Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Клион

Клион (Klion)

Международное название: метронидазол;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские, дископодобные таблетки с фаской, насечкой на одной стороне;

Состав. одна таблетка содержит 250 мг метронидазола.

другие составляющие: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола.

Код АТС: J01X D01.

Действие лекарства.

Метронидазол имеет антибактериальное действие широкого спектра. Метронидазол попадает в микроорганизм путём пассивной диффузии. В середине бактериальной клетки нитрогруппа превращается в гидроксиламиновую, образуется активный цитотоксический метаболит, что нарушает репликацию ДНК, который приводит к смерти клеток.

Метронидазол эффективный при инфицировании некоторыми наипростейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.

Спектр действия:

In vitro эффективный против всех облигатных анаэробов (за исключением пропионибактерий и актиномицетов).

Грамнегативные палочки: виды Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis

(B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium.

Грампозитивные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium.

Грампозитивные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus.

Препарат Клион эффективный против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.

Фармакокинетика.

При пероральном введении метронидазол хорошо всасывается, максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-3 часа после однократного использования. После однократного перорального использования 250 мг метронидазола максимальная концентрация в сыворотке составляет 5 мкг/мл. Биологическая доступность препарата после приема через рот почти 100 %.

Исследования, которые проводили на здоровых добровольцах и больных, довели, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтического концентрации в абсцессе мозга или лёгких. Метронидазол имеет большой объем распределения и менее чем на 20% связывается с белками крови. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Период полувыведения метронидазола из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 часов.

60–80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выводится 6-15% введенной дозы.

У больных с нарушенной функцией печени было отмечено снижение клиренса метронидазола.

Пониженные функции почек существенно не влияет на фармакокинетику метронидазола.

Показания к применению. Мочеполовой трихомониаз у мужчин и женщин; гарднереллез; диарея, вызванная Giardia lamblia; кишечный и внекишечный амебиаз; язвенный стоматит; розовые угри; инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами, чувствительными до метронидазола.

Профилактика послеоперационных анаэробных осложнений, особенно при операциях на желчевыводящих путях, червеподобному отростку, толстом кишечнике и при гинекологических операциях.

Способ использования и дозы.

Таблетки рекомендуют принимать в период или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Лечение трихомониаза:

существуют два варианты лечения.

Основная терапия:

500 мг в сутки (по одной таблетке утром и вечером) в течение 10 дней (для женщин необходимо одновременное использование вагинальных таблеток Клион-Д 100 по 1 смоченной водой таблетке на ночь вводить глубоко во влагалище).

Для предупреждения реинфекции необходимо лечить полового партнера такою ж дозой Клиона.

При необходимости лечения можно повторить (между курсами желательно выдерживать 3-4- недельную перерыв с повторными лабораторными исследованиями)

Пульс-терапия:

Однократно: больной и половой партнер принимают по 2000 мг (8 таблеток) Клиона вечером, перед сном (у первые три месяца беременности препарат противопоказан; в другому и третьем триместрах пульс-терапия не рекомендуется, поскольку в этом случае наблюдается высокая концентрация препарата в сыворотке крови).

Лечение гарднереллеза: ежедневно по 500 мг 2 раза в день (два раза по 2 таблетки Клиона) в течение 7 суток или однократно 2000 мг (8 таблеток) Клиона. В случае необходимости эту дозу можно повторить после однодневного перерыва.

Лечение лямблиозу: взрослым и детям старшим 12 лет: 3 раза в сутки по 250 мг метронидазола (три раза по 1 таблетке Клиона) в течение 5 дней. Детям до одного года по 125 мг (0,5 таблетки) в сутки, от 2 до 4 лет по 250 мг (1 таблетка) в сутки, от 5 до 8 лет по 375 мг (1,5 таблетки) в сутки, от 8 лет по 500 мг (2 раза по 1 таблетке) в сутки, после еды, в течение 5 дней.

Лечение амебиаза, острой амебной дизентерии: взрослым 3 раза в сутки по 500-750 мг Клиона, детям до 12 лет 50 мг на 1 кг массы тела в сутки, распределенная на три приема, в течение 5-10 дней.

Лечение амебного абсцесса печени: взрослым 3 раза в сутки по 500-750 мг Клиона, в течение 5-10 дней, детям от 7 до 10 лет необходимо назначать половину дозы для взрослого, от 3 до 7 лет - треть дозы для взрослого, от 1 до 3 лет - четверть дозы для взрослого, детям до 1 года - соответственно уменьшенную дозу, отмеченную доктором индивидуально.

Лечение язвенного стоматита: взрослым по 500 мг Клиона (2 раза по 1 таблетке) в сутки, в течение 3-5 суток. В тяжелых случаях можно использовать Клион в виде компресса язвой в течение 20 минут. Детям для лечения язвенного стоматита препарат не показан.

