.