Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дифлазон раствор для инфузий

Дифлазон раствор для инфузий (Solutio Diflazon pro infusionibus))

международное и химическое название: fluconazole;2 – (2, 4 – дифторфенил)- 1, 3 бис (1Н – 1, 2, 4-триазол – 1 ил)-2 пропанол;

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, без видимых механических включений;

Состав. 1 мл раствора включает 2 мг флуконазола;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флуконазол является новой, полученной путём синтеза активной веществом из группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. Имеет фунгостатическое действие и применяется как препарат против многих патогенных грибов, таких как Candida albicans, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cocciduоиdes immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, а также против большинства дерматофитов. Является менее эффективным средством против Aspergillus spp. и Penicillium marneffei, не действует на C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. и зигомицеты.

Флуконазол является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14a-деметилазы, замедляет синтез эргостерола, основного ингредиента мембран клеток грибов.

Фармакокинетика.

Связывание флуконазола с белками плазмы низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает в жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне и мокроте соответствует сывороточной концентрации. Время полувыведения составляет приблизительно 30 час. Менее чем 5% флуконазола метаболизируется в период первого прохождения через печень. Приблизительно 80% флуконазола не испытывает метаболизма и выводится через почки; остаток выводится в виде метаболитов.

Показания к применению.

Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к флуконазола микроорганизмами:

Системный кандидоз у больных с или без нейтропении, включая диссеминированный кандидоз (в том числе хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции, такие как перитональна, эндокардиальная и респираторная, инфекции мочевых путей. Флуконазол может применяться при лечении пациентов с злокачественными новообразованиями, пациентов с заболеваниями, которые способствуют развитию кандидозной инфекции, а также пациентов, что получают цитостатики, иммунодепрессанты и пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии.

Кандидоз слизистых оболочек – орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные лёгочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ-инфицированных и больных с иммунодефицитом).

Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией и у больных с злокачественными новообразованиями, склонных к подобных инфекций вследствие проведение цитостатической терапии или радиотерапии.

Криптококкоз: криптококковый менингит и инфекции остальных органов (легкие, кожа).

Способ использования и дозы.

Если пациент не может принимать лекарства перорально, рекомендуется проводить лечения раствором флуконазола для инфузий. Скорость инфузии не должна превышать 200 мг /час. Как только это станет возможным, пациента следует переводить на пероральное лечение. Суточную дозу изменять не необходимо.

В первый день терапии назначают дозу в два раза большую, чем ту, которую назначают для данного пациента за индивидуальными показателями.

Взрослые

Системный кандидоз у пациентов, которые не имеют нейтропении или имеют стойкую нейтропению: 400 мг в сутки в первый день лечения, в следующие дни – дозы от 200 мг до 400 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции пациента. Лечение следует продолжать как минимум 2 недели после возникновения негативных гемокультур или до исчезновения симптомов заболевания. При очень тяжелых инфекциях необходимо назначать до 800 мг за сутки.

Кандидоз слизистых оболочек – включая ВИЧ-позитивных пациентов и остальных пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендованная суточная доза составляет от 50 мг до 100 мг. При первом приступе болезни лечения обыкновенно продолжается от 7 до 14 суток или 3 недели у пациентов со сниженным иммунитетом. При исключительно тяжелых инфекциях слизистых оболочек может выявиться необходимою 30-дневная терапия дозами от 100 мг до 200 мг в сутки.

Криптококковый менингит у больных: 400 мг в сутки в первый день терапии, в дальнейшем – от 200 мг до 400 мг в сутки в течение 6-8 недель.

Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией и у больных с злокачественными новообразованиями, склонных к подобных инфекций вследствие проведение цитостатической терапии или радиотерапии, нужно назначать дозы от 50 мг до 400 мг в сутки. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать за несколько дней до возможного развития нейтропении и продолжать лечение как минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000/ mm3.

Дети

Так же как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения детей зависит от клинического и микологического эффектов. Детям нельзя превышать максимальную суточную дозу для взрослых. Флуконазол назначают в виде разовой дозы в сутки.

Детям с нормальной функцией почек для лечения тяжелых форм кандидозу назначают флуконазол в дозах 6-12 мг /кг массы тела в сутки. Для профилактики грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов назначают дозы от 3 мг до 6 мг /кг массы тела в сутки.