Для предупреждения послеоперационных осложнений: взрослым: за 24 часа до операции каждые 8 часов по 500 мг Клиона или в порядке начальной дозы за 24 часа до операции можно ввести 1 г Клиона однократно. После операции - 3 раза по 500 мг в сутки в течение 7 дней. Детям до 12 лет способ использования такой же, как взрослым, но пероральная доза составляет 3,5-7,5 мг на кг массы тела.

Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами: дозировки Клиона индивидуальное и зависит от возраста больного, локализации и ступени тяжести заболевания. Общепринятая доза метронидазола (при массе тела приблизительно 70 кг) для взрослых и детей старших 12 лет: 3 раза в сутки по 500 мг. В случае потребности начальную дозу можно повысить до15 мг метронидазола на кг массы тела (около 1 г на 70 кг массы тела). В особенно тяжелых случаях дозу можно повышать, но общая суточная доза не должна превышать 4 г за 24 часа.

Общепринятая доза для детей до 12 лет составляет 7,5 мг на кг массы тела.

Использование при нарушении функции почек: нарушение почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не изменять. Однако в случае одновременного проведение больному гемодиализа, необходимо помнить про снижение периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведение гемодиализа может понадобиться дополнительное введение препарата. У больных, которые не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболита метронидазола. В этом случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.

Гемодиализ: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Через то, что в период гемодиализа период полувыведения резко сокращается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях может быть необходимым дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: у больных пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может понадобиться контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Побочное действие.

Побочные явления, как правило, зависят от дозы метронидазола. Чаще всего встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, родоподобная боль в нижней части живота, диарея, налет на языке, горький привкус металла во рту.

Со стороны кроветворной системы: оборотная нейтропения (лейкопения).

Со стороны центральной нервной системы: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), иногда и только при длительном применении возникают головная боль, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, затуманивание сознания.

Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, иногда возникают ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Воздействие препарата на печень: редко сообщали про повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуху.

Другие: повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Эти явления обыкновенно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к метронидазолу или остальных нитроимидазолов.

Первый триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка.

С появлением симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводиться симптоматическая терапия (промывание желудка, введения активированного угля, проведение гемодиализа), поскольку метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Особенности использования.

При смешанных инфекциях, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, Клион необходимо применять в комбинации с антибактериальными препаратами в зависимости от чувствительности патогенной микрофлоры.

При тяжелых анаэробных инфекциях лечения необходимо начинать внутривенным введением Клиона. При улучшении состояния больного переходят на пероральный прием Клиона.

При проведении терапии более 10 дней (только в обоснованных случаях, при строгом присмотре за больным) необходим регулярный лабораторный контроль. С особенной осторожностью следует назначать Клион пациентам с хроническими заболеваниями. При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к накопления препарата. В этом случае необходима коррекция дозы.

Больным с печеночной энцефалопатией Клион стоит применять с осторожностью.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидозу.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) на начало и в конце терапии.

Препарат применять с осторожностью больным, которые получают кортикостероиды или при склонности к отёкам.

Во время курса лечения метронидазолом может повышаться уровень лития. Были описаны почечные нарушения у больных, которые одновременно получали метронидазол и соли лития. В связи с этим до начала курса лечения Клионом необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на час курса лечения.

Нарушения почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не изменять. Однако в случае одновременного проведение больным гемодиализа необходимо помнить про сокращение периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведение гемодиализа может понадобиться дополнительное введение препарата. У больных, что не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболита метронидазола. В этом случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.

Клион следует применять с осторожностью при наличии острых заболеваний ЦНС с тяжелым ходом.

Беременность:

Метронидазол проникает через гематоплацентарный барьер.

Исследования на беременных женщинах не проводилось.

Був проведен анализ исследований при использовании метронидазола в первые три месяца беременности и сделано вывод, что негативного влияния на зародыш не отмечалось. Несмотря на это, метронидазол в период беременности, в ІІ и ІІІ триместрах беременности, можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных сторон применение препарата.

Период кормление грудью:

Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равном его концентрации в плазме. Он может добавлять молоку горький привкус. Чтобы избежать негативного действия препарата на ребенка, необходимо прекратить кормление грудью на время лечения и после приостановки курса еще 1-2 суток или прекратить применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

Употребление спиртных напитков в период курса терапии строго запрещено.

Метронидазол не влияет на способность управлять автомобилем и на работу с механизмами с повышенным риском травматизму.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. - Препарат может усилить действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Индукторы ферментов (например: фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы ферментов (например: циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.

Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобны дисульфирама (боль в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).

Запрещено одновременное использование с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, затуманивание сознания).

Уровень лития в крови может повышаться в период курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом использования Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (выяснения уровня циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

Препарат может влиять на показатели при определении активности АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, глюкоз-гексокиназы и уровня триглицеридов при лабораторных исследованиях.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С, в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

 
« Клиндамицин-Нортон   Клион раствор »