Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Суметролим сироп

Суметролим сироп (Sirupus Sumetrolim)

Международное название: co-trimoxasol;

Основные физико-химические свойства: сиропоподобная суспензия лилувато-розового цвета, сладко-горьковатого вкуса, с характерным запахом аниса;

Состав. в 100 мл сиропа содержится 0,5 г триметроприму и 2, 5 г сульфаметоксазола;

другие составляющие: ариавит красный, метил парагидроксибензоат, спирт анисовый, натрия сахаринат, смола ксантановая, сахароза, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования.

Код АТС: J01E E01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия, противопротозойный препарат. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм микробных клеток. Сульфаметоксазол, похожий за строением с парааминобензойной кислотой, захватывается микробной клеткой и препятствует включенню парааминобензойной кислоты до молекулы дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм подавляет фермент, который преобразовывает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Таким образом, блокируются две последовательные стадии образования пуриновых и пиримидиновых основ и синтеза нуклеиновых кислот с подавлением роста и размножение микроорганизмов. Препарат действует бактерицидно.

Активный относительно грампозитивных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамнегативных (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе стойких к сульфаниламидов. До ко-тримоксазола стойкие Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. В связи с подавлением жизненной деятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и остальных витаминов В-комплекса в кишечнике.

Фармакокинетика. При приёме внутрь оба компоненты быстро и практически полностью всасываются в кишечно-желудочном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 час, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 час; через 24 час после однократного приема в плазме обнаруживаются небольшие количества. 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Обе вещества биотрансформируются в печени (ацетилирования) с образованием неактивных метаболитов.

Одинаковой мерой распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в лёгких и мочи концентрации, которые превышают содержимое в плазме; в остальных органах и тканях накапливаются меньшей мерой. Имеют одинаковую скорость элиминации, время полувыведения у взрослых – 10-11 час. У детей время полувыведения значительно более короткий и зависит от возраста: до 1-го года – 7-8 час, 1-10 лет – 5-6 час. В лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек время полувыведения повышается. Выводится почками в виде метаболитов и в неизменном виде (80% триметоприма и 30% сульфаметоксазола) путём гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Показания для использования.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония. Лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii при СПИДе;

- инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, включая брюшной тиф, СПИД-ассоциированный изоспориаз;

- инфекции мочевыводящих путей: бактериальный неусложненный острый и хронический цистит; эпидидимит, острый пиелонефрит, пиелит, уретрит;

- инфекции половых органов: гонококковый уретрит, простатит, аднексит, мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi, паховая гранулема.

- инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, фурункулёз, абсцессы, инфицированные раны;

- другие инфекции: остеомиелит, острый бруцеллез (в комбинации с другими препаратами), нокардиоз, токсоплазмоз, коклюш, бластомекоз, малярия (в составе комплексной терапии), фасциолез.

Способ использования и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Обычная начальная доза составляет 32 мл сиропа Суметролим, распределенная на 2 приема (утром и вечером). Препарат следует принимать после еды и запивать большим количеством жидкости. Пациентам, которые страдают от серьёзных инфекций, можно назначать большую дозу, при этом максимальная разовая доза не должна превышать 48 мл, распределенная на 2 приема. При необходимости проведение поддерживающей терапии в течение 14 дней и более рекомендуется применять суточную дозу 16 мл, разделенную на 2 приема.

Дети.

Рекомендованная суточная доза для детей, в основном, составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на кг массы тела, которую применяют в два приема. Рекомендуется такова схема лечения:

Возраст ребенка

Доза использования (каждые 12 час)

6 недель – 6 месяцев

2 – 4 мл

6 месяцев – 2 года

4 – 8 мл

От 2 лет до 6 лет

8 – 12 мл

От 6 лет до 12 лет

12 – 16 мл

Дозировка проводиться с помощью мерной скляночки, которая добавляется, и имеет значения 1 мл, 2 мл, 2, 5 мл, 4 мл, 5 мл.

Продолжительность лечения:

При острых инфекциях (кроме гонореи) рекомендуется минимум 5-дневное курс лечения. Можно также продолжать лечение до исчезновения симптомов заболевания, а после этого еще в течение не менее 2 дней. Для женщин с неусложненным острым циститом может быть достаточным 3-дневное лечения, тогда как для детей с таким самим заболеваниям лучше проводить лечения в течение 5-7 дней. При таких заболеваниях, как простатит и острый бруцеллез, курс лечения должен продолжаться не менее 4 недель, а при нокардиози лечения имеет продолжаться еще дольше.

Неусложненная гонорея: лечения может проводится в течение 1 дня при применении дозы 80 мл, поделенной на 2 приема (утром и вечером). Можно также провести 2-дневное лечения с помощью дозы 64 мл, поделенной на 2 приема. Для таких схем лечения более практическим может быть использования таблеток.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется применять 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Эту дозу следует делить на 4 приема в сутки, а лечения имеет продолжаться в течение 14-21 дней.

