Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ороназол

Ороназол. Oronazol.

Общая характеристика:

Международное название: ketoconasole;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки с скошенным краем и насечкой на одной стороне, цвет может меняться от белого до светло-серого;

Состав. 1 таблетка содержит 200 мг кетоконазола;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования. Производные имидазола.

Код АТС J02A B02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, что замедляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав остальных липидных компонентов мембраны клеток. Проявляет фунгицидное и фунгистатическое действие относительно дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дрожжей (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) эумицетов и остальных грибов. Менее чувствительны такие микроорганизмы: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые виды Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, крім Entomophthorales. Кетоконазол эффективен в лечении как местных, так и системных грибковых инфекций.

Фармакокинетика. После перорального употребления кетоконазол хорошо всасывается: его биодоступность достигает 75 %, а концентрации в сыворотке значительно превышают минимальную концентрацию подавления большинства грибковых инфекций. Воздействие кетоконазола пропорционально его дозе. Поскольку он является слабым двуосновным средством, он требует наличия кислой среды для растворения и всасывания. Максимальные уровни в плазме (в среднем приблизительно 3,5 мкг/мл) достигаются в течение одной–двух часов после перорального приема разовой дозы 200 мг кетоконазола вместе с едой.

Кетоконазол широко распределяется в организме; его наибольшие концентрации определяются в печени, лёгких, почках, костном мозге и миокарде. Только незначительное количество кетоконазола попадает в цереброспинальную жидкость. Кетоконазол приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) in vitro. Выведение из плазмы проистекает в две стадии со временем полувыведения 2 часа в течение первых десяти часов и временем полувыведения 8 часов – в дальнейшем. После всасывания в желудочно-кишечном тракте кетоконазол преобразовывается в несколько неактивных метаболитов. Приблизительно 13 % (з которых 2 - 4 % - в неизмененной форме) принятой дозы выводятся с мочой. Основной путь выведения – с жёлчью, которая попадает в кишечный тракт.

Показания для использования.

Поверхностная и глубокая грибковая инфекция кожи, волос и ногтей, вызванная дерматофитами и /или дрожжами (дерматомикоз, онихомикоз, отрубевидный лишай, сухая перхоть, фоликулит, вызванный Pityrosporum, хронический кожно-слизистый кандидоз);

дрожжевая инфекция желудочно-кишечного тракта, включая рот;

хронический и рецидивный вагинальный кандидоз;

системные грибковые инфекции (системный кандидоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз);

продолжения парентерального лечения миконазолом;

профилактическое лечение пациентов со сниженными механизмами защиты (унаследованными или вызванными заболеваниям или лекарствами), которые имеют риск поражения грибковыми инфекциями.

Поскольку кетоконазол не проникает через ГЕБ, препарат не применяется для лечения менингита грибковой этиологии.

Способ использования и дозы.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг

Для лечения системных инфекций кожи и желудочно-кишечного тракта взрослые и дети с массой тела более 30 кг должны принимать 1 таблетку ороназола (200 мг) ежедневно вместе с едой. Если эта доза не вызывает адекватную реакцию, дозу можно увеличить до 2 таблеток (400 мг) 1 раз в сутки. Дети с массой тела до 30 кг должны принимать от 50 до 100 мг кетоконазола 1 раз на день в зависимости от массы тела (приблизительно 3-5 мг/кг массы тела в сутки).

Этой схемы дозировки следует придерживаться в течение не менее одной недели после исчезновения всех симптомов или до тех пор, пока результаты высевания культур не станут негативными. Для лечения вагинального кандидоза дозировки 2 таблетки в сутки в течение 5 дней.

Средняя длительность лечения такая:

вагинальный кандидоз – 5 дней,

микоз кожи, вызванный дерматофитами, – от 2 до 6 недель,

отрубевидный лишай – 10 дней,

микоз рота и кожи, вызванный кандидами, – от 2 до 3 недель,

инфекции волос – от 1 до 2 месяцев,

инфекции ногтей – от 6 до 12 месяцев (в зависимости от скорости роста ногтей; необходимо полное выростание нового ногтя на месте пораженного),

системный микоз – от 1 до 2 месяцев,

кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз или гистоплазмоз – от 3 до 6 месяцев.

Для профилактического лечения взрослых с иммуннодефицитом рекомендуется принимать по 2 таблетки (400 мг) а день, а детям - по 4-8 мг/кг массы тела, но не более 400 мг за сутки.

Не имеет необходимости в специальному уменьшении дозы для пациентов, которые страдают на заболевания почек или находятся на диализе.

Побочное действие.

Побочные эффекты кетоконазола обыкновенно бывают слабыми и временными.

Чаще всего сообщалось про желудочно-кишечные нежелательные реакции, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея. Не так часто наблюдаются головная боль, обратимое повышение активности ферментов печени, нарушение менструального цикла, головокружение, фотофобия, парестезия и аллергические реакции. Единичными нежелательными реакциями является тромбоцитопения, аллопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек и воспаление диска зрительного нерва, выпуклое темя у маленьких детей).

