Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Фуцис раствор для инфузий

Фуцис раствор для инфузий (Solutio Fusys pro infusionibus)

международное и химическое название: флуконазол;

2- (2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис (1Р-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;

Состав. 1 мл раствора содержат флуконазола 2 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A C01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Фуцис – это противогрибковый препарат общей действия бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата заключается в поэтому, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для постройки клеточной мембраны грибков.

Фуцис эффективный при системных инфекциях, обусловленных грибками рода Candida и Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях. Эффективный и при инфекциях, обусловленных возбудителей Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, обусловленных грибками рода Mисrosporum и Trichophyton.

Фармакокинетика. Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 час, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведении курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорционально введении дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола. При ежедневном однократном введении флуконазола на 4-5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается в 90% пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостям организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичная концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаление мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, коже и потовой жидкости концентрации достигают значений, что превышают концентрацию в плазме крови.

Выделение проистекает в основном через почки, около 80% введенной дозы выводится в неизменном виде, 11% – с мочой в виде метаболитов.

Показания для использования. Системные инфекции.

Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, дыхания, мочеполовой системы, глаз).

Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, например, микозы дыхательных органов и наружных покровов (поражения кожи и слизистых оболочек), а также криптококковый менингит.

Способ использования и дозы. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции.

Преждевременная приостановка лечения приводит к рецидивов. Криптококковый менингит у больных СПИДом, а также поворотный орофарингиальный кандидоз, как правило, требуют длительного лечения.

Для взрослых при кандидемиях, диссеминированному кандидозе и остальных инвазийных кандидозах обычная доза – 400 мг в первый день, потом 200 мг в день. Суточную дозу можно увеличить до 400 мг в зависимости от клинической картины. Продолжительность курса зависит от состояния больного.

При криптококковом менингите и остальных криптококковых заражениях назначают 400 мг в первый день, потом 200-400 мг один раз в день. Продолжительность курса зависит от клинической и микологической реакций, а при криптококковых менингитах составляет минимум 6 - 8 недель.

Детям.

Для детей, как и для взрослых, дозировки и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

При системных кандидозах или криптококковых инфекциях доза, что рекомендуется, составляет 7 мг /кг – насыщения, потом поддерживающая 3 мг /кг. При криптококковом менингите дозу удваивают.

При сниженный почечной функции суточную дозу для детей необходимо уменьшить соответственно до указания для взрослых.

Новорожденным до 4 недель.

В первые недели жизни препарат назначают в той же самой дозе (в мг /кг), как и для детей более старшего возраста, но каждые 3 дня, то есть с интервалом 72 час, поскольку у новорожденных флуконазол выводится медленно. Детям в возрасте 3-4 недели и ж сама доза назначается каждые 2 дня, то есть с интервалом 48 час.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек можно назначать обычную дозу. В случае пониженной почечной функции (клиренс креатинина менее 40 мл/минут) дозу следует уменьшить.

При сниженный почечной функции дозу необходимо уменьшить в зависимости от степени нарушение почечной функции (см. табл). При непрерывной терапии больных с пониженной почечной функцией следует начинать лечение ударною дозой 50 – 400 мг. Потом частоту использования или величину дозы необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:

Клиренс креатинина, мл/минут

Дозировка

>50

Каждые 24 час обычная суточная доза

11 – 50

Каждые 48 час обычная суточная доза или каждые

24 час половина обыкновенной суточной дозы

При регулярных гемодиализах

Одна суточная доза после каждого диализа

При переходе от внутривенной инфузии до перорального использования или наоборот суточную дозу не следует изменять. Суточная доза не зависит от способа использования. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола в 0, 9% растворе натрия хлорида, что соответствует содержимого ионов Na+ или Cl- 15 ммоль. Это необходимо брать во внимание при лечении больных, которые нуждаются ограничения введения натрия или жидкостей.

Внутривенная инфузия совместное с такими инфузионными растворами: с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором хлористого калия в глюкозе (Состав. в 1000 мл воды для инъекций 3, 8 г хлористого калия, 33, 75 г безводной глюкозы, 5 г 0,1 N соляной кислоты), раствором натрия бикарбоната (Состав. в 1000 мл воды для инъекций 13 г натрия бикарбоната), изотоническим раствором натрия хлорида.

