Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Флузон раствор

Флузон раствор для инфузий (Solutio Fluzon pro infusionibus)

Общая характеристика:

международное и химическое название: fluconazole; 2-(2, 4-дифтрофенил)-1, 3-бис(1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или светлый бледно-жёлтый раствор, свободный от твердых частей и волокон;

Состав. 100 мл раствора содержат флуконазола 200 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A С01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Флузон раствор - противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Обладает специфическим действием на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp., Cryptococcus neoformans, возбудителям эндемичных микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum; возбудителя дерматомикозов: Malassezia turfur; возбудителям трихофитозив Trichophytum spp.; микроспорових: Microsporum spp.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация флуконазола в плазме крови (после внутривенного капельного введения) достигается через 0, 5 - 1, 5 час. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня концентрации в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 час. Выводится с мочой приблизительно 80% - в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорциональной клиренса креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены.

Показания для использования. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз; и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции органов брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Препарат применяют при криптококковом менингиты и криптококковой инфекции другой локализации; ля профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.

Способ использования и дозы. Флузон применяют внутривенно инфузионно 1 раз в сутки со скоростью не более 10 мл/минут, в зависимости от тяжести инфекции в указанных ниже дозах.

Для взрослых суточная доза препарата при кандидемии, диссеминированному кандидозе и остальных инвазийных инфекциях – доза в первый день лечения составляет 400 мг, а потом 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта дозу можно повысить до 400 мг/сут. Препарат вводят 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней. Максимальная суточная доза – 400 мг.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 11 - 50 мл/минут) начальная ударная доза составляет 50 - 400 мг, суточная доза для следующих введений снижается в 2 раза.

При криптококковом менингиты и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 6 - 8 недель. Переход с внутривенного введения на пероральное использование флуконазола в капсулах проводят без смены суточной дозы.

Для профилактики кандидоза у больных с злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от ступени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого ступени риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемою, выраженной или длительною нейтропенией, доза, что рекомендуется составляет 400 мг 1 раз на сутки. Флузон назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, после увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 м3 лечение продолжают еще в течение 7 дней.

Для детей доза такова: при генерализованном кандидозе, криптококковой инфекции – 6 - 12 мг/кг на сутки в зависимости от тяжести заболевания; при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг в сутки. Для профилактики грибковых инфекций у больных с иммуносупрессией, у которых риск развития инфекции обусловлен нейтропенией, которая возникла вследствие химио- или лучевой терапии, препарат назначают по 3 - 12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести инудокованой нейтропении.

Новорожденным в первые 2 недели препарат назначают в той же самой дозе, что и детям старшего возраста, но с интервалом 72 час. Детям 2 - 4 недели ту саму дозу вводят с интервалом 48 час.

При необходимости приема Флузона в течение длительного времени желательно перейти на пероральное приема препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола или азольных соединений, подобных до него по химической структуре (азолы); одновременное использование терфенадина у больных, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сутки или выше, одновременное использование с цизапридом.

Побочное действие. Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, высыпание на коже, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты (повышение уровня АФ, АлАТ, АсАТ, повышение уровня билирубина, возможный летальный конец), головокружение, судороги, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гепатит, гепато-целюлярный некроз, желтуха, печеночная недостаточность, смена вкуса, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 час снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Особенности использования. Больные, у которых в период лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под надзором врача. При проявлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.

При проявлении у больного СПИДом, который получает лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции, высыпаний, который, возможно, обусловлен применением флуконазола, препарат следует отменить.

При появлении высыпаний у больных с инвазионными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллёзных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

Следует избегать использования флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда прогнозируемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудному молоке в той же самой концентрации, что и в крови, поэтому его использования в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизиуючих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – пролонгирует период их полувыведение (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина – клинически значительно повышает концентрацию фенитоина (требуется мониторинг концентрации и подбор дозы).

Многоразовое использования гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, хотя смена режима дозировки флуконазола как правило не необходима.

Флуконазол в дозе 50 - 200 мг не влияет существенно на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.

Одновременное использование флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышение дозы флуконазола.

Во время использования флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина следует контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их проявлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленное продлением интервала Q-T, у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в объединении с терфенадином, одновременное использование флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше с терфенадином запрещено. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сутки вместе с терфенадином следует проводить под строгим надзором врача.

При одновременном употреблении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, учитывая пароксизмы желудочной тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудину, следует наблюдать с целью раннего определения побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.

Использование флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, которые метаболюються системой Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное употребление циметидина или антацидов не имеет клинически важного влияния на всасывание флуконазола.

Флузон для внутривенного введения совместим с такими растворами: 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором калия хлорида в глюкозе, 4, 2% раствором натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0, 9% раствором натрия хлорида.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С, не допускать замораживание раствора.

Срок годности – 2 года.

 
« Флузон   Флукон капсулы »