Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Флюзак

Флюзак (Fluzac)

международное и химическое название: fluconazol; 2-(2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис(1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Основные физико-химические характеристики: плоские круглые таблетки розового цвета с белыми вкраплениями, с скошенными краями, которые имеют разлом на одной стороне и плоские на другой;

Состав. каждая таблетка Флюзак содержит:

флуконазол – 50 мг, или 150 мг, или 200 мг;

другие составляющие:

таблетки по 50 мг: пунцовый барбник Supra 4R, двоосновной фосфат кальция, крахмал, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, натриевая соль крахмалгликолята;

таблетки по 150 мг, 200 мг: крахмал, двоосновной фосфат кальция, натриевая соль крахмалгликолята, тальк, стеарат магния, метиловый эфир парааминобензойной кислоты, пропиловый эфир парааминобензойной кислоты, лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (аэросил), пунцовый краситель Supra 4R.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного использования.

Код АТС J02A C01.

Действие лекарства. Флюзак - противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Обладает специфическим действием на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum. Флуконазол активный и относительно возбудителям эндемичных микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma carsulatum.

Фармакокинетика. После внутреннего приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Приём еды на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, 5 – 1, 5 час. после внутреннего приема. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 час., что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальному кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорционально принятой дозе. С белками крови связывается 11 – 12 % флуконазола.

При ежедневном однократному приёме флуконазола в течение 4 – 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается в 90 % пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (дважды в сутки) дозы вышеуказанной эффект достигается до 2-го дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. У спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80 % от уровня его концентрации в плазме крови.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причём 80% - в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина.

Показания для использования. Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: внутренних, эндокарда, глаза, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла, пищевода; неинвазивные бронхо-лёгочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более на час), а также кандидозный баланит.

Флуконазол применяют при криптококковом менингиты и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы ног, тела, паховой участки, лишае; онихомикозе; глубоких эндемичных микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.

Способ использования и дозы. Внутрь путём перорально приема. В зависимости от характера и течении грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг. Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и остальных инвазивных кандидозных инфекциях доза, как правило, составляет 400 мг в течение 1-й суток, а потом по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6 – 12 мг/кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.

При орофарингальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 – 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 – 14 дней. У больных с выраженным подавлением иммунитета лечения при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат как правило назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в объединении с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остальных кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например, изофагит, неинвазивные бронхо-лёгочные инфекции, кандидурии, кандидозу кожи и слизистых оболочек и д.), эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при продолжительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.При кандидозе слизистых оболочек рекомендована доза флуконазола для детей 3мг/кг в сутки.В первый день можно назначить ударную дозу 6мг/кг для быстрейшего достижения стабильной равнозначной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутри. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз на месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или большей; беременность, лактация, возраст до 1 года.

Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальными обращениями. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 час. снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Особенные использования. Больные, у которых в период лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол стоит отменить.

Больные СПИДом более склонные к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, что получает лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции или высыпание, что возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат стоит отменить. С появлением высыпание у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием стоит обязательно наблюдать, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

Следует избегать использования флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально небезопасных для жизни грибковых инфекций, когда прогнозируемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его использования в период кормления грудным молоком не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкамиду, глипизида и толбутамида) – продолжает период их полувыведение (стоит учитывать возможность развития гипогликемии);

Флуконазола и фенитоина – клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходимый мониторинг концентрации и подбор дозы). Многоразовое использования гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако смена режима дозировки флуконазола, как правило, ненужно.

Флуконазол в дозе 50-200 мг не имеет существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.

Одновременное использование флуконазола и рифампирина приводило к снижению AUC кривой (концентрация / время) на 25% и продолжительности периода полувыведение флуконазола на 20%. Больным, что используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышение дозы флуконазола.

Во время использования флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки терфилину; при их возникновении терапию необходимо соответствующим образом изменить.

Учитывая на возникновения выраженной аритмии, обусловленной продлением интервала Q-T, у больных, что получали азольные противогрибковые средства в объединении с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетания с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении Флюзака и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочной тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудину, стоит наблюдать с целью раннего определения побочных симптомов зидавудину, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.

Использование флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприн, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующих системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте. При температуре, что не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

 
« Флунол   Флюконазол »