Начало >> Лекарства >> Подкатегории >> Системные, антибактериальные >> Тазоцин порошок для приготовления раствора для инъекций

Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Тазоцин порошок для приготовления раствора для инъекций

Тазоцин порошок для приготовления раствора для инъекций (Tazocin)

Общая характеристика:

Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый порошок.

Состав.

флаконы по 2, 25 г:

каждый флакон с одной дозой включает натриевую соль пиперациллина в количестве эквивалентный 2 г пиперациллина и натриевую соль тазобактама в количестве эквивалентному 0,25 г тазобактама;

флаконы по 4, 5 г:

каждый флакон с одной дозой включает натриевую соль пиперациллина в количестве эквивалентный 4 г пиперациллина и натриевую соль тазобактама в количестве эквивалентному

0, 5 г тазобактама.

Каждый флакон включает 2, 35 мэкв (54 мг) натрия на 1 грамм пиперациллина.

Препарат не включает консервантов и экципиентов.

Форма выпуска лекарственного средства. Лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-

лактамаз.

Код АТС J01CR05

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Пиперацилин, полусинтетический пеницилин широкого спектра действия, активный против грамм-позитивных и грамнегативных аэробных и анаэробных бактерий, подавляет активность бактерий путём ингибирования формирования клеточной перепонки и синтеза клеточной стенки. Тазобактам, сульфоновое производное триазолилметилпеницилановой кислоты, является ингибитором многих бета-лактамаз, включая плазмидни и хромосомные ферменты, которые часто вызывают стойкость к пенициллинам и цефалоспоринам, включая цефалоспорины третьего поколения. Тазобактам имеет только небольшую антибактериальную активность. Присутствие тазобактама в комбинированном препарате Тазоцин усиливает и расширяет антимикробный спектр пиперациллина, включая бактерии, которые продуцируют бета-лактамазы, что обыкновенно нечувствительны до него и остальных бета-лактамных антибиотиков. Таким образом, Тазоцин совмещает в себе свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Тазоцин активный в отношении:

грамнегативных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis), Morganella morganii, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперацилин-чувствительны штаммы), Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas cepacia), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis), Haemophilus influenzae (ампициллин-резистентные штаммы, которые продуцируют бета-лактамазу, включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campilobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Providencia spp., Acinetobacter spp. (те, которые продуцируют и не продуцируют хромосомну бета-лактамазу);

грамнегативных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides cappillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, Bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum;

грампозитивных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aurens метициллин-чувствительны штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria monicytogenes, Nocardia spp.;

грампозитивных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eurobacterium spp., Veilonella spp., Actynomyces spp.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация пиперацилина и тазобактама достигается сразу после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперацилина в плазме после введения Тазоцина в течение 30 минут была аналогичная такой при введении эквивалентных доз монопрепарату пиперацилина, а средние максимальные концентрации в плазме становили 134 и 298 мкг/мл при введении 2, 25 и 4, 5 г. Тазоцина соответственно. Соответствующие средние максимальные концентрации тазобактама в плазме становили, соответственно, 15 и 34 мкг/мл.

Как пиперациллин, так и тазобактам приблизительно на 30 % связываются белками плазмы. Связывание метаболита тазобактама с белком незначительное.

Тазоцин хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легкие, жёлчь, костную ткань и ткани женской репродуктивной системы (матку, яичники и фаллопиевые трубы). Средние концентрации в тканях обыкновенно составляют от 50 до 100 % от таких в плазме. Практически не проникают через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Пиперацилин метаболизируется в слабоактивный дезэтиловый метаболит, тазобактам – в неактивный метаболит.

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: пиперацилин – на 68 % в неизменном виде, тазобактам – на 80 % в неизменном виде и незначительное количество – в виде метаболита. Остаток препарата выводится с жёлчью.

После однократного или многоразового введения Тазоцина здоровым людям, период полувыведения пиперациллина и тазобактама в плазме варьирует от 0,7 до 1, 2 часов и не зависит от дозы или от продолжительности инфузии. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама, повышается по мере снижение почечного клиренса.

Тазобактам не вызывает серьезных изменений фармакодинамики пиперациллина. Очевидно, пиперациллин снижает скорость выведение тазобактама.

Фармакокинетика в особенных группах больных.

Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается приблизительно на 25 % и 18%, соответственно, у больных с циррозом печени в сравнении с здоровыми людьми.

Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается по мере снижение клиренса креатинина. Период полувыведения увеличивается в два и в четыре раза для пиперациллина и тазобактама, соответственно, при клиренсе креатинина ниже 20 мл/минут в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

При гемодиализе выводится от 30 до 50 % пиперациллина, 5 % дозы тазобактама добавочно выводится в виде его метаболита. При перитонеальном диализе выводится приблизительно 6 % и 21 % от доз пиперациллина и тазобактама, соответственно, и до 18 % дозы тазобактама в виде его метаболита.

Показания для использования

Тазоцин применяется при лечении системных и/или локальных бактериальных инфекционных процессов, вызванных грамм-позитивною и грамм-негативной аэробною и анаэробною флорой, которая чувствительная до пиперациллина или пиперациллина/тазобактама.

У взрослых

· Инфекции нижних дыхательных путей.

· Инфекции мочевыводящих путей.

· Гинекологические инфекции, включая послеродовый эндометрит и аднексит.

· Интраабдоминальные инфекции.

· Инфекции кожи и её дериватов.

· Септицемия.

· В комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.

· Инфекции костей и суставов.

· Смешанные инфекции (вызванные грамм-позитивною и грамм-негативной аэробною и анаэробною флорой).

У детей до 12 лет.

· В комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении (у детей от 2 месяцев).

· Интраабдоминальные инфекции (у детей от 2 лет).

Способ использования и дозы.

Тазоцин следует вводить внутривенно капельно в течение приблизительно 20 - 30 минут или внутривенно струйно медленно, как минимум, в течение 3 - 5 минут.

Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекционного процесса, а также динамикой клинических и бактериологических показателей.

У взрослых и детей возрастом старше 12 лет:

Рекомендованная суточная доза составляет 12 г пиперациллина/1,5 г тазобактама, распределенная на 3-4 введения (каждые 8 или 6 часов). При тяжелых инфекциях суточные дозе могут достигать 18 г пиперацилина /2, 25 г тазобактама в день, введенных в 4 приема.

При нейтропении у детей.

У больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, в комбинации с аминогликозидами:

у детей с нормальной функцией почек и весом менее 50 кг доза должна составлять 80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама на кг массы тела каждые 6 часов в комбинации с адекватным дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослому и вводится в комбинации с аминогликозидом в соответствующей дозе.

У детей при интраабдоминальных инфекциях.

У детей с весом до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендованная доза составляет 100 мг пиперациллина/12, 5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 часов.

У детей с весом более 40 кг и нормальной функцией почек доза соответствует взрослому.

Рекомендуется проводить лечения минимум 5 дней и максимум 14 дней, принимая во внимание то, что введения препарата должно продолжаться, как минимум, в течение 48 часов после исчезновения клинических признаков и симптомов инфекции.

Использование у больных с почечной недостаточностью.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью или больным, которые находятся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозы и интервал между ними в зависимости от степени почечной недостаточности.

Рекомендованные дозы препарата для взрослых и детей (масса тела>50 кг) при почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/минут)

Рекомендованные дозы

Тазоцина

20 - 80

12г/1,5г/сутки

по 4г/500 мг каждые 8 часов

< 20

8 г/1 г/сутки

по 4г/500 мг каждые 12 часов

Для пациентов, которые находятся на гемодиализе, максимальная суточная доза препарата составляет 8 г/1г Тазоцина.

Поскольку в период гемодиализа 30-50 % пиперациллина удаляется через 4 часа, необходимо назначение добавочно 2г/0, 25г Тазоцина после каждого сеансу диализа. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью в подборе дозы может помочь выяснения концентрации Тазоцина в сыворотке крови.

Рекомендованные дозы препарата для детей (масса тела < 50 кг) при почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/минут)

Рекомендованные дозы

Тазоцина

≥ 40

Подбор дозы не требуется

20 - 40

80 мг пиперациллин/10мг тазобактам на кг массы тела в сутки, вводить каждые 8 часов, (суммарная доза не более 12 г/1,5 г в сутки)

< 20

80 мг пиперациллин/10мг тазобактам на кг массы тела в сутки, вводить каждые 12 часов, (суммарная доза не более 8 г/1г в сутки)

Рекомендованная доза для детей, которые находятся на гемодиализе с массой тела < 50 кг - 45мг (40мг пиперациллин/5мг тазобактам) на кг массы тела в сутки, вводить каждые 8 часов.

