Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

ЦипроГексал

ЦипроГексал (CiproHexal)

международное и химическое названия: сиprofloxacine; (1-циклопропил-6-флюоро-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат;

Основные физико-химические характеристики: белые круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одном боку и знаком "cip 250", или "cip 500", или "cip 750" соответственно – на другой;

Состав 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 0,25 г, или 0,5 г, или 0,75 г ципрофлоксацина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, кислота стеариновая, магния стеарат, натрия кроскармелоза, гипромелоза, макроголь 6000, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования группы хинолонов. Код АТС J01M A02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. ЦипроГексал - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия класса фторхинолонов. Проявляет бактерицидное действие, которое обусловлено подавлением активности ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Высокоактивный относительно грамнегативных бактерий (Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; остальных грамнегативных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазы, а также разновидности Chlamydia), грампозитивных бактерий (Staphylococcus aureus, включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазы, и штаммы, что резистентные к метициллину, Streptococcus pneumonia, b-гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы Б и другие стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listеria monocytogenes) и остальных микроорганизмов, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов.

ЦипроГексал эффективный относительно микроорганизмов, что резистентные к остальным антибиотикам (аминогликозиды, пенициллины, тетрациклин), а также к налидиксовой кислоте.

Фармакокинетика. После перорального использования ЦипроГексал всасывается преимущественно в 12-палии кишке и верхнем отделе тонкой кишки и быстро распределяется в тканях и жидкостях биологических организма. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 60 - 90 мин. После однократного приема доз 250 мг и 500 мг уровни максимальной концентрации препарата в плазме крови представляют соответственно 0, 8 - 2 мг /л и 1,5 - 2, 9 мг /л. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70 - 80%. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастают в зависимости от дозы. Приём еды не влияет на динамику концентраций ципрофлоксацина в плазме.

Равновесное объем распределения ципрофлоксацина составляет 2 - 3 л/кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками является низким (20 - 30%) и активное субстанция присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти вся принятая доза препарата произвольно проникает до экстравазального пространства. В результате концентрации препарата в жидкостям и тканях организма могут быть значительно высшими, чем концентрации в плазме.

ЦипроГексал поддается эффекту первичного прохождения через печень. Около 12% препарата биотрансформируется в менее активные или неактивные метаболиты. Незначительное количество препарата включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Ципрофлоксацин обнаруживается в высоких концентрациях в ткани предстательной железы, лёгких и остальных органах, в слизи бронхов и желчи. Терапевтические концентрации образуются в мягких тканях, костной ткани и мокроте. Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях, что выгодно отличает его от аминогликозидов и b-лактамных антибиотиков, которые имеют небольшой объем распределения; однако концентрация ципрофлоксацина в спинномозговой жидкости для лечения инфекций недостаточная, за исключением наиболее чувствительных энтеробактерий.

ЦипроГексал выводится с мочой и жёлчью. Общий клиренс составляет 8 - 10 мл/минут/кг, период полувыведения – 3 - 5 час. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются. Значительные концентрации препарата, которые превышают минимальную ингибирующую концентрацию для большинства чувствительных бактерий, сохраняются в моче и кале в течение несколько дней после приостановки терапии.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, инфекции половых органов, включая острую неосложненную гонорею, простатит, гинекологические инфекции, тяжелые бактериальные энтериты, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, остеомиелит, тяжелые системные инфекции, в том числе септицемия, перитонит. ЦипроГексал применяют для профилактики и лечения больных с иммуносупрессией.

Острое лёгочное осложнения кистозного фиброза у детей и подростков (5 - 17 лет), вызванное Pseudomonas aeruginosa.

Способ использования и дозы. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Дозы, которые рекомендуются для взрослых:

Показания касающиеся использования

Доза/сутки

Стандартная длительность лечения

Инфекции дыхательных путей

250 - 500 мг 2 раза на сутки

7 - 14 дней

Инфекции мочевыводящих путей:

- острый неусложненный цистит у женщин

- осложненные инфекции и пиелонефрит

100 - 200 мг 2 раза на сутки

250 - 500 мг 2 раза на сутки

3 дня

7 - 14 дней

Простатит

250 - 500 мг 2 раза на сутки

7 - 14 дней

Острая неусложненная гонорея

250 - 500 мг однократно

Одноразовая доза

Тяжелый бактериальный энтерит

500 мг 2 раза в сутки

3 - 7 дней

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамнегативными бактериями

500 мг 2 раза в сутки

5 - 10 дней

Остеомиелит, вызванный грамнегативными бактериями

500 мг 2 раза в сутки

4 - 6 недель или более

Тяжелые системные инфекции, вызванные грамнегативными бактериями, в том числе сепсис, инфекции у больных с иммуносупрессией

