Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Уназин

Уназин (Unasyn)

Основные физико-химические характеристики: стерильный порошок белого цвета, растворимый в воде (с образованием раствора жёлтоватого или жёлтого цвета);

Состав. Уназин 0,75 г: 1 флакон (0, 862 г сухой вещества) включает 0, 574 г ампициллина натрия безводном, что соответствует 0,5 г ампициллина и 0, 288 г сульбактама натрия, что соответствует 0,25 г сульбактама безводном. Концентрация натрия в флаконе составляет приблизительно 2, 5 ммоль;

Уназин 1,5 г: 1 флакон (1, 728 г сухой вещества) включает 1, 149 г ампициллина натрия, что соответствует 1 г ампициллина безводном и 0, 579 г сульбактама натрия, что соответствует 0,5 г сульбактама безводном. Концентрация натрия в флаконе составляет приблизительно 5 ммоль;

Уназин 3 г: 1 флакон (3, 457 г сухой вещества) включает 2, 299 г ампициллина натрия, что соответствует 2 г ампициллина безводном 1, 158 г сульбактама натрия, что соответствует 1 г сульбактама безводном. Концентрация натрия в флаконе составляет приблизительно 10 ммоль.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат для системного использования. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. В биохимических исследованиях с использованием безклеточных бактериальных систем было показано, что сульбактам является необоротным ингибитором большинстве основных бета-лактамаз, которые продуцируются пенициллин-резистентными микроорганизмами.

Он имеет немаловажную антибактериальную активность только касающиеся Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis Pseudomonas cepacia. Способность сульбактама натрия предотвращать разрушению пенициллинов и цефалоспоринов стойкими микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием целостных резистентных клеток; сульбактам натрия имел синергизм действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми белками, что связывают пенициллин, поэтому некоторые чувствительны штаммы более чувствительны до комбинации, чем до одного бета-лактамного антибиотика.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин – аминопенициллин, который, на пример бензилпенициллина, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножение путём торможения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам натрия/ампициллин натрия активен против широкого спектра грампозитивных и грамнегативных бактерий, включая Staphylocosssus aureus и Staphylocosssus epidermidis (в том числе пенициллин-резистентни и некоторые метициллин-резистентные штаммы); Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis Streptococcus, Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae (штаммы, что продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis, и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика. Сульбактам натрия/ампициллин натрия хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма человека. Степень проникновения в жидкости головного и спинного мозга низкий, однако он повышается при наличии воспаление мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих препаратов составляет приблизительно один час. Большая часть сульбактама натрия/ампициллина натрия выводится в неизменном состоянии с мочой.

Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарата микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглотит, бактериальные пневмонии, инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутреннебрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и целлюлит малого таза; бактериальная септицемия; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также гонококковые инфекции.

Для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, что сопровождаются возможным инфицированием брюшной полости. Профилактически с целью снижения риска послеоперационного сепсису в период операций прерывания беременности и кесаревого сечения.

Способ использования и дозы.

Раствор Уназина можно вводить внутривенно и внутримышечно.

Могут применяться такие разведения:

Общая доза

(г)

Эквивалентна доза

сульбактама/ ампициллина (г)

Объем флакона (мл)

Объем растворителя (мл)

Максимальная конечная концентрация (мг /мл)

0, 375

0,75

1,5

3, 0

0,75

1,5

3, 0

0,125 - 0,25

0, 25/0, 5

0, 5/1,0

1,0/2, 0

0, 25 - 0, 5

0, 5 - 1,0

1,0 - 2, 0

10

10

20

20

100 мл PBU

100 мл PBU

100 мл PBU

0, 8

1, 6

3,2

6, 4

25

50

100

125 - 250

125/250

125/250

125/250

10 - 20

10 - 20

10 - 20

Для внутривенного введения Уназин следует развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым раствором и даты постоять до полного исчезновения пене, что образуется, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить в виде болюсной инъекции в течение по крайней мере 3 мин. А за более высокого разведения дозу можно вводить как в виде болюсной инъекции, так и в виде внутривенной инфузии в течение 15−30 минут.

