Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эдицин

Эдицин (Edicin)

действующее вещество: ванкомицин;

1 флакон включает 0,5 г или 1 г ванкомицина в форме гидрохлорида.

Лекарственная форма.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Гликопептидные антибиотики. Код АТС J01X A01.

Действие лекарства.

Препарат является антибиотиком из группы гликопептидов. Механизм бактерицидного действия препарата обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

Фармакодинамика. Препарат является активным относительно грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epiderrnidis, в том числе метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.

Развитие резистентности стафилококков в течение терапии наблюдается редко. Перекрестной стойкости микроорганизмов к ванкомицину гидрохлорида и остальных антибиотиков помечено не было. Для большинстве чувствительных к ванкомицину гидрохлорида микроорганизмов МПК составляет 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus – 10 - 20 мкг/мл.

Фармакокинетика. Внутривенное введение 0,5 г ванкомицина обеспечивает сывороточную концентрацию 33 мкг/мл через час после введения; после введения 1 г препарата сывороточная концентрация в 2 раза выше; максимальная концентрация в плазме составляет 20 - 50 мкг/мл и достигается через час после инфузии. Концентрация ванкомицина через 12 час после инфузии равна 5 - 10 мкг/мл. Ванкомицин на 30 - 55% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Он хорошо проникает в ткани (почки, печень, легкие, сердце, сосудистые стенки), жидкости организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцит). Плохо проходит через мозговые оболочки в норме, но хорошо – при их воспалении.

Ванкомицин практически полностью выводится почками, в основном, путём гломерулярной фильтрации. Приблизительно 80 - 90% дозы выводится за один день в неизменном виде. Очень незначительная часть ванкомицина выводится с жёлчью. Общий клиренс ванкомицина составляет 0,7 - 3, 1 мл/с.

Среднее время полувыведения ванкомицина из плазмы составляет 4 - 6 час у пациентов с нормальной функцией почек. Во время первых 24 час после введения приблизительно 75% введенной дозы выводится с мочой с помощью клубочковой фильтрации. Среднее значение плазматического клиренса составляет 0,058 л/кг/час, почечного клиренса – 0,048 л/кг/час. Признаков метаболизма препарата не выявлено.

Нарушения функции почек приводит к задержки экскреции ванкомицина, поэтому для пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 суток.

Показания.

Лечение инфекций, обусловленных грампозитивными микроорганизмами, которые являются чувствительными к препарату, а также для пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе:

– эндокардит;

– сепсис;

– остеомиелит;

– инфекции центральной нервной системы;

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– стафилококковый энтероколит (для использования внутрь);

– псевдомембранозный колит (для использования внутрь).

Предупреждение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновых антибиотиков, инфекций после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

Побочные реакции.

При быстрой внутривенной инфузии Эдицина у пациентов может развиться анафилактоидная реакция, проявлением которого является кожные реакции.

Быстрое инфузионное введение ванкомицина может также привести к прилив крови до верхней половины тела, которая сопровождается артериальной гипотензией и крапивницей на лице, шеи и конечностях, мышечной спазма в груди и спине. Эти реакции как правило, проходят в течение 20 минут, но могут храниться и в течение несколько часов. Подобные явления возникают редко при медленной инфузии в течение минимум 60 минут.

Ототоксичность и нефротоксичность является наиболее серьезными побочными эффектами, связанными с приемам ванкомицина. Через возможность развития необратимых изменений терапию следует прекратить при появлении шуму в ушах.

Тяжелая почечная недостаточность наблюдается редко. Почечная недостаточность проявляется повышением уровня креатинина в сыворотке и концентрации мочевины в крови. Она может развиваться у пациентов, которые получают высокие дозы ванкомицина. В единичных случаях возможный интерстициальный нефрит у пациентов, которые одновременно принимали аминогликозиды или имели в прошлом дисфункцию почек. При отмене Эдицина функция почек нормализуется, и азотемия исчезает в большинстве пациентов.