Для профилактики инфекции, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым с высоким риском рекомендуется назначать суточную дозу 32 мл. Можно также принимать 32 мл/сутки или по 32 мл дважды в сутки через день. Для профилактического лечения детей дозу необходимо подбирать, учитывая возраст ребенка и массу тела, а также схему лечения – введения препарата 1 раз в сутки или лечения в течение 3-х последовательных дней. При таком лечении применяется доза, которая равнозначна 150 мг триметоприма и 750 мг сульфаметоксазола на 1 квадратный метр поверхности тела.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу можно подбирать по такой схеме:

Уровень креатинина в сыворотке крови

Суточная доза (% от обыкновенной дозы)

Частота использования

Клиренс креатинина, мл/минут.

Клиренс креатинина, mмоль/л

> 25

Мужчины: < 265

Женщины: < 175

100

Через каждые 12 часов

15 – 25

Мужчины: 265 – 620

Женщины: 175 – 400

50

Через каждые 12 или 24 часа

< 15

Мужчины: > 620

Женщины: > 400

Препарат не рекомендуется применять *

* Кроме случаев, когда проводиться гемодиализ.

Пациентам, которым проводиться гемодиализ, можно применять половину от обыкновенной дозы перед гемодиализом. После окончания этой процедуры можно ввести 50 % от раньше использованной дозы. Гемодиализ продолжается 4 час, в течение которых из организма выводится 44 % триметоприма и 57 % сульфаметоксазола. Суметролим не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводиться.

Побочное действие.

- Желудочно-кишечный тракт: часто возникают тошнота, рвота, диарея и анорексия. Иногда развивается стоматит и глоссит, а очень редко – панкреатит и псевдомембранозный колит. Лечение Суметролимом может привести к увеличению уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови. Гепатит и холестаз развиваются редко.

- Аллергические реакции: часто появляются высыпания. Может возникнуть фоточувствительность, а в некоторых случаях – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). В единичных случаях отмечались такие нежелательные эффекты, как повышение температуры, аллергический миокардит, сывороточная болезнь, ангиотический отек, узловой периартериит, красный системный волчанка. Очень редко может возникнуть аллергический эозинофильный альвеолит, который является потенциально небезопасным для жизни. Сильные аллергические реакции возникают очень редко, но они также могут быть угрожающими для жизни. Поэтому при появлении эритродермии, высыпаний, зуда и первых признаков расстройства дыхания рекомендуется прекратить лечение Суметролимом.

- Неврологические симптомы: может возникнуть головная боль, головокружение, усталость. Иногда появляется атаксия, судороги и периферический неврит. Как один с редких и транзиторных побочных эффектов отмечалось асептический менингит, который исчезал после приостановки лечения Суметролимом.

- Гематологические симптомы: может возникнуть тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения. Иногда появляется агранулоцитоз, мегалобластическая анемия и метгемоглобинемия. У пациентов с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы Суметролим может вызывать гемолиз. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластического состояния или нейтропении. Риск развития серьёзных побочных реакций со стороны системы крови при лечении Суметролимом увеличивается у больных на хронический алкоголизм, у людей пожилого возраста, при совместном лечении с фенитоином, у людей, которые плохо питаются, у пациентов с нарушением функции печени и /или почек, у пациентов, которым проводят диализ, а также при гемолизе.

- Симптомы почечной недостаточности: сульфаметоксазол является компонентом, что производит нефротоксический эффект Суметролима, который может стать выраженным у пациентов с нарушением функции почек. Это может привести к увеличению концентрации карбамида и /или креатинина и может вызывать интерстициальный нефрит. Для предотвращения образованию кристаллов рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

- Метаболические смены: у людей пожилого возраста и при применении высоких доз Суметролима может развиваться гиперкалиемия и гипернатриямия.

- Другие симптомы: может возникнуть боль в суставах и/или мышцах.

У больных СПИДом, которые применяют Суметролим в высокой дозе, могут появляться нейтропения, высыпания, увеличиваться уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке крови.

Противопоказания. - Повышенная чувствительность к триметоприму и /или сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства типа сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и остальных компонентов препарата;

- беременность и кормление грудью;

- острый гепатит, нарушение функции печени, порфирия;

- заболевания крови, нарушение гемопоэза, анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы;

- почечная недостаточность, которая характеризируется клиренсом креатинина менее 15 мл/минут (за исключением случаев проведение гемодиализа);

- недоношенные дети до 1 года, а также доношенные дети до 6 недель жизни.

Лечение этим препаратом детей до 3 месяцев можно проводить только после тщательного взвешивания пользы и риска для ребенка.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нарушение зрения, затуманивание сознания, повышение температуры, петехии, пурпура, желтуха, анорексия, колики, торможение функции костного мозга. Изменения со стороны системы кроветворение большей частью возникают позднее. Может появляться гематурия, выделение с мочой кристаллов и анурия.

