Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Сульперацеф

Сульперацеф (Sulperacef)

Основные физико-химические характеристики: белый или белый с жёлтоватым оттенком порошок;

Состав 1 флакон Сульперацефа включает Цефоперазона натриевой соли в перерасчете на цефоперазон 1 г;

сульбактама натриевой соли в перерасчете на сульбактам 1 г.

Форма выпуска лекарственного средства.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного использования. Код АТС J01 DA82.

Действие лекарства. Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперацефа является Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, что действует на чувствительные микроорганизмы в период их активного размножение путём ингибирования биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет клинически значимой антибактериальной активности (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter) и является необоротным ингибитором большинстве основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, стойкими до бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связующими белками, поэтому Сульперацеф часто действует на чувствительные штаммы более выражено, чем один Цефоперазон.

Комбинация сульбактама и Цефоперазона активное касающиеся всех микроорганизмов, чувствительных до Цефоперазона. Кроме того, отмечается синергический эффект касающиеся разных микроорганизмов, в первую очередь: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперацеф активный in vitro касающиеся широкого спектра клинически значимых микроорганизмов, к которым принадлежат указанные ниже:

Грампозитивные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептокок группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептокок группы В), большая часть остальных штаммов бета-гемолитических стрептококков, много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамнегативные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая S. marcescens), Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы

Грамнегативные палочки (в том числе Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).

Грампозитивные и грамнегативные кокки (в том числе Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species).

Грампозитивные палочки (в том числе Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

Фармакокинетика

Как сульбактам, так и Цефоперазон хорошо распределяются в разные ткани и жидкости, в том числе в жёлчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевые трубы, яичники, матку и т.д.

Максимальные концентрации сульбактама и Цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/Цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г Цефоперазона) в течение 5 минут представляют в среднем 130, 2 и 236, 8 мкг/мл соответственно. Это показывает больший объем распределения сульбактама (Vd = 18, 0-27, 6 л) сравнительно с объемом распределения Цефоперазона (Vd = 10, 2-11, 3 л).

При введении сульбактама/Цефоперазона приблизительно 84% сульбактама и 25% Цефоперазона выводится почками. Остаток Цефоперазона выводится преимущественно с жёлчью. При парентеральном введении сульбактама/Цефоперазона период полувыведения сульбактама составляет в среднем приблизительно 1 час, Цефоперазона – 1, 7 час. Концентрация субстанции в сыворотке пропорционально введении дозе.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/Цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 час кумуляция не наблюдается.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с жёлчью. Период полувыведения Цефоперазона обыкновенно продлевается, а экскреция препарата с мочой увеличивается у больных, которые имеют заболевания печени и /или обструкцию желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация Цефоперазона, а период полувыведения увеличивается в 2-4 раза.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У больных с разными степенями нарушение функции почек, которые лечились сульбактамом/Цефоперазоном, выявлено высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетныем клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлене значительное удлинения периода полувыведения сульбактама (в среднем 6, 9 и 9, 7 час в разных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные смены периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.

Фармакокинетика у людей пожилого возраста

У людей пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение периода полувыведения, снижение клиренса и увеличение объема распределения как сульбактама, так и Цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует с степенью нарушение функции почек, а фармакокинетика Цефоперазона – с степенью нарушение функции печени.

Фармакокинетика у детей

У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов сульбактама/Цефоперазона сравнительно с такою у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составляет от 0, 91 до 1, 42 час, а Цефоперазона – от 1, 44 до 1, 88 час.

Показания для использования.

· Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей

· Менингит

· Интраабдоминальные инфекции (перитоните разной локализации, в т.ч. послеоперационные, холециститы, холангиты, абсцессы печени)

· Инфекции мочевыводящих путей

· Септицемия

· Воспалительные заболевания органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, гонорея)

· Инфекции кожи и мягких тканей

· Инфекции костей и суставов

Способ использования и дозы.

Препарат вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Взрослым – по 2-4 г в сутки с интервалом 12 час; при тяжелых, стойких инфекциях – по 8 г в сутки. Максимальная суточная доза – 8 г.

Больным с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/минут) необходима коррекция дозы: КК 15-30 мл/минут – по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/минут – по 500 мг 2 раза в сутки.

Детям – 40-80 мг /кг в сутки в 2-4 приема; при тяжелых, долговременных инфекциях – по 160 мг /кг в сутки. Максимальная суточная доза – 160 мг /кг.

