Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ксон инъекции 1 г

Ксон инъекции 1 г (Xone injection 1 g)

международное и химическое название: сeftriaxonе; динатрий(6R, 7R)-7-[[(Z)-(2-аминотиазол-4-ил)(метоксиамино)ацетил]-амино]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2, 5-дигидро-1, 2, 4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый легко сыпучий порошок;

Состав. Состав. 1 флакон включает стерильной натриевой соли цефтриаксона, эквивалентно цефтриаксона 1 000 мг;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A13.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, которая необходима для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия, который включает разные аэробные и анаэробные грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Препарат активен относительно грампозитивных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. ериdermidis; грамнегативных аэробов: Enterobacter spp., Еsсhеrисhиа соlі, Н. іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsиеllа sрр. (включая Klеbsиеllа рnеumonиае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеиssеrиа gоnоrrhоеае, Nеиssеrиа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсиа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtuа sрр. (включая S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnua sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtuса), trероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Васtеrоиdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (но большая часть штаммов С. difficile имеют резистентность), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum). Препарат не гидролизируется Н-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринов І и II поколения и аминогликозидов. Надбана стойкость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, что инактивирует цефтриаксон.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. Биодоступность составляет почти 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 - 95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат имеет высокую степень стабильности в организме и длительный период полувыведения. После внутримышечного введения максимум концентрации в плазме крови определяется через 1, 5 - 2 - 3 час и при введении в дозе 1 г составляет 80 мг/л; при внутривенном введении соответственно через 30 минут максимальная концентрация составляет 100 - 150 мг/л. Стабильная концентрация препарата достигается через 4 час. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 час. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостям организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат определяется также в костной ткани, проходит через плаценту. Цефтриаксон в небольшом количестве выводится в грудное молоко (3 - 4%). В неизменном виде (50 - 65%) экскретируется почками в течение 48 час, приблизительно 40% - с жёлчью. Период полувыведения при введении препарата в дозах 0, 15 - 3 г составляет 5, 8 - 8, 7 час, объем распределения – 5, 78 - 13, 5 л, плазменный клиренс – 0, 58 - 1, 45 л/час, почечный клиренс – 0, 32 -0, 73 л/час. В кишечнике под влиянием микробного флоры препарат превращается на неактивный метаболит. Период полувыведения продлевается у пациентов старше 75 лет (до 16 час), у детей (до 6, 5 суток), у младенцев (до 8 дней). При недостаточный функции почек и печени экскреция замедляется, возможна кумуляция.

Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры); при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неусложненная гонорея); при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонит); при сепсисе и бактериальной септицемии; при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; при бактериальном менингиты и эндокардиты; при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); при тифозной лихорадке; при сальмонеллезы и сальмонелоносительстве; при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Способ использования и дозы. Препарат применяют внутримышечно и внутривеннo. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких сравнениях: 0, 5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3, 5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.

Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0, 5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 минут.). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, который не включает ионов кальция (раствор натрия хлорида 0, 9%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор левулозы 5%). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 мин. Препарат для взрослых и детей старше 12 лет назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 час).

Для детей:

- новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20 - 50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешен). При бактериальному менингиты у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделение патогенного микроорганизма и выяснения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить;

- от 3 недель до 12 лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и более следует придерживаться дозировки для взрослых).

Продолжительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После эрадикации возбудителям и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение препарата в течение не менее трёх дней.

При неусложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0, 25 г Ксона.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут в концентрации 10 - 40 мг/мл.

У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу препарата. Только в случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочное действие.

Аллергические реакции: понос, эозинофилия, зуд, крапивница, кожное высыпание, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность по походку вены; при внутримышечном введении – болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря, кандидомикоз.

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение/снижение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов. Беременность и лактация.

Передозировка. При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспепсических нарушений. Специфического антидота нет, лечения – симптоматическое. Возможно использование гемодиализа и перитонеального диализа.

Особенности использования. Как и при применении остальных цефалоспоринов, не можно исключать возможность анафилактического шока – даже если в докладному анамнезе нет соответствующих указаний.

В единичных случаях на эхограмме желчного пузыря может отмечаться затемнения, что исчезает после отмены или окончания лечения. Даже если эти явления сопровождаются болью, рекомендуется проводить только симптоматическое лечение.

Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин с связи с сывороточным альбумином. Поэтому следует придерживаться осторожности в том случае, когда идет речь про назначение препарата Ксон Инъекции 1 г новорожденным детям, особенно недоношенным, с гипербилирубинемией.

Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

Цвет приготовленного раствора может изменяться от светло-жёлтого до янтарного, в зависимости от продолжительности хранения, от вида и концентрации растворителя.

В период лечения рекомендуется удерживаться от деятельности, что требует скорости реакции (вождения транспортом, работа с потенциально небезопасными механизмами) и употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении высоких доз препарата и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Ксон Инъекции 1 г повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема препарата не наблюдалось эффектов, подобных к действию дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не включает N-метилтиотетразольную группу, которая б могла повлечь непереносимость этанола, а также кровотечения, свойственен некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Приготовленный раствор стабильный в течение 6 часов при температуре не выше 25°С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2 - 8°С).

 
« Кситроцин   Л-флокс »