Лечение: лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка. В выведении сульфаметоксазола может помочь алкализация мочи, но при этом уменьшается выделение триметоприма. Гемодиализ позволяет только частично вывести из организма оба компонента Суметролима, а перитонеальный диализ вообще не влияет на выделение препарата. Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.

Особенности использования. Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах, фарингитах, которые вызванные бета-гемолитическими стрептококами.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять снижены дозы. Поэтому в таких пациентов желательно определить концентрацию препарата в плазме крови.

При длительном лечении Суметролимом рекомендуется определить формулу крови, количество тромбоцитов, проводить анализы для оценки функции почек и печени.

Пациентов следует предупредить про необходимость употребления большого количества жидкости в течение всего периода лечения.

Если в период лечения Суметролимом у пациента возникала сильная или стойкая диарея, необходимо рассмотреть возможность появления псевдомембранозного колита. В таком случае лечения препаратом следует прекратить и использовать перорально метронидозол. Если это не поможет, то можно назначить ванкомицин.

Суметролим следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом, иммунодепрессивным состоянием, а также пациентам, которым проводят гемодиализ. В таких пациентов существует повышенный риск развития побочных эффектов со стороны системы крови.

Побочные реакции развиваются чаще у людей пожилого возраста, больных СПИДом, пациентов с другими хроническими заболеваниями (например, печеночная или почечная недостаточность).

Оба активные компоненты Суметролима выделяются с грудным молоком. Несмотря на то, что такие количества веществ в грудном молоке не представляют особенного риска для ребенка, рекомендуется на время лечения прекратить кормление грудью. В случае заражения патогенным агентом, резистентным к остальным антибиотикам и чувствительным до сульфаниламидов, ребенка на время лечения матери Суметролимом и добавочно еще на 3 дня необходимо перевести на искусственное кормление.

Во время лечения Суметролимом следует избегать прямого УФ-облучения.

Если в период лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы следует избегать вождения автотранспортом и работы с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходимо избегать использования Суметролима с такими препаратами:

- варфарин и кумариновые антикоагулянты (усиление их действия);

- пероральные противодиабетически средства (усиление их действия направлено на снижение уровня глюкозы в крови;

- циклоспорин (снижение эффективности циклоспорина за счет усиления его метаболического разложения). Например, при применении пациентам, которым проводят трансплантацию органов). Однако сульфаниламиды не усиливают гепатотоксический и/или нефротоксический эффект циклоспорина.

Суметролим рекомендуется применять с осторожностью одновременно с такими препаратами:

- ацетазоламид (может снижаться эффект Суметролима);

- амантадин (уменьшается тубулярная секреция как амантадина, так и триметоприма);

- азатиоприн (увеличивается риск нефротоксичности);

- дапсон (может увеличиваться на 40 % концентрация обоих препаратов в плазме крови);

- дигоксин (Суметролим уменьшает тубулярную секрецию этого препарата, что может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у людей пожилого возраста);

- ганцикловир (увеличивается токсичность обоих препаратов);

- метенамин (увеличивается риск почечной экскреции кристаллов);

- метформин (Суметролим уменьшает тубулярную секрецию этого препарата, что повышает риск появления лактацидоза);

- метотрексат (сульфаниламиды конкурентно тормозят связывание метотрексата с белками плазмы, что приводит к увеличению концентрации этого препарата в плазме крови, которая достигает токсического уровня);

- нестероидные противовоспалительные препараты, например, индометацин, фенилбутазон, салицилаты и напроксен (вследствие снижение связывание с белками плазмы концентрация сульфаниламида может достигнуть токсического уровня);

- эстрогены (снижение эффективности эстрогена обусловливается уничтожениям нормальной кишечной микрофлоры, важной для всасывания эстрогенов);

- паральдегид (может снижаться эффект Суметролима);

- фенитоин (проистекает увеличение периода полувыведения и снижение метаболического разложения фенитоина в печени, что может привести к фенитоиновой интоксикации);

- примидон (меняются результаты анализа крови),

- прокаинамид (увеличивается уровень прокаинамида в плазме крови);

- пириметамин (увеличивается риск развития мегалобластической анемии);

- сульфинпиразон (усиливается действие Суметролима);

- тиазидные диуретики (у пациентов пожилого возраста может развиться тромбоцитопеническая пурпура).

При необходимости проведение местной анестезии пациентам, которым проводиться лечения Суметролимом, можно применять лидокаин. В остальных местных анестетиках (например, бензокаин, прокаин, тетракаин) при метаболическом разложении образуется парааминоевая кислота в высокой концентрации. Это приводит к снижению действия Суметролима.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 5 °С до 15 °С в местах, защищенных от действия света и недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

 
« Суметролим   Супракс »