Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Микостоп

Микостоп (Mikostop)

Международное название: Itraconazole; 3Н-1, 2, 4-Триазол-3-ОН, 4-[4-[4[[2-(2, 4 дихлорфенил)-2-(1Н-1, 2, 4, -триазол-1-ил-метил)-1, 3-диоксолан-4-ил]-метокси]фенил]-пиперазинил] фенил] - 2, 4-дигидро-2-(1-метоксипропил);

Основные физико-химические характеристики: красно-белые капсулы из твердого желатина размером "0", наполненные гранулами от белого до почти белого цвета;

Состав. 1 капсула включает итраконазола в виде гранул итраконазола - 100 мг;

другие составляющие: сахар, крахмал, ПВПК, тальк, этилцеллюлоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного использования.

Код АТС J02A С02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Активные вещества препарата итраконазол - производное триазола, синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия. Механизм действия связанный с подавлением эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. Активный в отношении дерматофитов (Тгисhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) и дрожжевых грибов, а именно Саndida spp. (включая С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). К препарату чувствительны также плесневые грибы: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, и др. Клинические результаты лечения препаратом становятся очевидными через 2-4 недели после приостановки терапии в случаях микозов кожи и через 6-9 месяцев - после приостановки лечения онихомикоза.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается тогда, когда препарат принимают сразу после еды.

После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме достигается через 3 - 4 часа. При долговременном применении равновесная концентрация достигается через 1 - 2 недели и составляет (через 3 - 4 часа после приема последнего дозы препарата): 0, 4 мкг/мл – при приёме 100 мг препарата 1 раз в сутки; 1, 1 мкг/мл – при приёме 200 мг 1 раз в сутки и 2 мкг/мл – при приёме 200 мг 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы составляет 99, 8%. Итраконазол распределяется в разных тканях. Концентрация итраконазола в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает его концентрацию в плазме. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его концентрацию в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 - 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигает через 1 неделя от начала лечения и сохраняется на протяжении не менее 6 месяцев после окончания 3-х месячного курса лечения. Выводится также с секретом сальных и потовых желёз.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одна с которых – гидроксиитраконазол – имеет противогрибковое действие in vitro.

Выведение из плазмы двуфазное, с конечным периодом полувыведения 1 - 1, 5 суток. Приблизительно 35% от принятой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизменном виде выводится менее 0, 03%. Через кишечник в неизменном виде выводится около 3 - 18% от принятой дозы препарата.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, а также в некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при ВИЧ, после трансплантации органов, в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания для использования. Лечение микозов, которые вызваны чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

- вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;

- микозы кожи, ротовой полости, глаз;

- онихомикоз, вызванный дерматофитами и /или дрожжами, плесневыми грибами;

- системные микозы, в т.ч. системный аспергиллез, кандидоз, криптококоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомекоз и другие системные и топические микозы.

Способ использования и дозы. Микостоп необходимо принимать внутрь, сразу же после ситной еды. Капсулы необходимо проглатывать целыми, не разжёвывать.

При вульвовагинальному кандидозе Микостоп рекомендуется в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините 100 мг 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а потом 3 - 6 менструальных циклов 100 мг в первый день цикла.

При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случаях поражения высококератинизованных участков, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе ротовой полости — по 100 мг 1 раз на сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератиты - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе препарат назначают в дозе 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения, назначая препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с дальнейшими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, или имеет место поражения ногтей на руках) проводят 3 курсы лечения (1 неделя приема препарата, 3 недели - перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курсы лечения (1 неделя приема препарата, С недели - перерыв).

При системном аспергиллезы — по 200 мг 1 раз на сутки в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе - по 100 – 200 мг один раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококозе в случае, если не отмечается признаки менингита, препарат принимают в дозе 200 мг 1 раз в сутки, для поддерживающей терапии - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 12 месяцев.

При криптококковом менингиты - по 200 мг 2 раза на сутки.

При гистоплазмозе Микостоп принимают в дозе от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихозе - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиомикозе (паракокцидиоидомикозе) - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – по 100 - 200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомекозе препарат назначают в дозе от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови, в отдельных случаях при длительном лечении может возникнуть гепатит (четкий связь с приемам препарата не установлена).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях - периферические нейропатии.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: высыпание, иногда при долговременном лечении может возникнуть алопеция, синдром Стивенса–Джонсона.

Другие: в отдельных случаях при долговременном лечении могут возникнуть гипокалиемия, отеки.

Противопоказания. Одновременное внутреннего приема терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама. Повышенная чувствительность к итраконазола или какого угодно другого ингредиента препарата, детский возраст (до 15 лет).

Передозировка. Информация про передозировку препарата отсутствуют. Лечение: промывание желудка (в течение 1-й часа после приема препарата), прием активированного угля. Итраконазол не удаляется с помощью гемодиализа. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особенности использования. В период беременности назначение препарата оправдане только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При необходимости долговременного назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос про приостановку кормление. Женщинам детородного возраста в период приема препарата рекомендовано использования контрацептивных средств.

У пациентов с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови препарат назначают только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

При лечении пациентов, больных на цирроз и /или в которых нарушенные функции почек, препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, следует корректировать дозу препарата. Пациентам, которые принимают антацидные препараты, их назначают не раньше чем через 2 часа после приема Микостопа. В случае проведение терапии более чем в течение 1 месяца необходимый контроль функции печени. Контроль функции печени необходимый также тогда, когда у пациента, который принимает препарат, возникают анорексия, тошнота, рвота, повышена утомляемость, боли в животе, отмечается темный цвет мочи. При нарушениях функции печени препарат отменяют.

При возникновении периферической нейропатии, если она обусловлена приёмом Микостопа, препарат отменяют.

Клинических данных касающихся применения препарата в лечении детей недостаточно, поэтому назначают Микостоп только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (например, рифампицин, фенитоин) существенно снижают биодоступность итраконазола.

Микостоп в случае одновременного приема с препаратами, метаболизм которых проистекает с участием энзимов типа цитохрома Р450-3А, может приводить к усилению и /или удлинения их эффекта. К таким препаратов относят терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь); непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов типа дигидропиридина, хинидин, такролимус, винкристин. При одновременном приёме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норетистероном значительные взаимодействий не были отмечены.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

 
« Микосист раствор для инфузий   Микофлюкан »