Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Налидиксовая кислота капсулы

Налидиксовая кислота капсулы (Nalidixic acid capsule)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Nalidixic acid;

1-этил-7-метил-4-оксо-1, 4-дигидро-1, 8-нафтиридин-3-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета. Концентрация капсул – гранулированный порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;

Состав 1 капсула включает налидиксовой кислоты 0,5 г;

другие составляющие: аэросил, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС: J01M B02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Налидиксовая кислота эффективна против грамнегативных микроорганизмов: E.coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. Считается, что налидиксовая кислота действует путём торможения синтеза бактериальной ДНК, препятствуя её полимеризации.

Pseudomonas aeruginosa, грампозитивные кокки и анаэробы стойкие к налидиксовой кислоте. Во время лечения достаточно быстро может развиться стойкость к препарату.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 96 %. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови – 1 - 2 часа, в моче – 3 - 4 час.

Препарат и активный метаболит распределяются в большинстве тканей, особенно активно в почках и мочи; сывороточные концентрации низкие; незначительные количества препарата проходят через плаценту, попадают в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, в т.ч. 30 % к активному метаболиту – гидроксиналидиксовой кислоты.

Выводится почками: 2 - 3 % в неизменном виде, 13 % - в виде активного метаболита, более 80 % в виде неактивных метаболитов; с фекалиями – около 4 %.

Период полувыведения с сыворотки крови при нормальной функции почек – 1, 1 - 2, 5 час, при нарушении функции почек – до 21 час.

Почти полностью выводится в течение 24 час.

Показания для использования. Налидиксовую кислоту применяют преимущественно при инфекциях мочевыделяющих путей - цистите, пиелите, пиелонефрите, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами. Препарат наиболее эффективный при острых инфекциях. Налидиксовую кислоту применяют для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Препарат рекомендуется также при энтероколитах, холециститах и остальных заболеваниях, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ использования и дозы. Налидиксовую кислоту назначают внутрь.

Взрослые принимают по 0,5 г (1 капсула), а при тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в сутки. Курс лечения продолжается не менее 7 дней. При более длительном лечении назначают по 0,5 г 4 раза в сутки. Налидиксовую кислоту следует принимать на пустой желудок (за 1 час до или через 2 часа после еды), запивая большим количеством воды для достижения оптимальной концентрации в моче. Однако при раздражении слизистой оболочки пищеварительного тракта препарат следует принимать с едой или молоком.

Побочное действие. Налидиксовая кислота как правило, хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, понос, головная боль, головокружение, нарушение зрения, миалгии, аллергические реакции (дерматиты, повышение температуры тела, эозинофилия), повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотодерматозы). В отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, судороги, особенно при чрезмерных дозах, повышение внутричерепного давления. При выраженных побочных эффектах препарат кратковременно или полностью отменяют.

Противопоказания. Налидиксовая кислота противопоказана при выраженных нарушениях функции печени и почек, эпилепсии, тяжёлой форме церебрального атеросклероза; детям до 3-х лет; при беременности, повышенной чувствительности к препарату.

Передозировка. Симптомы: нарушение зрения (нечеткость и ослабленные, удвоение в глазах и другие нарушение), токсическое действие на центральную нервную систему (галлюцинации или другие психические нарушения, судорожные приступы, повышение внутричерепного давления).

Лечение: при раннем обнаружении передозировка - промывание желудка. Если случилось всасывание, назначают жидкости и поддерживающие меры, такие как использования кислорода, искусственная вентиляция лёгких. При судорогах необходимо применять противосудорожные средства.

Особенности использования.

Больные с повышенной чувствительностью к остальных хинолонов могут иметь повышенную чувствительность к налидиксовой кислоты, поскольку она по химической структуре подобная к ним.

Налидиксовая кислота проникает через плаценту, а поскольку сам препарат, как и другие подобны по химической структуре части, вызвали в эксперименте на молодых животных артропатию, применять её при беременности не рекомендуется. По той же причине налидиксовую кислоту не назначают детям до 3-х лет.

У больных с нарушениями функции почек препарат не накапливается, однако неактивные метаболиты накапливаются и могут выявлять токсическое действие.

У больных с судорожными нарушениями в анамнезе может быть повышенный риск токсического действия препарата.

У больных диабетом возможны псевдопозитивные результаты тестов на глюкозу в моче с сульфатом меди.

Если пропущена доза, следует принять препарат как можно быстрее, но не принимать его, если уже почти настав время приема следующей дозы.

Во время лечения налидиксовой кислотой необходимо применять солнцезащитные средства и не поддавать незащищенную кожу солнечному облучению.

Во время применения препарата более 2 недели необходимо делать анализ крови, контролировать функции печени и почек.

Больным с нарушением функции почек как правило, дозу препарата не изменяют, за исключением тяжелых случаев (клиренс креатинина менее 10 мл/минут).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антикоагулянты, производные кумарина или фенилининдандиона, особенно варфарин и дикумарин, могут вытеснять Налидиксовую кислоту с участков связывание с белками, который приводит к усилению антикоагулянтного эффекта и после лечения Налидиксовой кислотой может понадобиться коррекция их доз.

Не следует назначать Налидиксовую кислоту с производными нитрофурана (фурадонином), поскольку нитрофурантоини препятствует терапевтическом эффекта Налидиксовой кислоты.

Препарат может угнетать ЦНС, особенно при одновременном применении алкоголя или средств, которые подавляют ЦНС.

Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

 
« Монурал   Нацеф »