Сульбактам натрия/ампициллин натрия для парентерального использования можно также вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненные, то для растворения порошка можно использовать 0,5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций.

Использование у взрослых

Как правило, доза Уназина варьирует от 1,5 до 12 г/сутки за несколько приёмов каждые 6 или 8 часов; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 часов.

Тяжесть инфекции

Суточная доза Уназина внутримышечно,

внутривенно (г)

Легка

Середней тяжести

Тяжелая

1,5 - 3 (от 0,5 + 1 до 1 + 2)

до 6 (2 + 4)

до 12 (4 + 8)

Кратность введения дозы зависит от степени тяжести заболевания и функции почек пациента. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения остальных патологических признаков. Продолжительность курса терапии составляет 5 - 14 дней, однако в более тяжелых случаях её можно увеличить или добавочно назначить ампициллин.

1 500 мг сульбактама натрия/ампициллина натрия включает приблизительно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Для профилактики хирургических инфекций доза Уназина составляет 1,5 - 3 г, её следует вводить в период наркоза, что обеспечивает достаточно времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях в период операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6 - 8 часов; в большинстве хирургических вмешательств использования антибиотика, как правило, приостанавливают через 24 часа после операции, если не показано введения Уназина с лечебной целью.

Для лечения неусложненной гонорее Уназин можно вводить один раз в дозе 1,5 г.

С целью увеличение продолжительности наличии сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1г перорально.

Использование для лечения детей

Во время лечения большинстве инфекций у новорожденных и детей доза Уназина составляет 150 мг /кг/сутки (что соответствует 50 мг /кг/сутки сульбактама и 100 мг /кг/сутки ампициллина).

Детям, младенцам и новорожденным препарат, как правило, вводят каждые 6 - 8 часов соответственно до обыкновенной практики использования ампициллина.

Новорожденным в период первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг /кг массы тела (что соответствует 25 мг /кг/сутки сульбактама и 50 мг /кг/сутки ампициллина) с интервалом 12 часов.

Использование у больных с нарушенной функцией почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <= 30 мл/минут) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому сравнения их в плазме не изменяется. Таким больным Уназин следует вводить реже, соответственно до обыкновенной практики использования ампициллина.

Несовместимость

Сульбактам натрия/ампициллин натрия и аминогликозиды следует растворять и вводить отдельно, поскольку аминогликозиды in vitro инактивируются какими-либо аминопенициллинами.

Инструкции касающиеся растворения

Сульбактам натрия совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин натрия и, следовательно, Уназин менее стойкий в растворах, которые содержат декстрозу и другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами. Ампициллин, а, следовательно, и Уназин внутримышечно, внутривенно не совместимы с аминогликозидами, поэтому их не следует смешивать в одной посудине.

Концентрированный раствор для внутримышечного использования следует использовать в течение 1 часа после растворения. Время использования препарата для внутривенной инфузии, в зависимости от типа выбранного растворителя, указано ниже:

Растворитель

Концентрация

сульбактама/ампициллина

Время хранения

t=25°С

t=4°С

Стерильна вода для инъекций

до 45 мг /мл

45 мг /мл

до 30 мг /мл

8

48

72

Изотонический раствор хлорида натрия

до 45 мг /мл

45 мг /мл

до 30 мг /мл

8

48

72

М/6 раствор лактата натрия

М/6 раствор лактата натрия

до 45 мг /мл

до 45 мг /мл

8

8

5 % водный раствор декстрозы

15−30 мг /мл

до 3 мг /мл

до 30 мг /мл

2

4

4

5 % водный раствор декстрозы в

0, 45 % растворе хлорида натрия

до 3 мг /мл

до 15 мг /мл

4

4

10 % водный раствор инвертированного сахара

до 3 мг /мл

до 30 мг /мл

4

3

Раствор Рингера лактатный

до 45 мг /мл

до 45 мг /мл

8

24

Побочное действие. Как и при применении остальных парентеральных антибиотиков, наиболее частая побочная реакция – боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении. У небольшого количества больных после внутривенного введения развивается флебит.

