Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Микомакс 100

Микомакс 100 (Mycomax 100)

Состав:

действующее вещество: fluconazole;

1 капсула включает флуконазола 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид жёлтый, желатин, краситель синий патентованный V.

Лекарственное форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного использования. Производные триазола. Код АТС J02AC01.

Клинические характеристики.

Показания.

- Кандидозные инфекции слизистых оболочек (ротоглоточный, пищеводный, слизисто-кожный и неинвазивный бронхолегочный кандидоз и кандидурия у пациентов с скомпроментированной иммунной функцией);

- системный кандидоз (кандидемия, острый диссеминированный кандидоз, перитонит) у пациентов без нейтропении;

- профилактика кандидозных инфекций в связи с трансплантацией костного мозга;

- острый криптококковый менингит у взрослых;

- поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового заболевания у больных СПИДом.

Противопоказания. Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазола или до другой вещества препарата; детям до 16 лет (для данной лекарственной формы препарата); женщинам, которые кормят грудью.

Пациентам с редкостной наследственной чувствительностью к галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Способ использования и дозы. Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременная приостановка лечения может привести к рецидива инфекции.

Взрослые

Системный кандидоз: в первый день обыкновенно применяют единичную нагрузочную дозу 400 мг; после этого – 200 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может продолжаться несколько недель.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с нейтропенией: 400 мг 1 раз в сутки. Профилактику флуконазолом следует начинать все ж раньше за развитие прогнозированной нейтропении. После того как количество нейтрофилов уменьшится до > 1 x 109/л, лечения необходимо продолжить до 7 дней.

Криптококковый менингит у пациентов с иммуносупрессией: инфекцию при криптококковом менингите лечат обычной дозой 400 мг в первый день; после этого 1 раз в сутки принимают 200 – 400 мг. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической реакции, однако обыкновенно продолжается 6 – 8 недель.

Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом флуконазол применяют ежедневно по 100 – 200 мг. Продолжительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазола.

Пациенты пожилого возраста

Нет потребности корректировать дозировки через возраст пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 50 мл/минут).

Пациенты с нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма проистекает преимущественно почками в неизменном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 – 400 мг, а потом (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться согласно с таблицею:

Клиренс креатинина (мл/минут)

Рекомендованная доза (%)

> 50

100

11 – 50 (без диализа)

50

Регулярный диализ

100 после каждого диализа

Капсулу следует применять независимо от приема еды, проглатывать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Побочные реакции. Могут возникнуть тошнота, боль в животе, понос, головная боль или кожное высыпание, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

Передозировка. Лечение – симптоматическое, общеукрепляющее, направлено на стабилизацию жизненно важных функций.

Флуконазол большей частью выводится с мочой. Поэтому его выделение можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3 часов уменьшает уровень препарата в плазме приблизительно на 50 %.

Использование в период беременности или кормление грудью. Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих для жизни грибковых инфекций.

Особенности использования. Лечение флуконазолом в единичных случаях может выявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течении совместного заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После приостановки использования флуконазола, как правило, возобновляется функция печени.

До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниямия и гипокальциемия.

Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

Во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

Использование препарата больными с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может стать необходимым внутривенное использование. При переходе от внутривенного использования до перорального нет необходимости изменять ежедневные дозы.

Способность влиять на скорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами. Использование препарата не влияет на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций, приема быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны указанные ниже комбинации

Цизаприд: касающиеся пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд, были сообщения про нарушение сердечной функции, включая двонаправленным желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): через наступления серьёзных сердечных аритмии по отношению к удлинению QT-интервала у пациентов, которые получали производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и до желудочковой аритмии, двонаправленной желудочковой тахикардии и остановки сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано через потенциальную возможность серьёзных, даже фатальных влияний на сердце.

Медицинские препараты, которые воздействуют на метаболизм флуконазола

Гидрохлоротиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

Влияние флуконазола на метаболизм остальных лекарственных средств

Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзиму CYP2С9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении вместе с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций остальных медицинских продуктов, которые метаболизуют CYP2C9 или CYP3A4 (например, алкалоидов рожков, хинидина). Ферментингибирующий эффект флуконазола может продолжаться еще 4 – 5 дней после окончания лечения.

Алфентанил: одновременное использование флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила приблизительно в 2 раза и снижает клиренс на 55 %.

Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное использование флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

Антикоагулянты: одновременное использование флуконазола в период лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое время.

Бензодиазепины: одновременное использование флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и полупериод для мидазолама. Одновременное использование флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и полупериод для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипину или нифедипина.

Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином обнаруживается при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают повышение ППК для циклоспорина и 55 % снижение клиренса.

Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы: одновременное использование флуконазола с ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействий флувастатина с флуконазолом наступает индивидуальное повышение ППК для флувастатина.

Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентраций лозартана и снижение концентраций его активного метаболита.

Фенитоин: одновременное использование флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

Рифабутин: одновременное использование флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

Такролимус и сиролимус: одновременное использование флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

Теофиллин: использования флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.

Триметрексат: флуконазол подавляет метаболизм триметрексата и производит повышение концентраций триметрексата в плазме.

Зидовудин: одновременное использование флуконазола и зидовудина производит повышение ППК для зидовудина.

Фармакодинамические взаимодействий

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал вызывать удлинения QT-интервала, который приводит к выраженной сердечной аритмии.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол является производным триазола с микостатическим эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола в грибков, который приводит к дефектов в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифический относительно грибковых ферментов цитохрома Р-450. Диапазон его использования охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans и различающиеся от этого виды, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40 % Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективный для лечения инфекций, обусловленных видами Aspergillus.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковые при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после использования хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Использование препарата вместе с едой не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме достигается через 30 – 90 минут, а период полувыведения из плазмы составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорционально принятой дозе. При приёме флуконазола 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме стабилизируется на уровни 90 % от максимальной на 4 – 5-и день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на другой день. Объем распределения препарата подходит к общего объема воды в организме. Связывание с протеинами плазмы незначительное (11 – 12 %). Флуконазол попадает во все ткани и жидкие среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадая в грудное молоко.

Выведение флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина. Длительный период полувыведения из плазмы дает возможность лечить с помощью одной ежедневной дозы.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства. Твердые непрозрачные капсулы с белой основной частью, которая имеет надпись «MYCO 100», с голубо-зеленой крышкой; в капсулах содержится порошок почти белого или жёлтоватого цвета.

Несовместимость. Неизвестно.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

 
« Микогептин   Микомакс ИНФ раствор для инфузий »