Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эстива 600

Эстива 600 (Estiva 600)

Общая характеристика:

международное и химическое название: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропилетинил)-1,4-дигидро-4-(трифторометил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-1;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит эфавиренза 600 мг;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, кросповидон, краситель Opadry Y-1-7000 белый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A G03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Эфавиренз - ненуклеозидной ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). Активность эфавиренза обусловлена в основном неконкурентным подавлением обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфавиренз не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма- и дельта-ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика. Эфавиренз быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3 - 5 час после приема, стали концентрации в плазме достигаются через 6 - 10 дней. Пиковое концентрации эфавиренза в плазме достигаются через 5 час после однократного приема. Жирна еда повышает всасывание препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 99,5 - 99,75%. Препарат метаболизируется в организме в основном в печени через систему цитохрома Р450 до неактивных метаболитов. 34% препарата выводится из организма с мочой, 66% - с фекалиями. В ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали 200 - 600 мг препарата 1 раз в день в течение 1 месяца, концентрация эфавиренза в спинномозговой жидкости была приблизительно в 3 раза выше, чем лишенная фракция эфавиренза в плазме.

Показания к применению. Лечение инфекции ВИЧ-1 в комбинации с другими препаратами.

Способ использования и дозы. Рекомендованная доза эфавиренза для взрослых и детей с массой тела от 40 кг - 600 мг перорально, один раз в сутки, в комбинации с ингибитором протеаз или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Эфавиренз можно принимать во время еды, независимо от приема еды; однако употребления очень жирной еды может повышать всасывание Эфавиренза, чего нужно избегать.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в течение первых 2-4 недель лечения рекомендуется принимать препарат перед сном.

Эфавиренз следует назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы - головокружение, астения, бессонница, нарушение концентрации, сонливость, нарушение сна, нарушение координации, атаксия, судороги, гипостезия, парестезия, нейропатия, тремор, галлюцинации, эйфория, затуманивание сознания, невроз, паранойя, психоз, ажитация, амнезия, ступор, нарушение мышления и деперсонализация. Во время терапии препаратом могут возникнуть серьезные психические реакции, такие как тяжёлая депрессия, суицидальное мышление, попытки суицида, агрессивное поведение, параноидальные и маниакальные реакции.

Другие побочные эффекты могут включать высыпание на коже разной степени тяжести, аллергические реакции, полиморфную эритему, поражения ногтей, смену цвета кожи, синдром Стивенса- Джонсона, нарушение зрения, шум в ушах, диарею, гинекомастию, запор, мальабсорбцию, артралгию, миалгию, миопатию, повышенную температуру тела, кашель, абдоминальная боль, диспепсию, тошноту, рвота, головная боль, повышение уровня печеночных ферментов и амилазы в плазме крови.

Влияние на вождение механизмами и транспортными средствами обусловлен характером побочного действия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, период кормления грудью, дети с массой тела до 40 кг (рекомендованные другие лекарственные формы ).

Передозировка. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Эффективность и безопасность Эфавиренза в период беременности не выявлены. Поэтому препарат необходимо назначать беременным только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время терапии женщины детородного возраста должны пользоваться надежными средствами контрацепции. С осторожностью применяют при показании в анамнезе на панкреатит. При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, количества T-лимфоцитов. У больных на гепатит В или С или с подозрением на него, а также у пациентов, которые принимали другие препараты, которые является гепатотоксическими, рекомендуется контролировать уровни печеночных ферментов. Пациентам с устойчивым повышением уровня трансаминаз в сыворотке, который в 5 раз превышает норму, препарат назначать не рекомендуется. Во время терапии необходимо проводить мониторинг уровней холестерина и триглицеридов в крови. Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфавиренз является индуктором CYP3А4. При одновременном применении с препаратами, который является субстратом CYP3А4, возможно снижение концентрации таких препаратов в плазме крови. Поэтому при одновременном применении с индинавиром дозу индинавира следует увеличивать до 1 г каждые 8 час, тогда как коррекция дозы Эфавиренза не необходима. Комбинация Эфавиренза и ритонавира переноситься незадопроизвольно и приводит к увеличению частоты клинически нежелательных явлений (в том числе головокружение, тошнота, парестезии) и отклонения от нормы лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз). При одновременном применении с ритонавиром рекомендуется проводить постоянный мониторинг активности ферментов печени. Одновременное использование с саквинавиром как единым ингибитором протеаз не рекомендуется. При одновременном применении с кларитромицином AUC и Cmax кларитромицина уменьшились на 39 и 26%, соответственно, тогда как AUC и Cmax гидроксиметаболита кларитромицина збольшились на 35 и 49% соответственно. При этом в 46% неинфицированных добровольцев возникали высыпание на коже. Коррекция дозы Эфавиренза не необходима, но лучше рассмотреть альтернативу использования кларитромицина. Одновременное использование с метадоном в ВИЧ-инфицированных пациентов, которые раньше принимали инъекциини наркотики, приводило к снижению уровня метадона в плазме крови и проявлений признаков синдрома отмены опиатов. Доза метадона должно быть увеличена в среднем на 22 % чтобы смягчить симптомы отмены. При одновременном применении с рифабутином отмечалось снижение его концентрации в крови; необходимо увеличение суточной дозы рифабутина на 50 %. Одновременное использование Эфавиренза с антацидными средствами, которые содержат гидроксид алюминия и гидроксид магния, азитромицином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламивудином, лоразепамом, нелфинавиром и зидовудином не требует коррекции дозы этих препаратов.

Также следует учитывать возможную лекарственное взаимодействие при одновременном применении с варфарином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, итра- и кетоконазолом, препаратами зверобоя.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15°С до30°С и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

 
« Эстива 200   Эфавир »