Иммунная система – анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Центральная и периферическая нервные системы – очень редко судороги.

Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Кроветворная и лимфатическая системы – анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти реакции были проходящими и исчезали при отмене лечения, они рассматривались как реакции гиперчувствительности.

Печенка/жёлчь – наблюдались оборотное повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (АСТ) аминотрансфераз, билирубинемия, нарушение функции печени и желтуха.

Кожа/структуры кожи – высыпание, зуд, другие кожные реакции, очень редко синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.

Мочевыводящая система – очень редко интерстициальный нефрит.

Нежелательные явления, связанные с применением ампициллина, могут быть характерны и для использования сульбактама натрия/ампициллина натрия.

Противопоказания. Использование комбинированного препарата противопоказано пациентам, которые перенесли аллергическую реакцию к пенициллинам в анамнезе.

Передозировка. Информация касающаяся острой токсичности сульбактама натрия/ампициллина натрия ограничена. Усиление ступени тяжести нежелательных явлений, характерных для препарата, можно рассматривать как передозировка. Высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, которые включают судороги. Поскольку и ампициллин, и сульбактам выводятся с циркуляторного русла с помощью диализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с недостаточностью функции почек.

Особенности использования. При наличии инфекции мононуклеоза вирусного происхождения, препарат не должен применяться для лечения. У значительного процента пациентов с мононуклеозом, которые применяли ампициллин, имело место осложнения в виде высыпаний на коже.

У некоторых пациентов, которые применяли сульбактам натрия/ампициллин натрия были зарегистрированы серьезные, а иногда фатальные реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, которые перенесли аллергические реакции на пенициллины или имеют множественные аллергены в анамнезе.

Известны также случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

Если выявлено аллергическая реакция на лекарственный препарат, следует прекратить лечение препаратом и придать больному соответствующее лечение аллергической реакции.

Перед назначением пенициллина следует детально расспросить больного относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов и остальных аллергенов, которые он перенес.

Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно, а также меры, направленные на улучшения проходимости дыхательных путей, включая и интубацию.

Как и при применении какого угодно антибиотика, важно значение имеет постоянное наблюдение с целью выявить признаки чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибы.

Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и/или назначить соответствующую терапию.

Как и в период приема какого угодно сильного парентерального препарата, во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего – для недоношенных) и маленьких детей.

Беременность и лактация. При исследовании сульбактама и ампициллина на животных не было выявлено признаков ухудшение оплодотворяемости или вредного влияния на плод. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Безопасность препарата для беременных женщин и женщин, которые кормят грудью, не установлен.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. Не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алопуринол – одновременное использование аллопуринола и Уназина значительно повышает риск развития высыпаний, взвешивая с теми пациентами, которые получают ампициллин отдельно.

Аминогликозиды – смешивания ампициллина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных агентов должны быть применены одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом в 1 час.

Антикоагулянты – парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) могут повлиять на бактерицидные свойства пенициллинов; лучше избегать их одновременного назначения.

Эстрогены (оральные контрацептивы) – Появляются сообщения про снижение эффективности оральных контрацептивов у женщин, которые применяли ампициллин, следствием чего стала незапланированна беременность. Несмотря на то, что этот связь слабый, пациентки должны применять другой или дополнительный метод контрацепции в период использования ампициллина.

Метотрексат – одновременное использование с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации последним. За пациентами следует тщательно присматривать. Может быть необходимым увеличение дозы Лейковорина и периода его использования.

Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама; результатом этого является увеличение их плазматической концентрации и периода полувыведения и повышение риска интоксикации.

Влияние на лабораторные показатели – неферментативные методы (с помощью реактиву Бенедикта, Фелинга и Клинитеста*) выяснения сахара в моче могут даты псевдопозитивный результат. При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось проходящее снижение уровней в плазме общего конъюгированного эстриола, эстриолглюкораниду, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении Уназина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 15−25 °С. Срок годности – 3 года.

 
« Тробицин   Уросепт »