Использование у больных с печеночной недостаточностью.

Для больных с печеночной недостаточностью не нужно индивидуального подбора дозы Тазоцина.

Рекомендации касающиеся смешивания и разведения

Только для внутривенного введения!

Концентрация каждого флакона смешивается с тем объемом растворителя, который указанный в таблице, что приведена ниже, при этом используется только совместимы растворители, после чего полученный раствор взбалтывается до полного растворения.

Размер флакона (Тазоцин)

Объем совместного растворителя, который добавляется в флакон

2, 25 г

10 мл

4, 50 г

20 мл

Растворы для разведения, которые совместимы с Тазоцином:

· 0, 9 % раствор хлорида натрия для инъекций

· Стерильна вода для инъекций

· 5 % раствор декстрозы

· Бактериостатический солевой раствор/парабен

· Бактериостатический водный раствор/парабен

· Бактериостатический солевой раствор/бензиловый спирт

· Бактериостатический водный раствор/бензиловый спирт

Приготовленный раствор можно вдали развести до желательного объема (например, от 50 мл до 500 мл) одним с совместимых растворителей для внутривенного введения, что приводятся ниже:

· 0, 9 % раствор хлорида натрия для инъекций

· вода для инъекций (максимальный рекомендованный объем – 50 мл)

· 5 % раствор декстрозы

· 6 % раствор декстрана в солевом растворе.

Побочное действие

Побочные реакции пересчитанные в таблице по категориям CIOMS:

Очень часто: ³ 10 %

Часто: ³ 1 % и < 10 %

Нечасто: ³ 0,1 % и < 1 %

Редко: ³ 0,01 % и < 0,1 %

Очень редко: < 0,01 %

Система органов Побочное действие

Инфекции

Нечасто Грибковая инфекция.

Кроветворная и лимфатическая система

Нечасто Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Редко Анемия, кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия.

Очень редко Агранулоцитоз, позитивная прямая реакция Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз.

Нарушения иммунной системы

Нечасто Реакции гиперчувствительности.

Редко Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок).

Нарушения метаболизма и питание

Очень редко Гипоальбуминемия, снижение уровня глюкозы сыворотки крови, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Нарушения нервной системы

Нечасто Головная боль, бессонница.

Сосудистые нарушения

Нечасто Гипотензия, флебит, тромбофлебит.

Редко Ощущение жара.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто Диарея, тошнота, рвота.

Нечасто Закрепы, диспепсия, желтуха, стоматит.

Редко Боль в животе, псевдомембранозный колит.

Нарушения гепатобилиарной системы

Часто Повышение АЛТ, АСТ.

Нечасто Повышение билирубина, щелочной фосфатазы.

Поражения кожи и подкожной клетчатки

Часто Высыпание.

Нечасто Зуд, крапивница.

Редко Буллезное дерматит, полиморфная эритема.

Очень редко Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз.

Опорно-двигательная система

Редко Артралгия.

Нарушения функции почек и мочевыводящих путей

Нечасто Повышение креатинина сыворотки крови.

Редко Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Очень редко Повышение уровня азота мочевины крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата

Нечасто Жар, реакции в месте введения.

Редко Судороги.

У больных муковисцидозом лечения пиперациллином повышало вероятность возникновения лихорадки и сыпи.

Влияние на результаты лабораторных и остальных диагностических исследований.

Введение Тазоцина может привести к псевдопозитивной реакции на глюкозу в моче при использовании реакции с солями меди, что характерно и для остальных пенициллинов. Рекомендуется использовать методы выяснения глюкозы, которые основани на ферментативному окисленной глюкозы.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам или ингибиторов бета-лактамаз.

Осторожно следует назначать Тазоцин в следующих случаях: тяжелые кровотечения (в том числе в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и сыпи на коже), псевдомембранозный энтероколит, тяжёлая хроническая почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Передозировка.