Эдицин может повлечь обратную нейтропению, лейкопению, эозинофилию, тромбоцитопению, редко – агранулоцитоз.

На коже могут наблюдаться крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и васкулит.

Могут также отмечаться тошнота, рвота, понос. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции, вызванной стойкими микроорганизмами или псевдомембранозного колита.

Использование в период беременности или кормление грудью.

Неизвестно, или имеет Эдицин вредное действие на плод. Его следует назначать беременным только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Для снижение риска токсического действия на плод существенным является внимательный контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.

Ванкомицин выводится в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать его женщинам в период лактации. В связи с возможностью развития побочных реакций следует принять решение про приостановка или лечения, или кормление грудью, учитывая при этом важность применение препарата для матери.

Дети.

При введении Эдицина детям раннего возраста (особенно недоношенным) целесообразно убедиться в наличии желательной концентрации докторского средства в сыровотке крови. Одновременное использование ванкомицину и анестетиков у детей сопровождается гиперемиею.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное использование с нейро- и нефротоксическими лекарственными средствами, особенно этакриновой кислотой, аминогликозидными антибиотиками, амфотерцином В, бацитрацином, полимиксином В, колистином, виомиоцином, нейромышечными блокирующими агентами и цисплатином, требует тщательного контроля за пациентом.

Одновременное введении ванкомицина и анестетиков повышает риск гипотензии, эритемы, крапивницы и зуда; также может повлечь анафилактоидные реакции. Частота этих нарушений снижается, если Эдицин применять в виде медленной инфузии перед анестетиком.

Способ использования и дозы.

Ванкомицин применяется для внутренневенного введения при лечении угрожающих для жизни инфекций.

Ни в одном случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно через болезненность и возможный некроз в месте введения.

Взрослые: обычная доза для внутривенного введения составляет 2 г на сутки: по 500 мг каждые 6 час или по 1 г каждые 12 час. Дозу следует вводить медленно, со скоростью не выше 10 мг /минут в течение не менее 60 минут.

Концентрация реконструированного раствора ванкомицина для взрослых не должна превышать 5 мг /мл.

Дети

Новорожденные возрастом до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг /кг, потом 10 мг /кг каждые 12 час.

Новорожденные возрастом от 7 дней до 1 месяца: начальная доза составляет 15 мг /кг, потом 10 мг /кг каждые 8 час.

Дети старше 1 месяца: 40 мг /кг в сутки, распределенная на отдельные дозы (10 мг /кг), которые вводятся каждые 6 час.

Концентрация реконструированного раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2, 5 - 5 мг /мл. Раствор следует вводить в течение не менее 60 минут.

Максимальная одноразовая доза для детей составляет 15 мг /кг, максимальная суточная доза – 60 мг /кг, она не должна превышать суточную дозу для взрослых, что равна 2 г.

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек дозы и интервалы между ними следует четко корректировать соответственно до тяжести заболевания.

Для пациентов с нарушениями функции почек доза и/или интервал между введениями имеют быть скорректированы в зависимости от степени выраженности нарушений функций почек. Начальная доза равна 15 мг /кг массы тела. В дальнейшем дозу определяют соответственно до значения клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/минут

Доза ванкомицина

Интервал между введениями

> 80

500 мг или 1 г

12 час

80 - 50

1 г

24 час

50 - 10

1 г

3 - 7 суток

< 10 (анурия)

1 г

7 - 14 суток

При тяжелых инфекционных колитах препарат назначают внутрь.

Ронструирование раствора

Развести содержимое флакона 500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г в 20 мл стерильной воды для инъекций; полученная концентрация равна 50 мг /мл.

Необходимые дальнейшее разведения. Реконституйованый раствор, который включает 500 мг ванкомицина, должен быть растворенный как минимум в 100 мл или 250 мл 0, 9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций.

Концентрация реконструированного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг /мл.

