Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Микомакс 150

Микомакс 150 (Mycomax 150)

международное и химическое название: fluconazole; 1-[2, 4-дифторофенил]-1- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил-метил)1Н-1, 2, 4-триазол-1-этанол;

Основные физико-химические характеристики: твердые непрозрачные капсулы с белой основной частью, которая имеет надпись "MYCO 150", с голубо-зеленой крышкой; в капсулах содержится порошок почти белого или жёлтоватого цвета;

Состав. 1 капсула включает флуконазола 150 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный V.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02AC01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол является производным триазола с микостатическим эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола в грибов, что приводит к дефектов в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифический относительно грибных ферментов цитохрома Р-450. Диапазон его использования охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans и различающиеся от этого виды, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективный для лечения инфекций, обусловленных видами Aspergillus.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковые при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после использования хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом концентрация в плазме (а также системная биологическая доступность) составляет 90% от уровня, который наблюдается при внутривенном введении. Использование препарата вместе с едой не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме развивается через 30 – 90 минут, а период полувыведения из плазмы составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорционально принятой дозе. При приёме флуконазола 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме стабилизируется на уровни 90% от максимальной на 4 – 5-и день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на другой день. Объем распределения препарата подходит к общего объема воды в организме. Связывание с протеинами плазмы незначительное (11 – 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкие среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадая в грудное молоко.

Выведение флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина. Длительный период полувыведения из плазмы дает возможность лечить с помощью одной ежедневной дозы.

Показания для использования. Микомакс 150 назначают

- при остром и рецидивирующем вагинальному кандидозе в случаях, когда системная терапия считается имеющей смысл;

- при грибковых инфекциях кожи, обусловленных трихофитией гладкой кожи/трихофитией промежности/дерматофитами, идентифицироваными прямым микроскопуваниям и /или позитивной культурой в случаях, когда считается имеющей смысл системная терапия.

Способ использования и дозы. Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременная приостановка лечения может привести к рецидива инфекции.

Взрослые

Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно.

Трихофития гладкой кожи – трихофития промежности: 150 мг 1 раз в неделю в течение 2 – 4 недель.

Дети

Микомакс 150 не назначен для лечения детей и подростков до 16 лет.

Пациенты пожилого возраста

Нет потребности корректировать дозировки через возраст пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 50 мл/минут).

Пациенты с нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма проистекает преимущественно почками в неизменном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 – 400 мг, а потом (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться согласно с таблицею:

Клиренс креатинина (мл/минут)

Рекомендованная доза (%)

> 50

100%

11 – 50 (без диализа)

50%

Регулярный диализ

100% после каждого диализа

Капсулу следует принимать независимо от приема еды, проглатывать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Побочное действие. Могут возникнуть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос; могут возникнуть головная боль или кожное высыпание. Лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

Противопоказания. Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазола или до другой вещества препарата, а также женщинам в период кормления грудью.

Микомакс 150 не следует применять вместе с препаратами, которые содержат астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.

Пациентам с редкостной наследственной чувствительностью к галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Дети до 16 лет (для данной лекарственной формы препарата).

Передозировка. Лечение – симптоматическое, общеукрепляющее, направлено на стабилизацию жизненно важных функций.

Флуконазол большей частью выводится с мочой. Поэтому его выделение можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3 часов уменьшает уровень препарата в плазме приблизительно на 50%.

Особенности использования. Лечение флуконазолом в единичных случаях может выявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течении совместного заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После приостановки использования флуконазола, как правило, возобновляется функция печени.

До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниямия и гипокальциемия.

Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

Во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих для жизни грибковых инфекций.

Использование препарата больными с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может стать необходимым внутривенное использование. При переходе от внутривенного использования до перорального нет необходимости изменять ежедневные дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказаны указанные ниже комбинации

Цизаприд: касающиеся пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд, были сообщения про нарушение сердечной функции, включая двонаправленным желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): через наступления серьёзных сердечных аритмии по отношению к удлинению QT-интервала у пациентов, которые получали производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и до желудочковой аритмии, двонаправленной желудочковой тахикардии и остановки сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано через потенциальную возможность серьёзных, даже фатальных влияний на сердце.

Медицинские препараты, которые воздействуют на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм остальных лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзиму CYP2С9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении вместе с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций остальных медицинских продуктов, которые метаболизуют CYP2C9 или CYP3A4 (например, алкалоидов рожков, хинидина). Ферментингибирующий эффект флуконазола может продолжаться еще 4 – 5 дней после окончания лечения.

Алфентанил: одновременное использование флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила приблизительно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.

Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное использование флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

Антикоагулянты: одновременное использование флуконазола в период лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое время.

Бензодиазепины: одновременное использование флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и полупериод для мидазолама. Одновременное использование флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и полупериод для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипину или нифедипина.

Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином обнаруживается при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают повышение ППК для циклоспорина и 55% снижение клиренса.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы: одновременное использование флуконазола с ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействий флувастатина с флуконазолом наступает индивидуальное повышение ППК для флувастатина.

Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентраций лозартана и снижение концентраций его активного метаболита.

Фенитоин: одновременное использование флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

Рифабутин: одновременное использование флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Такролимус и сиролимус: одновременное использование флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

Теофиллин: использования флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.

Триметрексат: флуконазол подавляет метаболизм триметрексата и производит повышение концентраций триметрексата в плазме.

Зидовудин: одновременное использование флуконазола и зидовудина производит повышение ППК для зидовудина.

Фармакодинамические взаимодействий

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал вызывать удлинения QT-интервала, который приводит к выраженной сердечной аритмии.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

 
« Мидепин   Микрекс »