Большинство симптомов, которые наблюдаются при передозировке (включая тошноту, рвота и диарею), имели место и при введении обыкновенных доз. У больных может возникнуть повышена нейромышечная возбудимость или судороги при введении доз, которые превышают рекомендованные (особенно при наличии почечной недостаточности). Лечение передозировки должно быть симптоматическим соответственно до клинических проявлений. Повышенная концентрация в сыворотке крови пиперациллина или тазобактама может быть снижена с помощью гемодиализа.

Особенности использования.

Перед началом лечения препаратом Тазоцин необходимо детально распросить больного про наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, а также к остальным аллергенов. Описанные тяжелые и часом смертельные случаи реакций гиперчувствительности (анафилаксий) у больных, которые получали лечения пенициллинами, включая Тазоцин. Эти реакции с большей вероятностью могут развиться у больных с гиперчувствительностью к несколько аллергенов в анамнезе. Тяжелые аллергические реакции могут потребовать приостановка введения антибиотиков, назначение адреналина и остальных неотложных мероприятий.

Викликаний антибиотиками псевдомембранозный колит может проявляться тяжелой, постоянной диареей, которая может угрожать жизни больного. Псевдомембранозный колит может начаться в период или после антибактериального лечения.

У отдельных больных, которые получали бета-лактамные антибиотики, возникали кровотечения.

Иногда эти реакции сопровождались сменами лабораторных параметров сворачивания крови, таких как время сворачивания крови, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, чаще они возникали у больных с почечной недостаточностью. Если возникают признаки кровотечения, следует прекратить антибиотикотерапию и назначить соответствующее лечение.

Препарат включает 2, 35 мэкв (54 мг) натрия на грамм пиперациллина, что может повышать общее поступление натрия в организм больного. У больных с низким депо калия или в тех, кто одновременно принимает препараты, которые способны понизить уровень калия, может развиться гипокалиемия; в таких больных следует периодически проводить исследования электролитов крови.

Во время длительного лечения могут возникнуть лейкопения и нейтропения; таким образом, следует периодически определить гематологический статус больного.

При тяжелых инфекциях можно начинать эмпирическую терапию Тазоцином до того, как будут известные результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

Беременность.

Исследования на лабораторных крысах и мышах не выявили эмбриотоксических или тератогенных эффектов комбинации пиперациллина и тазобактама. Не проводилось адекватных контролированных исследований использования Тазоцина или пиперациллина и тазобактама отдельно среди беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам способны проникать через плаценту. Препарат может назначаться беременным женщинам только в этом случае, если ожидаемый эффект перевешивает возможный риск по отношении до самой беременной и плода.

Период кормление грудью.

Пиперациллин в невысоких концентрациях выводится в грудное молоко; содержимое тазобактама в грудном молоке не изучалось. Препарат может назначаться женщинам, которые кормят только в этом случае, если ожидаемый эффект превышает возможный риск по отношении до самой беременной и плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Во всех случаях, когда Тазоцин используется одновременно с другим антибиотиком (например, аминогликозидом), препараты следует вводить в разные участки тела и с интервалом не менее 1 часа. Смешивание Тазоцина с аминогликозидом in vitro может привести к существенной инактивации аминогликозида.

Тазоцин не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или капельнице, поскольку их совместимость не изучена.

С причины химической нестабильности Тазоцин не следует использовать вместе с растворами, которые содержат бикарбонат натрия.

Лактат Рингера несовместим с Тазоцином.

Тазоцин не следует добавлять к препаратам крови или гидролизатов альбумина.

При одновременном введении пиперациллина и векурония, пиперациллин способствовал пролонгуванию блокады векуронием нейромышечной передачи. Вероятно, что через их подобный механизм действия, блокада нейромышечной передачи, что вызванная каким-либо деполяризующим миорелаксантом, может пролонгироваться в присутствии пиперациллина.

При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими средствами, которые воздействуют на систему сворачивания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, следует чаще проводить исследования системы сворачивания крови в динамике. Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата, следовательно, для предупреждения токсического эффекта, необходимо следить за уровнем метотрексата в сыворотке крови у больных.

Как и при использовании остальных пенициллиновых антибиотиков, одновременное введение пробенецида и Тазоцина пролонгирует период полувыведения и уменьшает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама; однако, пиковые концентрации обоих препаратов в плазме крови не меняются.

Условия и срок хранения.

При контролированной комнатной температуре от 15 до 25о С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности.

 
« Тагера форте   Таргоцид »