При употреблении доз, высших за рекомендованные, в редких случаях может наблюдаться гинекомастия и олигоспермия.

Очень редко может развиться гепатит, наиболее вероятно, идиосинкратический (у 1 из 12000 пациентов), но он является обратимым при немедленной отмене этих лекарств.

Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с известною реакцией гиперчувствительности к кетоконазолу, остальных имидазольных антимикотических средств или к любым ингредиентам препарата и пациентам, которые страдают на острое или хронические заболевания печени.

Передозировка.

Чаще всего признаками передозировка является тошнота, рвота, головокружение и головная боль. Иногда достаточно уменьшить дозу, а в тяжелых случаях, связанных с ощущением покалывания и судорогами, необходимо немедленно прекратить прием Ороназола. При употреблении чрезмерного количества таблеток необходимо вызвать рвоту и сделать промывание желудка, а также принять активированный уголь. Требуется постоянное наблюдение и симптоматическое лечение. Специфического антидота к этим лекарствам нет.

Особенности использования.

Ороназол следует принимать в период приема еды для обеспечения его максимального всасывания. Всасывание снижается при снижении кислотности желудочного сока. Пациенты, которые принимают лекарства, которые снижают кислотность желудочного сока (антациды, антагонисты Н2, ингибиторы “протонного насоса”), должны употреблять эти препараты не раньше, чем через две часа после приема Ороназола.

При заболевании печени или появлении симптомов заболевания печени, таких как чрезмерная утомляемость с лихорадкой, темная моча, бледный кал, зуд или желтуха, необходимо прекратить прием лекарств и обратиться к врачу. Факторы, которые повышают риск гепатита: женщины возрастом более 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известная непереносимость лекарств, долговременное лечения с одновременным использованием лекарств, которые нарушают функцию печени. Если лечение продолжается дольше двух недель, необходимо проводить анализы функции печени (перед лечением, через 2 недели и потом – ежемесячно). Незначительное временное повышение трансаминаз печени или щелочной фосфатазы, которое не сопровождается симптомами, не вредно и обыкновенно не требует приостановки лечения. Однако за такими пациентами следует наблюдать. Если уровни ферментов печени повысятся более чем втрое в сравнении с нормальными, терапию следует прекратить.

Кетоконазол уменьшает реакцию кортизола на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ). Поэтому необходимо контролировать функцию надпочечной железы у пациентов, которые страдают недостаточностью этой железы или у которых функция надпочечной железы находится на границы нормальной, а также, у пациентов, которые длительное время находятся в условиях стресса (тяжелые операции, интенсивная терапия и т. д.).

Лечение кетоконазолом следует избегать пациентам, которые страдают на порфирию.

Беременность и лактация

Безопасность использования кетоконазола в период беременности не установлена.

Кетоконазол нельзя назначать в период беременности, только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза больше возможного риска для плода.

Кетоконазол выводится в грудное молоко, поэтому кормление грудью необходимо прекратить в период лечения препаратом.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические приспособления.

Как правило, кетоконазол не влияет на способность управлять автомобилем и использовать другие технические средства, но ву некоторых пациентов он может повлечь головокружение. Поэтому пациенты, которые чувствуют головокружение после приема этих лекарств, не должны управлять автомобилем и заниматься другой небезопасной деятельностью.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Параллельный прием изониазида или индукторов ферментов печени, таких как рифампицин, снижает уровень кетоконазола в крови. Такие лекарства не следует принимать в период лечения Ороназолом.

Поскольку кетоконазол подавляет действие некоторых ферментов Р450 печени, особенно ферментов группы CYP 3А, он может уменьшить выведение параллельно назначенных лекарств, метаболизм которых зависит от таких ферментов. Повышенные уровни таких лекарств могут быть связаны с усилением и /или продлением их терапевтического действия, включая возможность развития побочных эффектов.

Известны такие примеры потенциально серьёзных взаимодействий:

Терфенадин, астемизол, цисаприд, оральный мидазолам и триазолам, повышенный уровень терфенадину, астемизола или цисаприда могут продлить интервал QT в ЭКГ. Возможна желудочная тахикардия типа “трепетания и мерцания”. Такое взаимодействие может также наблюдаться с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как ловастатин. Эти лекарства нельзя принимать вместе с кетоконазолом. Если мидазолам назначен внутривенно, необходимые специальные предупредительные меры, поскольку его седативное действие может продлиться .

Циклоспорин, антикоагулянты, метилпреднизолон и, возможно, бусульфан и такролима. Дозы этих лекарств должны быть снижены обязательно.

Были сообщения про исключительные случаи реакции на алкоголь, подобной на реакцию на дисульфирам (покраснение, сыпь, периферический отек, тошнота и головная боль), которая полностью проходила в течение нескольких часов.

Условия и сроки хранения.

Храните при температуре не выше 25 °С, в защищенном от жидкости и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

 
« Низорал   Спорагал »