Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Итрунгар

Итрунгар (Itrungar)

Общая характеристика:

международное и химическое название: itraconazole, 4-[4-[4-[4-[[цис-2-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-1, 3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин-1-ил]фенил]-2-[(1RS)-1-метилпропил]-2, 4-дигидро-3Н-1, 2, 4триазол-3-он;

Основные физико-химические свойства: капсулы жёлтого/зеленого цвета, содержимое капсул – пелеты от белого до серого цвета;

Состав. 1 капсула включает итраконазола 100 мг;

другие составляющие: сахар, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02A C02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Производное триазола, Итрунгар - синтетический противогрибковый препарат, активен против широкого спектра возбудителям. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата полным мерой проявляется через 2–4 недели после окончания лечения больных на микозы кожи и через 6–9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (в меру смены ногтей).

Фармакокинетика. Всасывание: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови наблюдается через 3–4 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 недели и через 3–4 часа после приема последнего дозы препарата составляет: 0, 4 мкг/мл – при приёме 0, 1 г препарата 1 раз в сутки; 1, 1 мкг/мл – при приёме 0, 2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг/мл при приёме 0, 2 г препарата 2 раза в сутки.

Распределение: 99, 8% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причём концентрация в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 – 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, которые помещают кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 – 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделя после начала лечения и сохраняется не менее чем у течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (меньшей мерой) железы кожи.

Метаболизм: итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно с которых – гидроксиитраконазол – имеет сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение: выведение итраконазола из плазмы крови двуфазное, с конечным периодом полувыведения 1 – 1, 5 суток. Приблизительно 35% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, с которых в неизменном виде выводится менее 0, 03%. С калом в неизменном виде выводится около 3 – 18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях: у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также в некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания для использования. Микозы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидомикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, ротовой полости, глаз, онихомикоз, вызванный дрожжевыми грибами, дерматофитами и плесневыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомекоз.

Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет внутри сразу после иди, капсулы проглатывают, не разжевывая.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0, 2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0, 2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0, 1 г 2 раза в сутки в течение 6 – 7 дней, потом в течение 3 – 6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае – 0, 2 г 1 раз на сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах 0, 1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизованных участков, таких как кожа кистей и ступней, проводят дополнительный курс лечения в той же самой дозе в течение 15 дней.

При кандидозе ротовой полости – 0, 1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератиты – 0, 2 г 1 раз на сутки в течение 21 дней.

При онихомикозе – 0, 2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0, 2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели с следующими перерывами: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, или пораженные ногти на руках) проводят 3 курсы лечения (1 неделя прием препарата, потом 3 недели – перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курсы лечения (1 неделя прием препарата, 3 недели – перерыв).

При системном аспергиллезы препарат назначают в дозе 0, 2 г 1 раз в сутки в течение 2 – 5 месяцев; при необходимости дозу препарата повышают до 0, 2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе – 0, 1 – 0, 2 г 1 раз в сутки в течение 3 недель – 7 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 0, 2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококозе (без признаков менингита) – 0, 2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0, 2 г 1 раз в сутки в течение от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингиты – по 0, 2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе – от 0, 2 г 1 раз в сутки до 0, 2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихозе – 0, 1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) – в дозе 0, 1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – 0, 1 – 0, 2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомекозе – от 0, 1 г 1 раз в сутки до 0, 2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например, при СПИДе, после трансплантации органов или нейтропении) возможна потребность в повышении дозы препарата.

Побочное действие. Диспепсия, тошнота, боль в желудке, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкий связь с приёмом препарата не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Дети младше 12 лет.

Передозировка. Информация про случаи передозировки отсутствуют.

Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота итраконазола нет. Активные вещества не удаляется при гемодиализе.

Особенности использования. В период беременности препарат назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект для будущей матери превышает риск действия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью Итрунгар назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможной нежелательного действия на ребенка.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови препарат назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допускается, если показатели АлАТ и АсАТ превышают верхнюю границу нормы не более чем у 2 раза. При циррозе печени и/или при нарушении функции почек препарат применяют под контролем уровня интраконазола в плазме крови и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительной терапии, а также если у пациента, который принимает препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышена утомляемость, боли в животе или окраски мочи в темный цвет. При выявлены нарушений функции печени прием препарата приостанавливают. При периферической нейропатии, которая вызванная приёмом препарата, прием Итрунгара также следует прекратить.

Взаимодействие Итрунгара с другими лекарственными средствами. В период лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо быть осторожным при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых проистекает при участия энзимов типа цитохрома 3А, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше чем через 2 часа после приема Итрунгара.

При одновременном приёме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норетистероном отчетливых взаимодействий не выявлено.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности –2 года.

 
« Итрасин   Кетоконазол »