Форма выпуска лекарственного средства. Гранулы для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики группы цефалоспоринов. АТС J01D A06.
Действие лекарства.
Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является стойкой к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом торможение синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим имеет высокую активность относительно таких микроорганизмов:
Грамнегативные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, стойкие к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу и пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грампозитивные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая штаммы, стойкие к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streрtococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грампозитивные бактерии (включая Clostridium spp.) и грамнегативные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.
После перорального использования цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровообращение.
Усвоение суспензии "Зиннат" повышается в присутствии еды. Уровень абсорбции суспензии цефуроксима более низкий, чем у таблеток, который имеет результатом более низкий уровень препарата в плазме крови и уменьшенная системная биодоступность. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2 - 3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1 - 1.5 часа. Уровень связывания с белками – 33 - 55% в зависимости от методики выяснения. Цефуроксим выводится почками в неизменном состоянии путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное использование пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Показания для использования.
Зиннат назначается для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными до препарата микроорганизмами, а именно:
инфекции верхних дыхательных путей, например, инфекции уха, горла, носа, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неусложненный гонококковый уретрит и цервицит;
лечения ранних проявлений болезни Лайма и последующее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей, старших 12 лет.
Способ использования и дозы.
Обычная длительность лечения составляет 7 дней (у пределах от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать при приеме еды.
Взрослые:
Большинство инфекций
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции дыхательных путей легкие
и средней тяжести (бронхиты)
Более тяжелые инфекции
дыхательных путей (пневмонии)
Пиелонефрит
Неусложненная гонорея
Болезнь Лайма у взрослых и детей возрастом от 12 лет
250 мг 2 раза в сутки
125 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
500 мг 2 раза в сутки
250 мг 2 раза в сутки
однократно 1 г препарата
500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней
Дети:
Большинство инфекций
Дети возрастом более 2 года, с средним отитом или более тяжелой инфекцией
125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг)
250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг)
Опыта использования Зинната у детей возрастом до 3 месяцев нет.
У детей режим дозировки Зинната уточняется согласно с массой тела и возрастом ребенка. У детей возрастом от 3 месяцев до 12 лет рекомендованная доза составляет 10 мг/кг 2 раза в день для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендованная доза составляет 15 мг/кг 2 раза в день (максимальная суточная доза 500 мг).
Для удобства использования ниже приводятся таблице, что дают возможность уточнять дозу препарата соответственно до возраста и массы тела ребенка.
10 мг/кг при большинстве инфекций
Возраст
Приблизительная вес тела (кг)
Доза (мг) 2 раза в день
Количество мерных ложечек (5 мл)
3 – 6 месяцев
4 – 6
40 – 60
1/2
6 месяцев-2 года
6 – 12
60 – 120
1/2 – 1
2 года-12 лет
12->20
125
1
15 мг/кг для лечения среднего отита и более серьезных инфекций
Возраст
Приблизительная вес (кг)
Доза (мг) 2 раза в день
Количество мерных ложечек (5 мл)
3 – 6 месяцев
4 - 6
60 – 90
½
6 месяцев-2 года
6 - 12
90 – 180
1 – 11/2
2 года-12 лет
12 ->20
180 – 250
11/2 – 2
Цефуроксим также производится в форме натриевой соли для парентерального введения (Зинацеф). Это позволяет последовательно применять разные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти с парентеральной формы применение препарата на пероральную.
Побочное действие.
Побочное действие при применении цефуроксима аксетила выраженная умеренно и имеет в основном обратный характер.
Как и при применении остальных цефалоспориновых антибиотиков, сообщается про отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (экзантематозный некролиз) и реакции гиперчувствительности, которые включают в себе кожное высыпание, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, сывороточную болезнь и (очень редко) анафилаксию.
У небольшого количества пациентов, что получали цефуроксима аксетил, возникали гастроэнтерологические нарушения, такие как диарея, тошнота и рвота. Как и при применении остальных антибиотиков широкого спектра, наблюдались случаи псевдомембранозного колита.
Также были сообщения про возникновения у пациентов головной боли.
Эозинофилия и транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (AЛТ, AСT, ЛДГ) могут фиксироваться в период лечения Зиннатом. Редко сообщается про случаи тромбоцитопении и лейкопении (иногда глубокой). Как и при лечении другими цефалоспоринами, очень редко наблюдались случаи желтухи.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробы Кумбса (влияние на выяснения совместимости крови) и (очень редко) до гемолитической анемии.
Особенные указания и предостережения
Особенной осторожности нужно придерживаться при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Долговременное использование цефуроксима аксетила (так же, как и остальных антибиотиков широкого спектра действия) может привести к роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать приостановка лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это ввиду, если у пациентов возникает сильный понос в период или после антибактериальной терапии.
В связи с тем, что в состав суспензии входит сахароза, это необходимо иметь ввиду при назначении препарата больным диабетом.
Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша – Герксгеймера. Она появлялась непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это – частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, которое не требует лечения.
В состав суспензии входит аспартам, который является источником фенилаланина и поэтому с осторожностью должен применяться у больных фенилкетонурией.
При проведении последовательной терапии час смены парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиночным состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать.
Беременность и лактация
Экспериментальных доказательств эмбриопатичной или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но, как и при применении остальных лекарств, необходимо с осторожностью назначать его в первые месяца беременности. Цефуроксим выводится с молоком матери, поэтому соответственно он должен применяться с осторожностью матерями-кормилицами.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исходя из профиля побочных эффектов Зинната, любой влияние лечения этим антибиотиком на способность управлять автомобилем и другими механизмами маловероятный.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка.
При передозировке цефалоспоринов может возникнуть раздражения головного мозга, что может иметь следствием возникновения судорог.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть сниженный путём гемодиализа и перитонеального диализа.
Особенности использования.
Растворение:
Тщательно струсить флакон, чтобы достигнуть рассыпчастостости гранул. Снимите крышку и защитное мембрану. Если она повреждена или отсутствует, препарат следует повернуть в аптеку.
Додайте необходимое количество воды в флакон, как указано на этикетки, и закройте крышку.
Переверните флакон и интенсивно взболтайте (приблизительно 15 сек).
Повернить флакон в нормальное положение и тщательно струсить.
При желании растворена в многоразовых флаконах суспензия может быть разведенная далее холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Всегда перед применением тщательно струсить флакон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, что уменьшают кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зинната и имеют свойство сводить к минимуму эффект учащение абсорбции препарата после употребления еды.
Поскольку при фероцианидному тесты может наблюдаться псевдонегативной результат, для выяснения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, что лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ выяснения креатинина.
Условия и сроки хранения.
Срок хранения суспензии Зинната в нерастворенном виде – 2 года при условии хранения при температуре ниже 30°С.
После растворения суспензия может сохраняться до 10 дней при условии хранения в холодильнике при температуре 2-8°С.
Лекарства