Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Герпетад 200

Герпетад 200 (Gerpetad 200)

международное и химическое название: aciclovir; (9-(2-гидрокси) этоксиметилгуанин);

Основные физико-химические характеристики:

таблетки по 200 мг: круглые, белые таблетки с глубокой линией разлома на одном боку;

Состав. 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

другие составляющие:

таблетки по 200 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, поливидон, магния стеарат;

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05F B01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которая трансформируется в противовирусный препарат только после проникновения в клетку, инфицированной вирусами обыкновенного герпеса (HSV), вирусами Vаricella zoster (VZV) или вирусами Эпштейна-Барра. Эта активация ацикловира испытывает каталитическое действие со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV-фермента, необходимой для репликации этих вирусов то есть вирусная тимидинкиназа, которое находится в клетках, инфицированных вирусами герпеса, фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат, который имеет родство до вирусной ДНК-полимеразы, что в 10 - 30 раз превышает родство до клеточной ДНК-полимеразы, и таким образом, селективно ингибирует активность вирусного фермента.

Кроме того, вирусная ДНК-полимераза вводить ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обрыв цепочки при синтезе ДНК. Эти отдельные стадии приводят в целом до редукции размножение вирусов.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 час (5 раз в сутки) максимальная равновесная концентрация составляет 3, 02 ± 0, 5 мкмоль. Эта концентрация была достигнута после 1, 5 ± 0, 6 час. Концентрация в плазме крови после разового приема ацикловира становила около 1, 61 ± 0, 3 мкмоль.

Через 24 час после приостановки лечения ацикловиром препарат в организме не обнаруживается.

Связь с белками плазмы составляет 9 - 33%.

Исследованиями доведено, что для человека ацикловир достигает высоких концентраций в слюне, влагалищных выделениях, в жидкости, которое находится в пухирцях герпеса и некоторых остальных органах. 50% соответствующих концентраций сыворотки достичь в ликворе.

Биодоступность препарата около 20%.

У пациентов с нормальной функцией почек ацикловир выводится почками в неизменном виде и в виде 9-карбоксиметокси-метилгуанина (10 - 15%). Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует про выведение ацикловира путём клубочковой фильтрации и канальциевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения составляет в среднем 19, 5 час. При проведении гемодиализа этот показатель составляет 5, 7 час, а концентрация ацикловира в плазме уменьшается на 60%.

У пациентов с нарушениями функции почек является риск накопления ацикловира, если клиренс креатинина в них < 25 мл/минут/1, 73 м2 (принятая доза 800 мг 5 раз в сутки) В этом случае дозы корректируют согласно показан.

80% от общего количества принятого ацикловира, экскретируется с калом.

Показания для использования. Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex – первичный герпес половых органов, рецидивирующий герпес половых органов, герпетический энцефалит и генерализованные инфекции, герпес кожи и слизистых оболочек у больных с иммунодефицитом, другие инфекции (герпетическая экзема, гепатит, проктит, эзофагит, пневмония).

Профилактика инфекций, обусловленных вирусом Herpes simplex – после трансплантации костного мозга или почки, при аплазии костного мозга после лечения цитостатическими препаратами; рецидивирующий герпес половых органов (с частотою 6 раз в час и более); частые рецидивирующие инфекции у больных с нормальным иммунным статусом; инфекции у больных с иммунодефицитом.

Инфекции, вызванные вирусом Vаricella zoster – ветряная оспа у больных с иммунодефицитом; тяжелые или затяжные формы ветряной оспы у больных с нормальным иммунным статусом; осложнения при ветряной оспе, вызванные непосредственным действием вируса Vаricella zoster, опоясывающий лишай у больных с иммунодефицитом; осложнения при опоясывающем лишае, вызванные непосредственным действием вируса Vаricella zoster, глазная и ушная формы опоясывающего лишая; опоясывающий лишай у лиц возрастом старше 50 лет.

Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь после еды. Перед применением таблетку можно растворить в ¼ стакана воды и выпить или проглотить целой и запить стаканом воды.