500 - 750 мг 2 раза на сутки

Острое лёгочное осложнения кистозного фиброза, вызванное Pseudomonas aeruginosa у детей и подростков 5 - 17 лет

20 мг /кг массы тела 2 раза в сутки (максимум 1 500 мг в сутки)

10 - 14 дней

При особенно тяжелых инфекциях, что угрожают жизни пациента, в том числе обусловленных Pseudomonas, стафилококками или стрептококами, включая остеомиелит, септицемию, стрептококковую пневмонию, вторичные инфекции у пациентов с муковисцидозом, тяжелые формы инфекций кожи и мягких тканей, перитонит рекомендована доза ципрофлоксацина составляет 750 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендована доза зависит от показателей клиренса креатинина, вида и тяжести заболевания.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 20 мл/минут (или уровни креатинина в сыворотке крови выше 3 мг /100 мл) назначают половину средней дозы ЦипроГексала 2 раза в сутки или полную среднюю дозу 1 раз в сутки. Для этого контингента больных такой режим дозировки показан в период и после гемодиализа, а также при сопутствующем нарушении функции печени.

В общем, лечение следует продолжить как минимум 3 дня после нормализации температуры или после исчезновения симптомов заболевания.

Таблетки следует проглатывать, запивая жидкостью (пациентам в период лечения нужно пить много воды). Их можно принимать в любое время, независимо от приема еды. Приём таблеток натощак ускоряет всасывание активной субстанции. Пищевые молочные продукты с большим количеством кальция (молоко, йогурт) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Побочное действие. Обычно хорошо переносится. Чаще всего наблюдаются тошнота, диарея, рвота, диспепсические нарушения, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита; головная боль, возбуждения, головокружение, судороги, тремор; реакции гиперчувствительности – кожные реакции (высыпание, зуд); понос. Редко - псевдомембранозный колит; пальпитации; артралгия и припухлость суставов; эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. В единичных случаях - периферические отеки, приливы жара, тахикардия; боль в мышцах, тендосиновит, тендинит (как результат лечения фторхинолонами у лиц пожилого возраста); лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, смены уровня протромбина; легочный отек, носовые кровотечения. Очень редкие - интерстициальный нефрит, гепатит; анафилактические реакции. Такие реакции иногда встречаются при приёме первой дозы препарата и требуют отмены препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к какому угодно наполнителя, или к остальным хинолонов; дети и подростки (5 - 17 лет), за исключением лечения острого легочного усложнения кистозного фиброза; периоды беременности и лактации.

Передозировка. Данные касающиеся передозировки ограниченны, поскольку препарат имеет низкую токсичность.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, судороги, галлюцинации, желудочно-кишечные нарушения, нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

При остром и чрезмерном передозировке наблюдаются оборотные повреждения почек. Рекомендовано опорожнения желудка путём вызова рвота, или промывание желудка. С целью снижение всасывания ципрофлоксацина целесообразно использования активированного угля, антацидов с количеством магния и кальция. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским надзором и получать соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать функциональное состояние почек. При гемодиализе или при перитонеальном диализе удаляется только незначительная часть ципрофлоксацина (< 10%). Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточной количества жидкости с целью минимализации риска развития кристаллурии.

Особенности использования. Больным эпилепсией, с наличием судорог в анамнезе, заболеваниями сосудов и с органическими поражениями головного мозга ципрофлоксацин может назначаться только после тщательной оценки пользы лечения и возможной вреда из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Чтобы избежать развития кристаллурии, нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

Во время лечение следует удерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют повышенной внимания и скорости психических и двигательных реакций.

При возникновении в период лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.

С появлением боли в сухожилиях или с появлением первых признаков тендовагинита лечения нужно прекратить.

В период лечения необходимо избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Всасывание ципрофлоксацина уменьшается при совместном применении железа, цинка, сукральфата, антацидов или высокощелочных лекарственных средств, которые содержат магний, алюминий или кальций. Это также касается противовирусных средств, которые содержат щелочную формулу диданозина, пищевых растворов и большого количества молочных продуктов (молоко или жидкие молочные продукты, в том числе йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать за 1 - 2 часа до или как минимум через 4 час после употребления вышеперечисленных средств и продуктов. Указанные ограничения не касается препаратов группы антацидов – Н2-блокаторов.

Совместное использование ципрофлоксацина с такими препаратами, как теофиллин, ропинирол, пробенецид или мексилетин, может приводить к увеличению уровней концентрации этих препаратов в плазме с соответствующим риском развития побочных эффектов указанных препаратов.

Ципрофлоксацин может усиливать эффекты варфарина или глибенкламида при совместном применении.

При совместном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается транзиторное снижение концентраций креатинина в плазме. В таких пациентов следует регулярно контролировать концентрации креатинина в плазме.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

 
« Ципровин 250   Ципрокс раствор для инфузий »