Стабильность растворов

Растворы, что разведены с помощью 5% глюкозы для инъекций или 0, 9% раствором натрия хлорида для инъекций, можно сохранять в холодильнике в течение 14 дней без существенной потери активности. Растворы, разведены перечисленными ниже инфузионными жидкостями, можно сохранять в холодильнике в течение 96 час:

– 5% раствор глюкозы для инъекций или 0, 9% раствор натрия хлорида для инъекций;

– раствор Рингера с лактатом для инъекций;

– раствор Рингера с ацетатом;

– раствор Рингера с лактатом для инъекций и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Введение внутри

Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому его можно назначать этим способом только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, обусловленных Clostridium difficile.

Раствор для приема внутренне готовят ронструированием содержимого флакона ванкомицина по 500 мг в 30 мл воды.

Раствор дается пациенту для питья или вводится через носовой зонд в желудок.

Для улучшения вкуса при приёме внутрь до раствора можно добавить обыкновенный сироп с вкусовыми добавками.

Взрослые

Обычная доза для взрослых составляет от 500 мг до 1 г внутри на сутки в 3 - 4 приема в течение 7 - 10 дней. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети

Обычная доза для детей составляет 40 мг /кг массы тела в сутки в 3 - 4 приема в течение 7 - 10 дней. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Передозировка. Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: эффективная гемофильтрация. Терапия симптоматическая.

Особенности использования.

Препарат может вызвать тромбофлебит, частота и тяжесть которого могут быть сведены к минимуму за счет медленного введения разведенного раствора (2, 5 - 5 г/л) и за счет изменения места инфузии. Эдицин проявляет раздражающее Действие на ткани, его следует вводить только внутривенно. При внутримышечной введении или при экстравазаций во время внутривенной инфузий может развиваться некроз мягких тканей.

Для того, чтобы свести к минимyмy риск нефротоксического эффекта при лечении больных с нарушениями функций почек или больных, которые одновременно получают аминогликозиды, следует проводить мониторинг функций почек.

При длительном лечении ванкомицином или у больных, которые получают сопутствующую терапию препаратами, которые могут повлечь нейтропению, следует периодично провести расчет количество лейкоцитов.

Для того, чтобы свести к минимyмy риск ототоксического эффекта при лечении ванкомицином в высоких дозах или при применении его с ототоксическими препаратами, а также при применении ванкомицина больным с туговухистю, может потребоваться проведение серии исследований функций слухового аппарата.

Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальну гипотензию, приливы крови, гиперемию, крапивницу и зуд), растет при сопутствующем введении анестетиков. Осложнения при внутривенном введении могут быть минимальными за счет проведение 60-минутной инфузии ванкомицина перед анестезией.

Клинически значительная концентрация ванкомицину в плазме крови видмечена у некоторых больных после многоразового перорального приема ванкомицину с целью лечения активного псевдомембранозного колита, вызванного С.difficile.

Вводиться только в условиях стационара!

Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами

В период лечения препаратом может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при вождении автомобилем или выполнении работы, которая требует усиленного внимания, особенно при одновременном употреблении алкогольных напитков.

Фармацевтические характеристики:

Основные физико-химические характеристики: бесцветная или светло-коричневая лиофилизированная вещества.

Несовместимость. Раствор ванкомицина (раствор приготовленный путём растворения порошка в стерильной воде для инъекций и дальнейшего разведения 0, 9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) имеет низкое значение рН, что может обуславливать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Растворы ванкомицина не следует смешивать с другими растворами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана.

Не рекомендуется одновременное использование и смешивания растворов ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофилином, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 25°С.

Упаковка.

Порошок в флаконе, 1 флакон в картонной коробке.

Изготовитель.

"Лек Фармацевтическая компания д.д.", Словения, предприятие компании "Сандоз".

Местонахождение.

Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.

Категория отпуска.

По рецепту.

 
« Эбермин   Эмсеф »