Базируясь на реакции пациента, можно назначать суточную дозу до 12 мг /кг массы тела при инфекциях, которые угрожают жизни.

Для детей возрастом от 5 до 13 лет максимальной допустимою дозой является 400 мг флуконазола в сутки.

Новорожденные

Во время первых двух недель жизни новорожденные получают такие самые дозы, как и старше дети, но их назначают через каждые 72 час. Возрастом от 2 до 4 недель такую саму дозу назначают каждые 48 час.

Пациентам с почечной недостаточностью следует применять такую схему дозировки:

Клиренс креатинина

Интервал /доза в сутки

более 40 мл/минут.

21-40 мл/минут.

10-20 мл/минут.

24 час (обыкновенный режим)

48 час или половина обыкновенной дозы в сутки

72 час или 1/3 обыкновенной дозы в сутки

Детям с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшить в соответствии с рекомендациями для взрослых.

После каждого проведение гемодиализа, как правило, необходимо даты дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола. Пациентам, которым назначен непрерывный перитонеальный диализ, рекомендуется назначать дозу 150 мг флуконазола на одну емкость для диализа, который имеет объем 2 л, с интервалом два дня.

Побочное действие. Могут проявляться такие побочные явления: тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможна головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности кожи наблюдаются очень редко (высыпание, анафилаксия, ангионевротический отек).

У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут изменяться гематологические показатели (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов и боль, тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола или азольных соединений, близких к нему по химической структуре.

Передозировка. Чаще всего при передозировке спосотеригаються тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги. Рекомендуется симптоматическое лечение. Из-за того что флуконазол выводится в основном с мочой, усиление диуреза увеличивает его выведение. Гемодиализ в течение 3 часов снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

Особенности использования.

Из-за того, что флуконазол выводится с мочой в неизмененном виде, рекомендуется осторожно назначать его пациентам с нарушенной функцией почек. Суточная доза действующего вещества должна подбираться в зависимости от клиренса креатинина.

Рекомендуется также с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Через возможны токсические эффекты необходимо постоянно контролировать активность ферментов печени и состояние пациента в период терапии флуконазолом. При повышении активности ферментов печени врач должен оценить возможную пользу от продолжения терапии и риск тяжелого поражения печени.

Нет достаточного количества данных касающихся эффективности и безопасности использования флуконазола у детей возрастом до 6 месяцев, поэтому врач должен сам решать, или назначать флуконазол таким пациентам.

Беременность и кормление грудью.

Препарат не рекомендовано применять беременным. Его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. Из-за того что флуконазол выводится в молоко в концентрациях, подобных до его концентрации в плазме, кормление грудью следует прекратить в период лечения флуконазолом.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Нет сообщений про то, что флуконазол влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие технические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол подавляет активность ферментной системы Р450 печени и таким образом, замедляет метаболизм некоторых препаратов (терфенадин, цисаприд, астемизол), что может повлечь удлинения QT и серьезные нарушения сердечного ритма. Одновременное использование с этими препаратами противопоказано.

Если флуконазол назначать вместе с варфарином, он пролонгирует протромбиновое время. Следует контролировать протромбиновое время у пациентов.

Флуконазол пролонгирует время полувыведения пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины). Флуконазол и гипогликемические средства этого типа можно назначать одновременно при диабете, однако следует взвесить возможность возникновения гипогликемии.

При повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола концентрация флуконазола в плазме растет.

Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому следует соответственно уменьшить дозу фенитоина, если он назначается совместно с флуконазолом.

Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола, поэтому необходимо соответствующим образом увеличивать дозу флуконазола при его совместном назначении с рифампицином.

Флуконазол может повысить концентрацию циклоспорина в плазме пациентов, которые перенесли трансплантацию почки, в с язку с этим рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина у пациентов, которым параллельно призачени флуконазол и циклоспорин.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. Соответственно, рекомендуется контролировать уровни теофиллина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Флуконазол может увеличить концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. Если эти два препараты назначают параллельно с флуконазолом, их дозы нужно соответственно уменьшить.

Совместное назначение зидовудина и флуконазола может повлечь возрастание концентрации зидовудина в плазме через его замедленный метаболизм. Зидовудин может иметь нежелательные побочные эффекты, поэтому пациенты, которые применяют оба препараты параллельно, должны находиться под надзором врача.

Сроки и условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

 
« Дифлазон капсулы   Дифлюзол »