Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Антивир

Антивир (Antivir)

основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, круглые плоские таблетки с скошенными краями и с линией разлома на одной стороне и гладкие с другого бока.

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит ставудина – 30, 0 мг ; ламивудина – 150 мг ; невирапина – 200, 0 мг ;

другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, лактоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолят, кросповидон, повидон К-30, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Код АТС J05А Х.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ламивудин и ставудин является сильными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин высокосинергический с ставудином в замедлении репликации в культуре клеток. Оба препараты последовательно метаболизируются внутриклеточной киназой до 5-трифосфатов (ТФ). Ламивудин-ТФ и ставудин-ТФ является конкурентными субстратами для обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Главным механизмом антивирусной активности является вмешательства в виде монофосфата в цепочка вирусной ДНК, результатом чего будет приостановка её репликации. Трифосфаты ламивудина и ставудина обнаруживают значительно меньшее родство с ДНК-полимеразой клетки-хозяина. В клинических исследованиях было показано, что комбинация ламивудина и ставудина снижает количество ВИЧ и увеличивает количество СД-4 клеток. Последние клинические сведения свидетельствуют про то, что ламивудин в комбинации с ставудином или с другими режимами лечения, которые содержат ставудин, существенно снижает риск прогрессирования болезни и смертность от неё. Невирапин, что входит в состав Антивира, является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно связывается с обратною транскриптазой и блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции ДНК-полимеразы, нарушая каталитический центр фермента. Воздействие невирапина не является конкурентною относительно нуклеозидов и трифосфатов нуклеозидов.

фармакокинетика. Ламивудин и ставудин хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность ламивудина у взрослых при приёме внутрь составляет 80 – 85 %, в ставудина – 78–86 %. После приема препарата Смакс ламивудина и ставудина составляет 1,5 (1, 3 – 1, 8) мкг/мл и 1, 8 (1,5 – 2, 2) мкг/мл соответственно. Средний Тмакс ламивудина и ставудина составляет 0,75 (0, 5 – 2, 0) часа и 0,5 (0, 25 – 2, 0) часа. Ламивудин и ставудин проникают в центральную нервную систему и достигают спинномозговой жидкости. Ламивудин выводится в основном с мочой путём почечной экскреции в неизменном виде. Средний системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0, 32 л/час/кг, с преимущественно почечным клиренсом (более 70 %) путём органической транспортной катионной системы. Ставудин метаболизируется путём фосфорилирования, с образованием активного метаболита – ставудина трифосфата. 40 % ставудина выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения - 1,0 - 1, 6 час. Невирапин, который входит в состав препарата, быстро

абсорбируется (более 90 %). Невирапин является лиофильной веществом и практически не ионизируется при физиологическом значении рН, хорошо распределяется в тканях человека, проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Биотрансформируется с помощью печеночных микросомальных ферментов системы цитохрома Р450, преимущественно изоферментами СYP3A, с образованием несколько гидроксилированных метаболитов. Выводится почками (около 80 %) в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой метаболитов, в незначительных количествах – в неизменном виде.

Показания к применению. Антивир показан для лечения ВИЧ-инфекций у пациентов, у которых стабилизувався состояние при приёме невирапина в дозе 200 мг 2 раза в день, и у которых выраженная адекватна переносимость невирапина.

Способ использования и дозы. Рекомендованная доза для взрослых – по 1 таблетке Антивира дважды в день. Препарат должен назначать врач, который имеет опыт лечения больных на ВИЧ-инфекцию.

Побочное действие. Головная боль, усталость, тошнота, диарея, рвота, боль и спазмы в животе, бессонница, кашель, назальные симптомы и боль в мышцах. Возможен макуло-папулезный эритематозный кожный высыпание, который сопровождается зудом или без него. Сообщалось про случаи панкреатита и периферической нейтропатии. Возможны тяжёлая нейтропения, лейкопения, анемия. Наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Дальнейшие побочные реакции отмечались также при лечении, однако выявить их взаимосвязей с приёмом препарата тяжело, особенно в случаях с тяжелыми обострениями на фоне развитой стадии заболевания, такими как: миопатия, панцитопения с гипоплазией костного мозга и изольованной тромбоцитопенией, ацидоз с отсутствием гипоксемии, заболевания печени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Антивир противопоказан пациентам, которые только начали принимать невирапин и их состояние не является стабилизированным для приема невирапина 200 мг 2 раза в сутки. Препарат не назначают детям возрастом до

12 лет. Антивир в период беременности следует принимать только тогда, когда возможный эффект от лечения превышает возможный риск. При назначении Антивира женщинам, которые кормят грудью, необходимо решить вопрос касающийся приостановка кормление.

Передозировка. Существуют сведения про случаи передозировки препарата в суточной дозе, эквивалентный 800–1800 мг невирапина на сутки, с продолжительностью лечения до 15 дней. У пациентов при этом наблюдались отек, узловатая эритема, утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образования инфильтратов в лёгких, высыпания, головокружение, рвота и потеря массы тела. После отмены препарата отмечено обратно развитие всех симптомов. Антидот неизвестен. В случае передозировки за пациентом нужно наблюдать с целью определения токсических изменений и при необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Может быть применен постоянный гемодиализ.

Особенности использования. Первые 8 недель лечения является критическим периодом, что требует тщательного присмотра за пациентами для быстрого определения возможных тяжелых кожных реакций, которые угрожают жизни, выраженного гепатита или печеночной недостаточности. Приём препарата следует прекратить при обнаружении выраженного высыпания или высыпаний в соединении с лихорадкой, образованиям везикул, поражением ротовой полости, конъюнктивитом, отеком лица, миалгиею или артралгиею, общей слабостью, а также при выраженных сменах печеночных проб, эозинофилии, гранулоцитопении, гепатите, почечной недостаточности или в случае появления признаков нарушений функций остальных внутренних органов. В таких случаях препарат повторно не назначают. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходима коррекция дозы или же прием отдельных форм ламивудина и ставудина. Коррекция дозы необходима при снижении уровня гемоглобина ниже 9 г/дл

(5, 59 ммоль/л) или при уменьшении количества нейтрофилов ниже 1, 0х109/л. Приём препарата не уменьшает риска передачи ВИЧ-1 при половому контакте. При возникновении сонливости пациентам, которые принимают Антивир, следует отказаться от вождения автомобилем и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование ко-тримоксазола на 40 % увеличивает уровень ламивудина. Не рекомендуется одновременное использование ламивудина и внутривенные инъекции ганцикловира или фоскарнета. При применении Антивира одновременно с фенитоином необходимо тщательно контролировать уровень фенитоина в крови. Использование парацетамола увеличивает риск нейтропении, особенно при хронической терапии. Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изоприназин могут изменять метаболизм ставудина, поэтому следует придерживаться осторожности при одновременном применении этих лекарств с Антивиром. Нефротоксические средства или препараты с миелосупрессивными свойствами увеличивают риск возникновения побочных реакций. Антивир может снижать концентрации оральных контрацептивов в плазме и, таким образом, снижать их эффективность. При одновременном затосуванни кетоконазола и Антивира отмечается снижение AUC и Смакс кетоконазола. Не рекомендуется назначать Антивир вместе с препаратами, что содержат зверобой. Вследствие особенностей метаболизма метадона Антивир может снижать концентрацию метадона в плазме крови путём усиление метаболизма в печени. У пациентов, которые одновременно получали эти препараты, отмечались случаи развития наркотического синдрома отмены метадона (при применении такой комбинации следует контролировать состояние больного и корректировать дозу метадона).

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухому, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 1,5 года.

 
« Амизон   Арбидол »