Взрослым и детям старше 2 лет для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, обусловленных вирусом Herpes simplex назначают внутрь по 200 мг 5 раз на сутки каждые 4 часа (за исключением ночного сна). Курс лечения – 5 дней, при необходимости – может быть продолжен.

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. При рецидивах начинают лечения в продромальному периоде или при появлении первых высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 - 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания).

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывание из кишечника) – по 400 мг 2 - 4 раза в сутки.

Лечение продолжается в течение 5 дней. Если в течение этого периода состояние здоровья не изменился лечение продолжают.

Для профилактики инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex у пациентов с иммунодефицитом длительность лечения зависит от серьёзности и течение заболевания и продолжается от 6 до 12 месяцев.

У пациентов с иммунодефицитом длительность лечения зависит от того, насколько риск возникновения инфекции сохраняется.

Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз на сутки в течение 5 - 10 дней, при рецидиве – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – по 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 - 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита – по 400 мг 2 - 4 раза в сутки (лечение продолжается до тех пор, пока продолжается риск инфекции).

Лечение инфекций, обусловленных вирусом Vаricella zoster.

Глазная форма опоясывающего лишая: взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.

Опоясывающий лишай: взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.

Ветряная оспа: назначают по 20 мг на 1 кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней;

Детям до 2 лет назначают по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней; детям от 2 до 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней; детям от 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. Максимальная разовая доза – 800 мг.

На фоне выраженной почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста: при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/минут – по 800 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут – по 800 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек (особенно пациенты пожилого возраста) должны употреблять большое количество жидкости в течение лечения Герпетадом.

Побочное действие. Кожные реакции, которые быстро проходят после приостановки терапии, нарушения пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области.

Иногда: неврологические реакции (головокружение, заторможенность, галлюцинации, сонливость).

Редко наблюдается повышение уровня билирубина, активности ферментов печени, концентрации мочевины и креатинина в крови.

В единичных случаях может возникнуть деперсонализация, которая проходит после приостановки приема таблеток. Появлялись сообщения про жидкие случаи расстройства дыхания.

В очень редких случаях наблюдались анафилактический шок, гепатит, желтуха и развитие острой почечной недостаточности.

Иногда наблюдается выпадения волос. Причинные отношения с ацикловиром не определены.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацикловиру.

Не применять Герпетад как профилактический препарат у больных с нарушениями функции почек или задержкой мочеиспускания.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: терапия – симптоматическая. Необходимо контролировать функциональное состояние почек. Необходимо поддерживать достаточный диурез для предупреждения кристаллурии. Необходима активное гидратация организма. Выводится в период гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.

Особенности использования. Пациенты, которые принимают более высокие дозы препарата внутри, должны следить за поддержкой адекватной гидратации чтобы избежать риска возможной почечной токсичности.

Беременность и лактация.

Является небольшой опыт применения препарата в период беременности.

Использование Герпетада у беременных или у женщин, которые собираются забеременеть, возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в І-м триместре. Были информации в 72 случаях про систематическое использования Герпетада 200 потягом ІІ и ІІІ триместров беременности без лишней вреда для плода.

После приема Герпетада внутри по 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, которая составляет 0, 6 - 4, 1 концентрации в плазме крови. В этих случаях дети, которые находятся на грудном вскармливании, получают ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг/сутки. Учитывая это, женщины в период лечения Герпетадом должны прекратить кормление грудью.

Влияние на вождение автотранспортом и другими механизмами.

Следует воздержаться от вождения автотранспортом и управлять механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания поскольку были сообщения про заторможенность, галлюцинации и сонливость.

Эти эффекты могут увеличиваться при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пробенецид замедляет почечное выведение ацикловира приблизительно на 30%, что увеличивает его среднее полувыведение. Повышает нефро- и нейротоксичность остальных препаратов.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

 
« Герпевир порошок   Герпетад 400 »