Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Гросептол

Гросептол (Groseptol)

Общая характеристика:

Международное название: сo-trimoxazolе;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета; круглой формы, с плоской поверхностью; на одной стороне таблетки является риска и гравирование над насечкой - "GS", под насечкой – "480"; поверхность таблеток гладкая, однородная;

Состав. 1 таблетка Гросептола содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, ультраамилопектин, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.

Код АТС J01Е E01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Гросептол – комбинированный препарат, который включает две действующие вещества: сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5: 1, каждая с которых отдельно проявляет бактериостатическая активность. Их комбинация обеспечивает выраженное бактерицидное действие относительно большинства грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, в том числе стойких к остальным сульфаниламидных препаратов, что объясняется синергическим действием компонентов, которые блокируют два фермента, что катализируют последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. К препарату чувствительны грампозитивные бактерии (Streptococcus pneumonie) и грамнегативные бактерии (Escherichia coli, в том числе энтеротоксические штаммы), Haemophilus influenzae (также штаммы, стойкие к ампициллину), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., некоторые штаммы Pseudomonas, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Действует также на Pneumocistis cariniі. К препарату не чувствительны туберкулёзна палочка, спирохеты, синегнойная палочка, вирусы и грибы. Препарат можно назначать в комплексной терапий с антибиотиками и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью (на 90%) всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 4 часа. Антибактериальная концентрация удерживается в крови до 24 часов. Постоянная концентрация обоих компонентов стабилизируется в течение трёх дней. Препарат проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, почки, поднебье миндалины, спинномозговую жидкость, жидкость среднего уха, молоко матери, а также через плацентарный барьер. Концентрация триметоприма более высокая в тканях, чем в плазме, особенно высокий уровень достигается в лёгких и почках. Триметроприм связывается с белками крови приблизительно на 44%, сульфаметоксазол - приблизительно на 70%. Период полураспада триметоприма - около 8 - 17 часов, сульфаметоксазола - около 10 часов.

Значение периодов полувыведение обоих компонентов очень близко одно к другому (в среднем 10-11 часов). Кинетика у детей не отличается от неё у взрослых.

У больных пожилого возраста, а также при тяжёлой почечной недостаточности период полураспада триметоприма увеличивается, что требует коррекции дозировки, а сульфаметоксазола – не изменяется. Оба компонента частично метаболизируются в печени до неактивных производных, остальное выводится почками в неизменном виде, поэтому в большом количестве находятся в моче, что обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при инфекциях мочевыводящих путей.

Показания к применению. Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (средний отит у детей, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции органов мочеполовой системы (уретриты, в том числе гонококковый, циститы, пиелите, хронический пиелонефрит, простатит);

инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, брюшной тиф, паратиф, холера, холангит, холецистит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксическими и энтероинвазивными штаммами E. coli);

инфекции кожи и хирургические инфекции, вызванные чувствительными к препарата возбудителями.

Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 2 - 3 таблетки 2 раза в сутки; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в сутки; при повторных воспалениях мочевых путей - 1 таблетка на ночь.

Дозы для детей до 12 лет: от 2 до 5 лет - ½ таблетки 2 раза в сутки;

вид 5 до 12 лет - 1 таблетка 2 раза в сутки.

Препарат принимают через каждые 12 часов, после еды. Во время лечения пациент должен получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Курс лечения - от 5 до 14 дней, при хронических инфекциях - дольше, в зависимости от течении болезни. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 15 до 30 мл/минут) терапевтические дозы уменьшают вдвое.

Побочное действие. Как правило, препарат переносится хорошо. Побочные действия обнаруживаются у больных с повышенной чувствительностью к составляющим препарата; частишими среди остальных побочных эффектов обнаруживаются аллергические реакции и желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диарея). Могут возникнуть кожные высыпания, которые исчезают после отмены препарата. Иногда, в исключительных случаях, - нарушение функции почек, лейкопения, агранулоцитоз; депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, неврит, бронхоспазм, холестаз, глоссит, стоматит, полиурия, кристаллурия, гематурия, нефропатия, артралгия, миалгия. Очень редко могут возникнуть тяжелые кожные реакции: эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайела (небезопасные для жизни эффекты). Побочные эффекты чаще возникают у лиц пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функций печени и почек. При появлении кожных высыпаний или остальных побочных эффектов препарат немедленно отменяют.

Противопоказания. Препарат противопоказаний при аллергии на один из его компонентов; повышенной чувствительности организма до сульфаниламидов; нарушениях функции кроветворной системы (апластическая анемия, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоз); повреждении паренхиме печени; тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 15 мл/минут); детям до 2 лет; беременным и женщинам, которые кормят грудью; больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка. Симптомы острой передозировки обнаруживаются тошнотой, рвоте, диареей, головная болью, головокружением, поносом, нарушением зрения; в тяжелых случаях - гематуриею, кристаллуриею и анурией;

симптомы хронической передозировки: торможение кроветворение (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), а также другие патологические смены состава крови вследствие развития дефициту фолиевой кислоты.

Лечение проводят с учётом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путём форстранение диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективный). При выраженных патологических сменах состава крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно применять кальция фолинат в дозе 3 – 6 мг внутримышечно в течение 5 – 7 дней.

Особенности использования. При долговременном применении необходимо контролировать картину крови и при значительном уменьшении количества лейкоцитов или тромбоцитов препарат следует отменить и назначить фолиевую кислоту в дозе 5 - 10 мг в сутки. Препарат иногда может ослабить психофизическую трудоспособность, могут возникнуть такие нежелательные симптомы, как головная боль, нервозность, судороги, ощущение утомленности. При наличии таких симптомов следует отказаться от вождения транспортными средствами, обслуживание машин и подвижных механизмов.

Во время лечение следует избегать прямого ультрафиолетового и солнечного облучения. На фоне терапии Гросептолом нельзя употреблять пищевые продукты, которые содержат пара-аминобензойную кислоту: цветную капусту, щавель, шпинат, бобовые, томаты, потому что они снижают эффективность лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств, дигоксина, метотрексата; может ослаблять действие трициклических антидепрессантов. При одновременном применении с диуретиками, особенно тиазидными, увеличивается риск возникновения тромбоцитопении. У пациентов, которые принимают пириметамин, может возникнуть мегалобластная анемия. Крупные дозы витамина С, нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают побочное действие препарата относительно почек, печени и кроветворной системы. Антацидные препараты снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и другие обезболивающие средства является его антагонистами. Фенитоин, барбитураты и ПАСК усиливают дефицит фолиевой кислоты.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

 
« Грамокс-Д   Дазолик »