Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дифлазон капсулы

Дифлазон капсулы (Diflazon capsule)

международное и химическое названия: флуконазол; 2- (2, 4-Дифлуорофенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;

Основные физико-химические характеристики:

капсулы 50 мг: капсулы белого цвета с крышечкой светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета,

капсулы 100 мг: капсулы белого цвета с крышечкой голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета,

капсулы 150 мг: капсулы и крышечка светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета,

капсулы 200 мг: капсулы белого цвета с крышечкой темно-фиолетового цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета;

Состав 1 капсула включает 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг флуконазола;

вспомогательные вещества:

капсулы 50 мг: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), голубой краситель V (E131);

капсулы 100 мг: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), голубой краситель V (E131), красный краситель 4R (E124) оранжевый краситель FCF (110), чёрный краситель PN (E151);

капсулы 150 мг : лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), голубой краситель V (E131);

капсулы 200 мг: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), голубой краситель V (E131), красный краситель 4R (E124).

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A C01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол представляет собой новую синтезированное активное вещество из группы триазола. Препарат применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет потужного ингибирования фермента 14α-деметилазы грибковой клетки он подавляет синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Оказывает фунгостатическое действие и активен относительно многочисленных патогенных грибов, таких как Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracovvidioides brasiliensis, и большинстве дерматофитов. Флуконазол менее активен относительно Аspergillus spp. и Рenicillium marneffei, не действует на грибы C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. и зигомицеты.

Фармакокинетика. Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; его биодоступность превышает 90 %. Только 11-12 % флуконазола связываются с протеинами плазмы. Объем распределения приблизительно такой же, как объем распределения воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальные уровни содержимого в плазме достигаются в течение 0.5-1.5 час, биологический период полураспада составляет почти 30 час (который является причиной для однократного применения препарата в лечении вагинального кандидоза; за всеми другими показаниями Дифлазон применяют 1 раз в сутки). Менее 5% флуконазола метаболизируется в период первого прохождения через печень. Около 80% флуконазола не испытывает метаболизма и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.

Показания к использованию.

· Системный кандидоз у больных с или без нейтропении, включая диссеминированный кандидоз (в том числе хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции такие, как перитонеальная, эндокардиальная и интратрахеальная, инфекции мочевых путей.

· Кандидоз слизистых оболочек – орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные лёгочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ инфицированных и больных с иммунодефицитом).

· Вагинальный кандидоз: острый и рецидивирующий.

· Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией и у больных с злокачественными новообразованиями, склонных к подобных инфекций вследствие проведение цитостатической терапии или радиотерапии.

· Криптококкоз: криптококковый менингит и инфекции остальных органов (легкие, кожа).

· Дерматомикозы, особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные до местной терапии, (такие, как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разнообразный лишай), вызванные дермафитами и кандидозными инфекциями.

· Профилактика и лечение грибковых заболеваний у больных с злокачественными новообразованиями, после возникновения цитостатиков, химио- или лучевой терапии и больных, которые получают иммуносупрессанты и пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии.

Способ использования и дозы. При разных заболеваниях рекомендуется в первый день лечения назначать двойную дозу. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переходе с внутривенного введения на пероральное использование нет необходимости изменять дозировки.

Взрослые

Показания

Доза

1 капсула = 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг

Кандидоз слизистых оболочек

От 50 мг до 100 мг 1 раз в сутки

Тяжелый кандидоз слизистых оболочек

От 100 мг до 200 мг 1 раз на сутки

Системный кандидоз

400 мг в первый день, потом от 200 до 400 мг 1 раз в сутки

Тяжелый системный кандидоз

До 800 мг 1 раз в сутки

Профилактика кандидоза

От 50 до 400 мг 1 в сутки

Криптококковый менингит

400 мг в первый день, потом от 200 до 400 мг 1 раз в сутки

Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДом

200 мг 1 раз в сутки

Вагинальный кандидоз

150 мг 1 раз в сутки (разовая доза)

