Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Локсоф раствор для инфузий

Локсоф раствор для инфузий (Solutio Loxof pro infusionibus)

международное и химическое название: levofloxacin; (S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1 пиперазинил)-7-окси-2, 3-дигидро-7Н-пиридо(1, 2, 3-где) (1, 4) бензоксин-6-карбоновой кислоты полугидрат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, желтая или зеленовато-желтая жидкость;

Состав 100 мл раствора содержат левофлоксацина полугидрата - 500 мг;

другие составляющие: глюкоза, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат группы фторхинолонов.

Код АТС J01М A12.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Левофлоксацин, как и другие фторированны хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает функцию ДНК бактерий. Локсоф активен относительно грампозитивных и грамнегативных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринов и/или аминогликозидов. Спектр действия Локсофа охватывает такие микроорганизмы как:

- аэробные грамнегативные бактерии - Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P.stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacter lwoffii, A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;

- аэробные грампозитивные бактерии - стафилококки, включая штаммы, что продуцируют пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, включая штаммы, резистентные к метициллину, в том числе Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans;

- анаэробные грампозитивные микроорганизмы - Clostridium perfringens.

Препарат также активен относительно Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumooniae.

Фармакокинеттика. После внутривенного введения 500 мг левофлоксацина его пиковая концентрация в плазме крови составляет 6, 2 мкг/мл. Фармакокинетика препарата является линейной. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма. Концентрация левофлоксацина в ткани лёгких в 2 - 5 раз выше, чем его концентрация в плазме крови. 24 - 38% принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. 87% принятой дозы экскретируется с мочой в неизменном виде, а около 4% - выводится с фекалиями. Остаток дозы экскретируется в виде метаболитов. Время полувыведения левофлоксацина составляет 6 - 8 часов. Экспериментально доведено, что оральный и внутривенный пути введения препарата является взаимозаменимыми. У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/минут) период полувыведения левофлоксацина из плазмы крови продлевается.

Показания для использования. Локсоф показан для лечения инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе смешанных инфекций, которые вызванные двумя или более микроорганизмами. Препарат также применяется для лечения инфекций, вызванных мультирезистентными бактериями.

1. Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония, обострение хронического бронхита.

2. Инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит.

3. Инфекции кожи и мягких тканей.

4. Инфекции мочевого тракта.

Локсоф также является эффективным в комплексной терапии системных инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ использования и дозы. Дозы Локсофа устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния функции почек больного. Обычная доза Локсофа для взрослых и детей, которые достигли 16-летнего возраста, составляет 500 мг каждые 24 часа (см. табл. 1). Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/минут) необходима коррекция дозы (см. табл. 2). Раствор для инфузий необходимо применять только путём внутривенной инфузии в течение не менее 60 минут.

Таблица 1

Дозы и длительность лечения для пациентов с нормальной функцией почек

Инфекция

Разовая доза

Частота приема

Продолжительность лечения

Суточная доза

Обострения хронического бронхита

500 мг

Каждые 24 часа

7 дней

500 мг

Внегоспитальная пневмония

500 мг

Каждые 24 часа

7 - 14 дней

500 мг

Острый синусит

500 мг

Каждые 24 часа

10 - 14 дней

500 мг

Неусложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг

Каждые 24 часа

7 - 10 дней

500 мг

Усложненные инфекции кожи и мягких тканей

250 мг

Каждые 24 часа

7 - 14 дней

250 мг

Острый пиелонефрит

250 мг

Каждые 24 часа

10 дней

250 мг

Неусложненные инфекции мочевого тракта

250 мг

Каждые 24 часа

3 дня

250 мг

Усложненные инфекции мочевого тракта

250 мг

Каждые 24 часа

10 дней

250 мг

Таблица 2

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

Состояние почек

Начальная доза

Следующая доза

Обострения хронического бронхита, внегоспитальная пневмония, острый синусит, неусложненные инфекции кожи и мягких тканей

