Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эфавир

Эфавир (Efavir)

международное и химическое название: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропилфенил)-1,4-дигидро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

основные физико-химические свойства: буро-коричневого цвета капсулы размером "0", наполненные белым порошком;

Состав 1 капсула включает 200 мг эфавиренца;

другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы оборотной транскриптазы. Код АТС J05AG03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Эфавир - селективный ненуклеозидной ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ–1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последнего в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджеры РНК, что кодируют белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение несколько недель. Активный в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.

Фармакокинетика. Эфавир умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте, еда (особенно жирная) уменьшает его биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 4 час. Практически полностью связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, уровень в спинно-мозговой жидкости достигает всего только 0,25–1,2% концентрации в плазме. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом. Период полувыведения - 40–75 час.

Показания к применению. Комбинированное противовирусная терапия взрослых и детей, инфицированных ВИЧ-1.

Способ использования и дозы. Препарат стоит назначать в комбинации с другими антивирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

Для взрослых рекомендована доза составляет 600 мг в сутки внутри. Кратность приема - 1 раз в сутки.

Подросткам и детям (от 3 до 17 лет) дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела.

Масса тела (кг)

Доза препарата (мг) в сутки

13-15

200

32-40

400

Примечание: детям с массой тела от 16 до 32 кг назначается остальная лекарственная форма препарата с соответствующим дозировкам.

Рекомендованная доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг в сутки. Эфавир стоит назначать только детям, которые могут легко проглатывать капсулы. У детей возрастом до 3 лет и массой тела менее 13 кг использования Эфавира не изучалось. Препарат можно принимать независимо от приема еды.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2-4 недель лечения, а также больным, которые продолжают отмечать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.

Побочное действие. Во время использования Эфавира могут возникнуть побочные реакции в виде зуда, высыпаний на коже, в единичных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, отеки. Высыпание на коже у детей обнаруживаются чаще, чем у взрослых, причём тяжелые формы у детей встречаются в 10 раз чаще, чем у взрослых.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, невралгии, парестезии, нейропатии.

Со стороны моче - выделительной системы: гематурия, образования конкрементов в почках.

Со стороны желудочно - кишечного тракта: тошнота, диарея.

Со стороны печени и поджелудочной железы: гепатит, панкреатит, гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз и амилазы.

Другие: удушье, гипергликемия.

Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями для использования Эфавира является:

- гиперчувствительность к составляющим препарата;

- беременность;

- период кормления грудью.

Относительные противопоказания:

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- активный вирусный гепатит;

- алкоголизм;

- наркомания;

- энцефалопатия;

- возраст до 3 лет;

- масса тела менее 13 кг.

Передозировка. При передозировке у больных могут усилятся побочные реакции со стороны нервной системы, в единичных случаях - непроизвольные мышечные подергивание.

Лечение: общие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиночным состоянием больного. Для учащение удаления неабсорбированного препарата можно использовать активированное угля. Специфического антидота нет. Поскольку эфавиренц активно связывается с белками, маловероятно, что диализ может удалить с крови существенное количество препарата.

Особенности использования. При развитии умеренных симптомов гиперчувствительности эфавиренц отменяют и применяют антигистаминные препараты. С повторной появлением высыпаний препарат отменяют остаточно. При тяжелых аллергических реакциях или при объединении аллергических реакций с увеличением активности трансаминаз (более как в 2 раза сравнительно с верхней границей нормы) препарат отменяют и более не применяют.

В связи с тем, что эфавиренц нарушает концентрацию внимания, при его приёме может быть затруднение вождения транспортными средствами.

Данные про прохождения эфавиренца через плаценту и снижение риска трансплацентарной передачи вируса, а также сведения про проникновение эфавиренца в грудное молоко отсутствуют.

Эффективность и безопасность эфавиренца изученные у детей старше 3 лет и массой тела более 13 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфавиренц является индуктором цитохрома Р450.

При комбинации эфавиренца с индинавиром, саквинавиром или ампренавиром суточная доза последних должна быть увеличена через снижение их концентрации в плазме крови.

При одновременном приёме эфавиренца и кларитромицина уровень последнего в крови снижается на 39%, при этом частота появления аллергических высыпаний растет.

Эфавиренц уменьшает концентрации в плазме фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина. Рифампицин снижает уровень в плазме эфавиренца на 25%, концентрация рифампицина при этом не изменяется.

Рифабутин не влияет на концентрацию в плазме эфавиренца, однако уровень рифабутина при этом уменьшается на 35%.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от жидкости месте, при температуре не выше 25 ˚С.

Срок годности – 2 года.

 
« Эстива 600   Эфервен »