международное и химическое название: clarithromycin; 6-О-метилэритрормицин;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые капсулоподобной формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кларбакт - антибиотик группы макролидов, полусинтетический производный эритромицина. Измененная структура молекулы делает препарат более биодоступным, стабильным в кислой среде, увеличивает концентрацию в тканях, расширяет антимикробный спектр, пролонгирует период полувыведения, что дает возможность назначать препарат дважды в день и тем самым улучшать процесс лечения больных. Препарат подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Кларбакт проявляет наибольшую активность против большинства штаммов таких микроорганизмов: аэробных грампозитивных - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes; аэробных грамнегативных - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; микобактерий - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекс Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; остальных микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis).
Продукция бета-лактамазы не влияет на активность препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2 часа. Биологическая доступность составляет около 68%. После абсорбции препарат проникает в большая часть тканей, кроме ЦНС. С белками связывается 80% препарата. Метаболизируется печенью с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую ж, или на 1 - 2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества. Экскретируется с мочой 36% дозы, с калом - 52 %. Период полувыведения при приёме 250 мг составляет приблизительно 3 - 4 час; при приёме 500 мг – приблизительно 5 - 6 час.
Показания для использования. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori. Применяют для лечения токсоплазмоза.
Способ использования и дозы. Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250 мг, 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях (в том числе обусловленных Н.influenzae) – по 500 мг, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 6 - 14 дней. Максимальная суточная доза - 2 г.
Детям возрастом от 3 до 12 лет назначают по 7, 5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 500 мг, длительность курса лечения - 7 - 10 дней.
При лечении инфекционных заболеваний, обусловленных Mycobacterium avium, по 1 г, 2 раза в сутки. Продолжительность курса - 6 месяцев и более.
У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/минут) дозу снижают в 2 раза. Продолжительность курса – не более 14 дней.
Побочное действие. Тошнота, рвота, смена вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и др.) и анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность, период лактации, дети возрастом до 3 лет.
Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Следует учитывать возможность перекрестной стойкости микроорганизмов до остальных макролидов.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с теофиллином, цизапридом, астемизолом.
Вследствие смены нормальной микрофлоры кишечника может возникнуть суперинфекция, вызванная резистентными микроорганизмами.
Взаимодействие Кларбакта с другими лекарственными средствами. Увеличивает концентрацию в крови препаратов, которые метаболизируются в печени с участием ферментов цитохрома Р450 (варфарин, другие непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин), снижает абсорбцию зидовудина, клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
Ритонавир повышает плазменную концентрацию, поэтому при одновременном приёме не следует назначать Кларбакт в дозах более 1 г/сутки.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте, защищенном от света, недоступном для детей
Лекарства