Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Флуконазол капсулы

Флуконазол капсулы (Fluconazolum capsule)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Fluconazol; 2- (2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол);

Основные физико-химические характеристики: порошок белого цвета в капсулах с корпусом белого и крышечкой бирюзового цвета;

Состав. 1 капсула включает флуконазола 0,15 г или 0,05 г;

другие составляющие: натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного использования.

Код АТС J02A C01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол принадлежит к противогрибковым средствам класса триазольных соединений. Он имеет выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Обладает специфическим действием на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Саndіdа sрр. (включая висцеральный кандидоз), Сгурtососсus nеоfоrmfans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. Флуконазол активен относительно возбудителям эндемичных микозов: Вlastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% от уровня концентрации, что достигается при внутривенном введении. Приём еды на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 час после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 час, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом, и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорционально принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола. При ежедневном однократном приёме флуконазола на 4-5-тые сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается в 90% пациентов. При введении в первый день лечения максимальной (двократной суточной) дозы вышеотмеченный эффект достигается до другого дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. У спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причём 80% - в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина.

Показания для использования. Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшной полости, эндокарду, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолёгочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более на час), а также кандидозный баланит.

Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой участки, отрубевидный лишай; онихомикозы; глубоких эндемичных микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракок-цидиойодомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.

Способ использования и дозы. Применяют внутрь, ежедневно, один раз в сутки, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

При кандидемии, диссеминированному кандидозе и остальных инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первый день, а потом по 200мг/сутки, в зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг /сутки. Для лечения генерализованного кандидоза доза Флуконазола для детей составляет 6-12 мг /кг в сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

При орофарингеальном кандидозе взрослым назначают по 50-100 мг Флуконазола, один раз в сутки, в течение 7-14 дней. Больным с выраженным подавлением иммунитета лечения при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическому кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обыкновенно назначают в дозе 50 мг, один раз в сутки, в течение 14 дней, в соединении с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остальных кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, эзофагиты, неинвазивных бронхолёгочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза составляет 50-100 мг /сутки при продолжительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии Флуконазол назначают в дозе 150 мг, один раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек доза, что рекомендуется, Флуконазола для детей составляет 3 мг /кг в сутки. В первый день можно назначить максимальную дозу 6 мг /кг для более быстрого достижения стабильной равнозначной концентрации.

При вагинальном кандидозе Флуконазол принимают однократно, внутри, в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат применяют в дозе 150 мг, один раз на месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. В некоторых случаях частоту приема увеличивают. При баланите, вызванном кандидами, Флуконазол назначают однократно, в дозе 150 мг, внутри.

Для профилактики кандидоза доза Флуконазола, что рекомендуется, составляет 50-400 мг, один раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с намеренно выраженной нейтропенией или продолжительной нейтропенией, доза, что рекомендуется, составляет 400 мг, один раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до намеренной появления нейтропении; после увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. Детям Флуконазол назначают по 3-12 мг /кг в сутки, в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200-400 мг, один раз в сутки. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от эффекта, что достигается, и микологического эффекта; при криптококковом менингите его продолжают не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию Флуконазолом в дозе 200 мг /сутки можно продолжать в течение очень длительного срока. Для лечения криптококковой инфекции доза Флуконазола, что рекомендуется, для детей составляет 6-12 мг /кг на сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой участки, и кандидозных инфекциях доза, что рекомендуется, составляет 150 мг, один раз в неделю или 50 мг, один раз в сутки. Продолжительность терапии составляет 2-4 недели. Однако при микозе стоп может понадобиться более долговременное лечение - до 6 недель. При отрубевидном лишае доза, что рекомендуется, составляет 300 мг, один раз в неделю, в течение 2 недель; некоторые больные имеют потребность в приёме третьей дозы Флуконазола - 300 мг, в то время как в ряде случаев обнаруживается достаточным однократный прием 300-400 мг препарата. Альтернативною схемой лечения является применение препарата по 50 мг, один раз на сутки, в течение 2-4 недель. При онихомикозе доза, что рекомендуется, составляет 150 мг, один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обыкновенно нужно 3-6 и 6-12 месяцев соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах в разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения хронических инфекций иногда наблюдается смена формы ногтей.

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться долговременное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки. Продолжительность терапии определяют индивидуально; доза составляет 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев - при споротрихозы и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе.

Для лечения лиц пожилого возраста из-за отсутствия признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/минут) начальная максимальная доза составляет 50-400 мг, суточную дозу Флуконазола для следующих введений снижают в 2 раза. Больным, которые постоянно находятся на диализе, Флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.

Побочное действие. Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожное высыпание, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Флуконазолу или азольных соединений, близких к нему по химической структуре; беременность, лактация.

Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень Флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Особенности использования. Больные, у которых в период лечения Флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени Флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонные к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, который получает лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции, высыпаний, что, возможно, обусловлено применением Флуконазола, препарат следует отменить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием необходимо обязательно наблюдать. При развитии буллёзных поражений полиморфной эритемы Флуконазол отменяют.

Следует избегать использования Флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых или потенциально угрожающих для жизни грибковых инфекций, когда прогнозируемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке той же концентрации, что и в крови, поэтому его использования в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и Флуконазола увеличивает протромбиновое время; Флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфанилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, толбутамида) пролонгирует период их полувыведение (следует учитывать возможность развития гипогликемии), Флуконазола и фенитоина - клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходимый мониторинг концентрации и подбор дозы).

Многоразовое использования гидрохлоротимазиду повышает концентрацию Флуконазола в плазме крови, однако смены режима дозировки Флуконазола обыкновенно не нужно.

Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных против-зародовых средств для перорального приема.

Одновременное использование Флуконазола и рифампицина приводило к снижению АUС на 25% и продолжительности периода полувыведения Флуконазола на 20%. При лечении больных, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышение дозы Флуконазола.

Во время использования Флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию цикло-спорину в крови.

При лечении Флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина, а только они возникнут, терапию следует соответствующим образом изменить. Учитывая на возникновения выраженной аритмии, обусловленной продлением интервала Q-Т’ у больных, которые получают азольные противогрибковые средства в соединении с терфенадином, одновременный прием Флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказаний. Лечение Флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в соединении с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении Флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочной тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию Флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего определения побочных эффектов зидавудина, АUС которого в этом случае значительно увеличивается.

Использование Флуконазола при лечении больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, тарлолимус или другие средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не делает клинически значительного влияния на всасывание Флуконазола.

Условия и сроки хранения. В сухом месте, при температуре не более 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

 
« Флуконазол   Флуконазол раствор для инфузий »