Клиренс креатинина 50 - 80 мл/минут

Коррекция дозы не необходима

Клиренс креатинина 20 - 49 мл/минут

500 мг

250 мг каждые 48 час

Клиренс креатинина 10 - 19 мл/минут

500 мг

250 мг каждые 48 час

Гемодиализ

500 мг

250 мг каждые 48 час

Хронический амбулаторный перитонеальный диализ

500 мг

250 мг каждые 48 час

Усложненные инфекции кожи и мягких тканей

Клиренс креатинина 50 - 80 мл/минут

Коррекция дозы не необходима

Клиренс креатинина 20 - 49 мл/минут

750 мг

750 мг каждые 48 час

Клиренс креатинина 10 - 19 мл/минут

750 мг

500 мг каждые 48 час

Гемодиализ

750 мг

500 мг каждые 48 час

Хронический амбулаторный перитонеальный диализ

750 мг

500 мг каждые 48 час

Усложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит

Клиренс креатинина > или равна 20 мл/минут

Коррекция дозы не необходима

Клиренс креатинина 10 - 19 мл/минут

250 мг

250 мг каждые 48 час

Неусложненные инфекции мочевого тракта

Клиренс креатинина > 10 мл/минут

Коррекция дозы не необходима

Побочное действие. Симптомы в целом бывают слабыми и могут включать тошноту, диарею, повышение уровня печеночных трансаминаз, высыпание, зуд, анорексию, рвота, диспепсию, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, повышение билирубина и креатинина в плазме крови, эозинофилию, лейкопению, астению, развитие грибковой инфекции и чрезмерное размножение резистетных микроорганизмов.

В единичных случаях могут наблюдаться крапивница, бронхоспазм, одышка, псевдомембранозный колит, парестезии, тремор, возбуждения, спутанное сознание, судороги, тахикардия, гипотония, артралгия, миалгия, воспаление сухожильного аппарата, нейтропения, тромбоцитопения, ангионевротический отек, анафилактический шок, фотосенсибилизация, гипогликемия, нарушение зрения, слуха, вкуса и запаха, галлюцинации, гепатит, острая почечная недостаточность, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, понос.

Было сообщено про отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, рабдомиолиза, гемолитической анемии и панцитопении.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к левофлоксацина или остальных фторхинолонов. Препарат противопоказан больным эпилепсией, детям до 16 лет, женщинам в период беременности и в период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: специфических симптомов передозировки нет. Могут наблюдаться нарушение деятельности центральной нервной системы, как например, затуманивание сознания, головокружение, судорожные приступы, а также желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендованные общие меры неотложной помощи. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективные.

Особенности использования. Препарат необходимо применять только путём внутривенной медленной инфузии в течение не менее 60 мин. Локсоф - раствор для инфузий нельзя смешивать с любыми растворами, которые содержат многовалентные катионы, например, магний, кальций. Во время терапии препаратом следует избегать прямого солнечного облучения. Больные, которые принимают Локсоф, имеют употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии. С учётом стимулирующего действия левофлоксацина на центральную нервную систему, Локсоф необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями центральной нервной системы. В случае возникновения реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить введения препарата и осуществлять поддерживающую и симптоматическую терапию. У пациентов с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) терапия фторованными хинолонами может повлечь гемолиз, поэтому лечения таких больных Локсофом необходимо проводить очень осторожно. Перед началом терапии необходимо поставить в известность пациента про то, что препарат может ухудшать способность к концентрации внимания, особенно если пациент управляет автомобилем или другими машинами или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Локсоф - раствор для инфузий необходимо с осторожностью назначать при одновременном приёме теофиллина, нестероидных противовоспалительных средств, остальных препаратов, которые снижают судорожный порог. При одновременном приёме антидиабетических препаратов необходимо проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок хранения - 2 года.

 
« Локсоф   Ломадей »