Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Роксин

Роксин (Roxin)

Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-голубого цвета, капсулоподобные, в пленочной оболочке, с линией разлома с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит рокситромицина 150 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг;

другие составляющие: ядро: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят; пленочная оболочка: гипромелоза, тальк очищенный, титана диоксид, ПЕГ – 6 000, colour Brilliant Blue Supra.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные антибактериальные средства. Макролиды, комбинации с другими противомикробными средствами. Код АТС J01R A06**.

Действие лекарства. Роксин – это комбинированный препарат, в составе которого - антибиотик рокситромицин и муколитик амброксол.

Фармакодинамика. Воздействие Роксина зависит от действия основных компонентов препарата. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов для перорального приема. Рокситромицин проявляет бактериостатическое действие при невысоких концентрациях и бактерицидную – при высоких. Связывается с 5ОS - субъединицами рибосом микробной клетки и нарушает синтез белков, подавляя тем самым рост и размножение бактерий. Высокая эффективность рокситромицина обусловлена высокой биодоступностью и концентрацией в тканях. К рокситромицину чувствительны: грампозитивные и грамнегативные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Аэробные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (piogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаэробные бактерии – Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes. К рокситромицину также чувствительны: Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia richettsii, R. connori, Toxoplasma gondii. Рокситромицин не действует на метициллинрезистентные штаммы S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. К рокситромицину стойкие Enterobactericeae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Возможно развитие резистентности бактерий к рокситромицину, что обусловлена модификацией "мишени" на уровни рибосомы. Микроорганизмы, резистентные к эритромицину, стойкие и к рокситромицину.

Амброксол - муколитический препарат (метаболит бромгексина). Производит отхаркивающий эффект. В сравнении с бромгексином имеет большую фармакологическую активность, менее токсический и лучше переноситься. Амброксол стимулирует серозные клетки желёз слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержимое слизевого секрета и изменяет нарушенное сравнения серозного и слизевого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизующие ферменты и усиливается высвобождение липосом из клеток Кларка, что приводит к снижению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержимое сурфактанта в связи с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его разложения. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Слабо подавляет кашель. Как муколитический препарат и экспекторант улучшает функцию наружного дыхания. Одновременное назначение амброксола гидрохлорида с антибиотиком рокситромицином, соединенных в Роксини, является целесообразным, потому что амброксол способствует повышению концентрации антибиотика в лёгочной ткани.

Фармакокинетика. Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь и не разлагается в кислой среде желудка, определяется в плазме крови через 15 минут. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2, 2 часа после приема 150 мг и составляет в среднем 6, 6 -7, 9 мг /л. Приём рокситромицина через 12 часов обеспечивает эффективную подавляющее концентрацию в крови на чувствительные микроорганизмы в течение суток. После многоразового приема с интервалами 12 часов одинаковое состояние в плазме крови достигается между 2 – 4 сутками. На 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с α-1-кислым гликопротеином, связывание уменьшается при концентрации выше 4 мг /л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, поднебье миндалины, предстательную железу, жидкости организма. Рокситромицин хорошо проникает внутрь клеток, особенно в полиморфноядерные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Препарат частично метаболизируется с образованием трёх метаболитов. Выводится в основном с калом (53%) и только 8% - с мочой в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 15% выводится через легкие. Период полувыведения составляет в среднем 10, 5 часа. Может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.

Амброксол при пероральном применении быстро и полностью абсорбируется в пищеварительной системе. Биодоступность при пероральном применении составляет 70 – 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата и удерживается в течение 9-10 часов, связывается с белками крови 84%. Амброксол быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Около 30% амброксола метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Амброксол выводится преимущественно почками (около 90% - в неизменном виде, часть - в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов) с калом, остальное – с мочой. Период полувыведения составляет 10 – 12 часов.

Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в первую очередь инфекции дыхательных путей, включая пневмонию, острый и хронический бронхит, бронхоэктаз и легочный абсцесс.

Способ использования и дозы. Роксин применяют перорально. Назначают взрослым и детям с массой тела более 40 кг, по 1 таблетке утром и вечером. Роксин принимать до еды, запивать достаточным количеством жидкости. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней. При выраженном нарушении функции печени - по 1 таблетке в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекция дозы не необходима. После ликвидации симптомов заболевания лечение следует продолжить еще 2 дня.

Побочное действие. При применении Роксина возможны такие побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и аллергические реакции (кожное высыпание, крапивница, ангионевротический отек). Иногда как исключение возможны головная боль, головокружение, шум в ушах.

Противопоказания. Роксин противопоказаний в периоды беременности и лактации, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, судорогах разной этиологии; при повышенной чувствительности к рокситромицину и амброксола; детям с массой тела до 40 кг.

Роксин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженными нарушениями функций печени. В таких случаях необходимо уменьшить дозы, регулярно контролировать функции печени.

Передозировка. При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота. Следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Особенности использования. 3 осторожностью назначать больным с нарушениями функций печени, подбирая индивидуальные дозы (под контролем функции печени). При необходимости применять препарат в период лактации необходимо прекратить кормление грудью. При возникновении головокружение в период лечения Роксином вопрос про вождения автомобильным транспортом и работу с потенциально небезопасными механизмами необходимо решать в каждом случае отдельно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Роксин при одновременном применении с бромокриптином может приводить к повышению концентраций бромокриптина в крови, в связи с чем возможно усиление его побочных эффектов. Роксин может приводить к повышению концентрации в крови циклоспорина и увеличение его токсического действия (дозу циклоспорина необходимо уменьшить). При одновременном применении с препаратами маточных рожков или эрготаминподобными сосудосужающими средствами возможно развитие эрготизму (вплоть к некрозу тканей конечностей), поэтому Роксин нельзя назначать одновременно с указанными препаратами. При одновременном применении теофиллина и Роксина может наблюдаться повышение уровня теофиллина в сыворотке крови, которое не имеет клинического значения. При одновременном приёме с дигоксином возможно увеличение абсорбции дигоксина. Роксин повышает концентрацию в сыворотке крови астемизола, цизаприда и пимозида, что приводит к увеличению интервала Q-T и /или развития аритмии. При совместном приёме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов. Одновременное использование Роксина и противокашлевых средств (кодеина) не рекомендуется через затруднение отхождение мокроты с бронхов при подавленности кашлевого рефлекса. Одновременное использование остальных отхаркивающих средств (бромгексина) может привести к накоплению значительного количества слизи в дыхательных путях.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 1,5 года.

 
« Роксилид   Рокситромицин »