Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Флюкозид капсулы

Флюкозид капсулы (Flucozyd capsule)

Общая характеристика:

международное и химическое название: флуконазол; α- (2, 4-дифторфенил)-α- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-2-пропанол;

Основные физико-химические характеристики:

твердые желатиновые капсулы размером «1» с крышечкой зеленовато-голубого цвета и корпусом белого цвета с надписями "150 mg " и "Z-09", которые содержат белый или почти белый гранулированный порошок;

Состав.

1 капсула включает флуконазола 150 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурил сульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный V.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного использования. Производные триазола. Код АТС J02А С01.

Фармакологические свойства. Флуконазол – это представитель триазоловых противогрибковых средств, который является мощным селективным ингибитором грибковых ферментов, необходимых для синтеза стеролов – составляющим мембран в клетках грибов.

Фармакодинамика. Флуконазол проявляет высокоспецифическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.

До флуконазола чувствительны такие штаммы микроорганизмов: Candida spp. (кроме Candida krusei; в Candida glabrata стойкость к флуконазола как правило, формируется в период лечения), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophytum spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus.

Терапия флуконазолом не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или на концентрацию стероидов у женщин детородного возраста, а также не образовывает клинически значительного влияния на уровень эндогенных стероидов а также реакцию на стимулирование АКТГ у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика. Флуконазол хорошо всасывается после перорального использования, его уровень в плазме крови (общая биодоступность также) превышает 90% от уровня флуконазола в плазме после внутривенного введения. Одновременное употребление еды не влияет на всасывание при пероральном применении. Концентрация в плазме достигает пика через 0, 5–1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет более 30 часов, что предоставляет возможность применение препарата 1 раз в сутки. Концентрация в плазме пропорционально дозе. 90% уравновешенных концентраций достигаются на 4–5 день лечения препаратом при приёме 1 раз в сутки.

Введение дозы, увеличенной в 2 раза от обыкновенной суточной дозы в первый день, предоставляет возможность достичь уравновешеннойой концентрации 90% на другой день.

Объем распределения подходит к общему содержимому воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте похожий с концентрацией его в плазме. У больных на грибковый менингит уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его уровня в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, коже и потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Связывание с белками является низким (11–12%).

Препарат выводится в основном почками; приблизительно 80% введенной дозы наблюдают в неизменном виде в моче. Клиренс флуконазола пропорциональной клиренса креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены. Длительный период полувыведения из плазмы дает возможность применять флуконазол однократно при вагинальному кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю при остальных показаниях.

Показания к применению. Генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый или рецидивный), профилактика рецидивов генитального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более на час). Кандидозный баланит. Профилактика грибковых инфекции при приёме антибиотиков, контрацептивов, сахарном диабете. У больных СПИДом, при злокачественных новообразованиях, у больных при состоянии иммунодефицита.

Способ использования и дозы. Суточная доза Флюкозида зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Нарушения режиму лечения может привести к возобновлению активной инфекции.

Рекомендованные дозировки для взрослых

Первичный острый вагинальный кандидоз: одноразовое пероральное использование Флюкозида в дозе 150 мг. Лечение полового партнера: 150 мг однократно. Исключение половых видносин сроком в неделю. Повторный прием дозы 150 мг в первые дни очередной менструации.

Рецидивный вагинальный кандидоз: начальная доза Флюкозида по 150 мг 1 раз в сутки в течение трёх дней (всего 3 дозы). Поддерживающая доза Флюкозида по 150 мг 1 раз в неделю в течение 3-х месяцев. Обязательное лечение полового партнера по той же схеме. Профилактика рецидивов генитального кандидоза: Флюкозид применяют в дозе 150 мг 1 раз на месяц. Продолжительность терапии от 4 до 12 месяцев.

Лечение половых партнеров является обязательным в случаях острого вагинального кандидоза непосредственно после полового контакта, при лечении рецидивного кандидоза, при хроническом генерализованном грануломатозному кандидозе у мужчин. Рекомендовано удержания от половых контактов до выздоровления, подтвержденного результатами микологического анализа.

Кандидозный баланит: 150 мг однократно.

Профилактика грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом и когда возможность заболевания увеличивается: 150 мг 1 раз в сутки в течение периода, когда наблюдается состояние иммунодефицита, или существует риск возникновения грибковой инфекции.

Рекомендованные дозировки детей, возрастом более 5 лет, весом более 12, 5 кг

Профилактика грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом: 3-12 мг /кг (1 капсула) в сутки, если существует угроза развития инфекции (капсулы Флюкозида применяют внутрь только в целом виде (150 мг), они не подлежат подиленню на несколько доз).

Максимальная суточная доза флуконазола составляет 400 мг (не более 2 капсул Флюкозида).

Данные касающиеся терапии флуконазолом детей возрастом менее чем 16 лет, больных на генитальный кандидоз, ограниченны. В случае, если противогрибковое терапия необходима и нет альтернативных средств, применяется доза 150 мг (1 капсула) однократно.

Для детей с нарушением функции почек ежедневная доза должно быть снижена в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Рекомендованные дозировки не изменяется для людей пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности.