Новорожденным в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 час. Максимальная суточная доза сульбактама - 80 мг /кг в сутки.

Внутривенное введение. Концентрация флакона растворяют в 5-6 мл стерильной воды для инъекций или в 5% растворе глюкозы для инъекций, или 0, 9% растворе натрия хлорида для инъекций. Вводят медленно не менее 3 минут.

Для инфузий препарат растворяется как указано выше и после растворения разводиться до 20мл тем самым растворителем. Инфузию вводят в течение 15-60 минут.

Внутримышечное введение. Для растворения препарата сначала используют стерильную воду для инъекций, а потом добавляют 2% раствора лидокаина до возникновения 0, 5% раствора лидокаина.

Побочное действие.

Аллергические реакции: анафилактический шок, транзиторная эозинофилия, понос.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожные реакции: макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, синдром Стивенса - Джонсона. Риск их выше у больных с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Система кроветворение: кровотечения (дефицит витамина К). Пониженные количества нейтрофилов. При длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться оборотная нейтропения. У некоторых пациентов в период лечения отмечалась позитивная проба Кумбса. Наблюдается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Отмечается транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия.

Другие: головная боль, понос, боль при инъекции, озноб, гематурия, васкулит.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Местные реакции: Сульперацеф хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается транзиторная боль. При внутривенном введении сульбактама/Цефоперазона (как и остальных цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0,1%).

Противопоказания. Сульбактам/Цефоперазон противопоказаний больным с аллергией на пенициллины, сульбактам, Цефоперазон или любые цефалоспорины.

С осторожностью: беременность, кормление грудью. Тяжелые печеночная и почечная недостаточность.

Передозировка.

Симптомы: судороги. Лечение – симптоматическая терапия.

Особенности использования.

У больных, которые получали бета-лактамные антибиотики, в том числе цефалоспорины, описаны случаи серьёзных реакций гиперчувствительности (анафилактических). Риск таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе отмечались реакции гиперчувствительности. При развитии аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Коррекция доз может быть необходимою в случае тяжёлой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушение функции почек в объединении с любым с указанных состояний.

Для больных с нарушением функции печени и совместным нарушением функции почек необходимый мониторинг концентрации Цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы в случае потребности. Если в таких случаях регулярный мониторинг концентрации Цефоперазона в сыворотке не проводиться, его суточная доза не должна превышать 2 г.

При лечении Цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в единичных случаях развивается дефицит витамина К. Причиною его, вероятно, является торможение нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. До группы риска можно отнести пациентов с неполноценным питанием, мальабсорбцией (например, при муковисцидозе), которые длительно находятся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, которые получают антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показан назначать витамин К.

При длительном лечении сульбактамом/Цефоперазоном, как и другими антибиотиками, может наблюдаться чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Больные в период лечения должны находиться под тщательным надзором. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворение. Это особенно важно для младенцев, в первую очередь недоношенных, и маленьких детей.

Учитывая широкий спектр активности препарата, можно проводить адекватную монотерапию. При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При длительном лечении необходимо контролировать показатели функций почек, печени и системы кроветворение. В период терапии могут отмечаться ложнопозитивные результаты выяснения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложнопозитивная реакция Кумбса. Лечение недоношенных младенцев, беременных и женщин, которые кормят грудью, проводят в этом случае, когда возможная польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алкоголь. При употреблении алкоголя во время лечения Цефоперазоном и почти 5 дней после его введения были зарегистрированы такие реакции, как приливы, потливость, головная боль и тахикардия, поэтому пациентов следует предупреждать про возможность появления таких симптомов при употреблении алкогольных напитков в период и через некоторое время после лечения сульбактамом/Цефоперазоном. При необходимости искусственного питания больных (внутри или парентерально) следует избегать использования растворов, которые содержат этанол.

Аминогликозиды. Растворы сульбактама/Цефоперазона и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать через их фармацевтическую несовместимость. Если проводиться комбинированная терапия сульбактамом/Цефоперазоном и аминогликозидом, то два препараты вводят путём последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением сульбактама/Цефоперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, фуросемида. Усиливает риск кровотечений при применении с антиагрегатными нестероидными противовоспалительными средствами.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25°С.

Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности.

Приготовленный раствор для инъекций годен до использования в течение 18 час при температуре хранения 15-25°С.

 
« Стрептоцид растворимый   Сульфадимезин »