Дерматомикозы

50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю

Разнообразный лишай

50 мг 1 раз в сутки

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения системного кандидоза зависит от клинической реакции пациента. Лечение должно продолжаться как минимум 2 недели после возникновения негативного гемокультуры или до исчезновения проявлений заболевания. При первых эпизодах заболевания на кандидоз слизистых оболочек лечение продолжают в течение 7-14 дней, а пациентов с иммунодефицитом – 3 недели. При очень тяжелых состояниях необходима 30-дневная терапия. Криптококковый менингит должен лечиться от 6 до 8 недель, дерматомикозы - от 2 до 4 недель, а дерматофития стоп – в течение 6 недель. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать в дозе от 50 мг до 400 мг в сутки, которые потом следует корректировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать лечения как минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000/ мм3.

Дети

Доза не должна превышать наивысшую суточную дозу для взрослых. При кандидозе, что существует угроза жизни, назначают 6-12 мг /кг флуконазола при нормальной функции почек. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов используют дозу от 3 до 6 мг /кг массы тела. Максимальная суточная доза –12 мг /кг.

У детей в возрасте 4 недели и менее флуконазол выводится медленно. Во время первых двух недель жизни новорожденным назначают такие же самые дозы, как и старшим детям, но их назначают через каждые 72 час. Дети возрастом от 2 до 4 недель получают такую саму дозу через каждые 48 час.

Продолжительность лечения, как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и микологической реакции организма.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина

Дозировка

40 мл/минут

Обычная доза каждые 24 час

21-40 мл /минут

Обычная доза каждые 48 час, или половина суточной дозы

10-20 мл/минут

Обычная доза каждые 72 час или половина суточной дозы

Для детей с почечной недостаточностью доза корректируется в сравнениях, которые рекомендуются для взрослых. После каждого проведение гемодиализа, как правило, необходимо даты дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола.

Передозировка. В случае приема чрезмерной количества капсул флуконазола могут наблюдаться такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. Рекомендуется проводить промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой; увеличен диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 час снижает содержимое флуконазола в плазме на 1/2.

Побочное действие. Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможна головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности кожи наблюдаются очень редко (высыпание, анафилаксия, ангионевротический отек).

У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут изменяться гематологические показатели (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания. Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазола, остальных азолов или любой из вспомогательных веществ.

Особенности использования.

Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточная доза действующего вещества должна корректироваться в зависимости от клиренса креатинина.

Следует быть осторожными при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения необходимо регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью определения возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить польза от проведение терапии и риск развития более тяжелого поражения печени.

В случае значительного повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшение функции печени, лечения флуконазолом следует прекратить.

Беременность и лактация. Препарат не рекомендовано применять беременным. Его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. Поскольку флуконазол попадает в грудное молоко в концентрациях близких до концентраций в плазме, кормление ребенка грудью в период лечения флуконазолом следует прекратить.

Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. · Взаимодействие флуконазола с терфенадином и цисапридом приводит к повышению их концентрации в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и развития тяжелых аритмии. Одновременное использование этих препаратов противопоказано.

· При применении в комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время, поэтому необходимо проводить мониторинг.

· Флуконазол пролонгирует биологический период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, производных сульфанилмочевины. При лечении сахарного диабета флуконазол и гипогликемические препараты данного типа могут назначаться одновременно, но следует учитывать той факт, что это может привести к развития гипогликемии.

· При применении с гидрохлоротиазидом может повыситься концентрация флуконазола в плазме.

· Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому при одновременном назначении обоих активных веществ дозы препаратов следует соответствующим образом корректировать.

· Рифампицин усиливает метаболизм флуконазола, применяемое одновременно. Поэтому при одновременном применении обоих активных веществ необходимо соответствующим образом увеличить дозу флуконазола.

· У пациентов с имплантированною почкой флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме, поэтому нужно проводить мониторинг этих концентраций.

· Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина, поэтому следует проводить мониторинг этих концентраций.

· Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира и мидазолама, поэтому дозы этих препаратов должны быть адекватно снижены.

· Конкурентное взаимодействие флуконазола и зидовудиина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме. Пациенты должны быть под надзором для определения возможных побочных эффектов зидовудина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

 
« Биолайн кандида   Дифлазон раствор для инфузий »