Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Гатимак

Гатимак (Gatimac)

международное и химическое название: gatifloxacin; название химическое (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сесквигидрат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки круглые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, обоевыпуклые, с гладкой поверхностью с обоих боков;

Состав. 1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата, что эквивалентно 200 мг или 400 мг гатифлоксацина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (PVP K-30), натрия кроскармелоза, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза,

титана диоксид, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01MA16.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать против патогенов, которые являются стойкими до этих антибиотиков. Не существует перекрестной стойкости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.

Гатифлоксацин имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК- гиразы и топоизомеразы IV. ДНК- гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выяснилось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности в сравнении с неметоксического С-8 половиною. Согласно с этим, гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологии, причиной которых является чувствительны возбудители - грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чувствительны возбудители - грамнегативные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы);

и относительно чувствительны - грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чувствительны атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий резистентных до β-лактамных и макролидных антибиотиков.

Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме наступает через 1-2 часа после перорального использования.

Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20 %.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется по жидкостям биологическим. Высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.

Выводится почками. Среднее удаления гатифлоксацина – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режиму использования.

При экспериментах с животными гатифлоксацин произвольно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.

Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение Смакс и 32 % увеличение AUC (0-) и более медленное выведение в сравнении с женщинами младшего возраста.

Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей возрастом до 18 лет не была выявлена.

Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина сниженный и системный влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.

Показания к применению. Гатимак показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных процессов, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония);

инфекции почек и мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевыделительной системы);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

инфекции пищеварительного тракта;

послеоперационные инфекционные осложнения;

неусложненная уретральная гонорея у мужчин;

эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Способ использования и дозы. Препарат принимают независимо от приема еды.

При острых и усложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и усложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7-10 суток.

При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток.

При неусложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки, в течение 3 суток.

При неусложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.

Поскольку Гатимак выводится в основном путём почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются такие смены дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина, мл/минут

Начальная доза, мг

Следующая доза

=> 40

400

400 мг ежедневно

< 40

400

200 мг ежедневно

Гемодиализ

400

200 мг ежедневно

Длительный амбулаторный перитонеальный диализ

400

200 мг ежедневно

Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неусложненных инфекций мочевых путей и гонорее) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Побочное действие. Обмороки, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.

Гатимак может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая раздражительность, беспокойство, бессонница, кошмары или параною.

Противопоказания. Гатимак противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновых противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата, беременным, женщинам которые кормят грудью, детям до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

В случае перорального передозировка Гатимака необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует применять соответствующую состоянию гидратационную терапию. Гатимак недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11 % через 8 дней).

Особенности использования. Гатимак может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться пациентами с продленными QT интервалами, пациентами с неадекватною гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс І А (например, квинидин, прокаинамид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования не были проведенные для Гатимака и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотикс и трициклические антидепрессанты. Гатимак должен применяться с осторожностью при параллельном применении с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с брадикардией и острой ишемией миокарда.

Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности и анафилактические реакции наблюдались у пациентов, которые прошли лечения квинолоном.

Гатимак не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпаний на коже или остальных аллергических реакциях.

Следует осторожно применять в период управление транспортными средствами (возможно головокружение).

С осторожностью следует назначать Гатимак больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо проводить до и в течение курса лечения, при необходимости следует снизить дозу Гатимака. Пациентам с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) необходимо проводить коррекцию дозы (снижение дозы), чтобы избежать накопления гатифлоксацина через снижение клиренса. Пациентам с клиренсом креатинина < 30 мл\минут рекомендуются снижены дозы Гатимака.

В большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемическими препараты (например, глибурид) или инсулином было выявлено нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. В таких пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём Гатимака через 1 час после циметидина (один раз в день, перорально, в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты свидетельствуют про то, что на всасывание гатифлоксацина воздействуют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.

Использование Гатимака не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг /кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное использование Гатимака и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.

Параллельное использование Гатимака и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменяться.

Параллельное использование Гатимака и глибурида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2-м типа сахарного диабета не мало значительного влияния на расположения ни одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Параллельное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны контролироваться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении Гатимака и пробенецида.

У пациентов, которые получали варфарин, не было выявлено серьезных изменений во времени сворачивания крови при параллельном применении Гатимака.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолон, выявилось, что квинолон может повысить риск нарушений ЦНС и судорог.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

 
« Гатиджем   Гатимак в/в »