Рекомендованные дозировки при нарушении функции почек: одноразовая доза коррекции не требует. При повторном применении рекомендована обычная доза в течение первого дня, в дальнейшем необходимо применять препарат соответственно к таблице:

Клиренс креатинина (мл/минут)

Процент рекомендованной дозы

>50

100%

11–50

50%

< 10

Не назначают

Больные, которые постоянно находятся на диализе

Одна доза после каждого диализа

Побочное действие. Наиболее частыми случаями побочного действия при лечении однократной дозой

150 мг были: головная боль, тошнота, боль в животе. Реже наблюдались: понос, диспепсия, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, высыпание, метеоризм. Редко наблюдается анафилактическая реакция. При длительном применении возможны судороги, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, рвота. Может наблюдаться смена показателей периферической крови: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (отек лица, зуд, также возможный ангионевротический отек), нарушение функции печени, которые в большинстве случаев является оборотными: повышение уровня печеночных трансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина в плазме крови, гепатит, некроз гепатоцитов, желтуха; повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола, производных азола или остальных компонентов препарата. Одновременное использование терфенадина или цизаприда противопоказано больным, которые применяют флуконазол (см. «Взаимодействие с другими препаратами»). Заболевания печени в фазе обострения, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем у 3 раза). Беременность, период лактации.

Передозировка. Зарегистрировано один случай острой передозировки флуконазола 42-летним ВИЧ-инфицированным больным, когда после использования 8 200 мг флуконазола наблюдались галлюцинации и параноидальное поведение. После госпитализации состояние больного нормализовался в течение 48 час. Адекватный эффект могут даты поддерживающие меры и симптоматическое лечение, в том числе промывание желудка. Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа в течение 3-х часов снижает уровень флуконазола в плазме приблизительно на 50%.

Особенности использования. Возможность возникновения побочных эффектов растет, если флуконазол назначен больным СПИДом, рак или другие тяжелые заболевания, пациентам, которые проходят лечения другими лекарственными препаратами на фоне многоразового использования флуконазола. В такой категории больных могут наблюдаться смены показателей крови, функции печени, почек и другие биохимические функции, тяжелые кожные реакции, однако клиническое значение этих явлений и их связь с применением флуконазола не установлена.

Серьезные токсические осложнения печени наблюдались у больных с нарушенной функцией печени при комплексной терапии несколькими лекарственными препаратами вместе с флуконазолом. Поэтому при клинических признаках нарушение функции печени, которые могут быть связанные с применением флуконазола необходимо прекратить лечение, провести обследование и провести соответствующие меры.

При появлении кожных реакций, таких как высыпание, синдром Стивенса-Джонсона, что можно связывать с применением флуконазола, прием препарата принадлежит прекратить. Детям до 5 лет, препарат, как правило, назначают в виде сиропа или таблеток.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При однократном применении флуконазола случаи взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдаются. Нижеотмеченные лекарственные препараты вызывают реакции взаимодействий с Флюкозидом при многоразовом применении:

Антикоагулянты: повышение протромбинового времени, что увеличивает риск кровотечения. Бензидиазепины (короткого действия): существенное повышение концентрации мидазолама и психомоторного эффекта. Необходима коррекция дозы мидазолама. Препараты сульфанилмочевины: удлинения времени выведение пероральных препаратов сульфанилмочевины. Гидрохлоротиазид: многоразовое применения гидрохлоротиазида повышало концентрацию флуконазола в плазме в 40 раз. Фенитоин: клинически значимо повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Следует проводить коррекцию дозы фенитоина. Пероральные контрацептивы: многоразовое использования флуконазола повышало значение площади под кривой концентрация-время этинилэстрадиола и левоногэстролу на 40% и на 24%, соответственно. Рифампицин: одновременное использование приводило к снижению значение площади под кривой концентрация-время на 25% и продолжительности выведение флуконазола на 20%. Эндогенные стероиды: использования флуконазола не мало клинического влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимулирование АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Циклоспорин: при применении флуконазола концентрация циклоспорина в плазме крови медленно повышалась. Теофиллин: использования флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы на 18%. Терфенадин: повторное использование флуконазола повышает концентрацию терфенадина в плазме. Одновременное использование не рекомендовано. Цизаприд: нежелательные реакции со стороны сердца: двонаправленная желудочная тахикардия. Одновременное использование не рекомендовано. Зидовудин: повышение уровня зидовудина в плазме крови. Больных необходимо наблюдать касающиеся побочного действия зидовудина.

Рифабутин: повышение сывороточного уровня рифабутина. Такролимус: повышение сывороточного уровня такролимуса, имеются сведения касающиеся нефротоксичности такой комбинации.

Следует брать во внимание, что сывороточный уровень препаратов, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (астемизол, рифабутин, такролимус и д.) может повышаться при одновременном применении флуконазола. Одновременное использование с едой, циметидином, антацидами, а также тотальное облучения тела при пересадке костного мозга не мало клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучалась, но врач должен учитывать, что она возможна.

Условия и сроки хранения. При температуре ниже +25°С. В защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

 
« Флуронор   Фортум »