Несмотря на отсутствие выраженной несовместимости, смешивать препарат с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

Побочное действие.

Фуцис, как правило, переноситься хорошо.

Однако с побочных эффектов чаще всего могут возникнуть головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (смены лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативные кожные реакции; смена количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови; смена вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Периоды беременности и кормления грудью.

Передозировка. Рекомендуется симптоматическое лечение. Форсированный диурез усиливает выделение препарата через почки. Тричасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%.

Особенности использования. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или остальных лабораторных показателей, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Изредка может возникнуть анафилактическая реакция.

Больным, у которых в период лечения флуконазолом наблюдалось повышение показателей функции печени, нужно тщательное докторское обследование для определения возможного заболевания печени. Несмотря на то, что тяжелые гепатотоксические реакции происходили редко и их зависимость от лечения флуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, которые указывают на заболевания печени, прием флуконазола следует прекратить. Гепатотоксическое действие флуконазола обыкновенно оборотная; симптомы исчезают после окончания терапии.

Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивными состояниями возникают высыпание на коже, необходимо провести тщательное обследование и в случае ухудшение кожной реакции прекратить лечение флуконазолом (через возможность возникновения синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, волдыревих изменений, полиморфной эритемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Протромбиновое время может продлиться (за данными вимирювань – на 12%), поэтому у больных, что получают пероральные антикоагулянтные средства, следует контролировать протромбиновое время.

Пероральные противодиабетические препараты типа сульфанилмочевины.

При комбинированном введении флуконазол увеличивал час полураспада этих препаратов у здоровых добровольцев. Поэтому необходимо учитывать возможность гипогликемии.

Тиазидные диуретики. У здоровых добровольцев гидрохлоротиазид повышал уровень флюконазола в плазме приблизительно на 40%. Поэтому при комбинированном введении с диуретиками тиазидного типа следует учитывать этот эффект.

Фенитоин. Значительной мерой повышается уровень фенитоина в плазме. При совместном применении с флуконазолом следует контролировать уровень фенитоина в плазме.

Рифампицин. При лечении флуконазолом больных, которые длительно получали рифампицин, значение зоны под кривой всасывание флуконазола уменьшалось на 25%, а время полувыведения – на 20%. В таких случаях необходимо предвидеть возможность повышение дозы флуконазола.

Циклоспорин. Флуконазол в суточной дозе 100 мг не выявлял достоверной действия на уровень циклоспорина у больных, которые перенесли костномозговую трансплантацию. Согласно с некоторыми сообщениями, при применении флуконазола в суточной дозе 200 мг у больных, которые перенесли пересадку почки, повышался уровень циклоспорина. Поэтому при совместном применении циклоспорина с флуконазолом рекомендуется мониторизация уровня циклоспорина в плазме.

Теофилд. При исследовании взаимодействий с плацебо-контролем использования 200 мг /день флуконазола в течение 14 дней в среднем на 18% уменьшило плазматический клиренс теофиллина. В связи с чем необходимо тщательное наблюдение за больными, которых лечили большими дозами теофиллина, и при обнаружении токсических действий дозу препарата необходимо снизить.

Пероральные контрацептивные препараты. Флуконазол в дозе 50 мг в день не влиял на уровень комбинированных оральных контрацептивов у здоровых женщин, а в дозе 200 мг /день увеличивал показатель зоны под кривой всасывание (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24% соответственно. На основании этих исследований предусмотрена, что повторная доза флуконазола не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Терфенадин.

Учитывая возникновения серьёзных аритмии у больных, что получали другие азольные противогрибковые средства в объединении с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходим тщательное наблюдение за больным.

Зидовудин.

Отмечалось увеличение показателя площадь под кривой (AUC) уровня зидовудина в плазме крови на 20 - 70%. Таким образом, необходимо контролировать уровень зидовудина в плазме и изменять его дозы.

Антипирин.

Флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина.

Употребление еды, циметидин, антациды и облучения всего тела у больных, которые перенесли костномозговую трансплантацию, не воздействуют на всасываемость флюконазола.

Других исследований взаимодействий, кроме отмеченных выше, не проводилось, однако врач должен учитывать потенциальную возможность взаимодействий флуконазола с другими препаратами.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

 
« Фуцис ДТ