Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Реленца

Реленца. Relenza.

международное и химическое названия: zanamivir; 5-(ацетиламино)-4-[(аминоиминометил)амино]-2,6-ангидро-3,4,5-тридеокси-D-глицеро-D-галактонон-2-эноновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: белая или почти белая порошковая микронизированная смесь;

Состав. 1 доза препарата содержит занамивира 5 мг,

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат (который включает молочный протеин)

Форма выпуска лекарства. Порошок для ингаляций, дозированный.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05AH01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Занамивир является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, фермента поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частичек с инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса через слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию остальных клеток. Подавление этого фермента как in vitro, так и in vivo приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, а также свиного гриппа (H1N1), при этом действуя на все известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А.

Активность занамивира является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В через затруднения высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивира именно в этой области подтверждена клиническими исследованиями. Исследовательские данные показали, что лечение острого заболевания гриппа занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта сравнительно с плацебо без какого угодно риска развития сниженной чувствительности вирусу к занамивиру.

Фармакокинетика.

Всасывание. Фармакокинетические исследования на людях показали, что полная пероральна биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Подобные исследования занамивира при вдыхании через рот показали, что приблизительно 10-20% дозы подлежат системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке наблюдается через 1-2 часа. Плохая абсорбция препарата приводит к невысоким системным концентрациям, и таким образом занамивир после пероральной ингаляции не производит значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не проистекает.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места заражения вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирования вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами оседания является ротоглотка и легкие (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).

Метаболизм. Установлено, что занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подлежит метаболизму.

Элиминация. Период полураспада занамивира в сыворотке при назначении в виде пероральных ингаляций составляет от 2,6 до 5,05 час. Он полностью выводится мочой в неизменном виде. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/час, что приблизительно равно почечному клиренсу. Почечная элиминация заканчивается в течение 24 час.

Больные с почечной патологией. При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая (10-20%), поэтому занамивир не производит значительного системного действия. Учитывая большую терапевтическую широту занамивира, возможный повышенный риск у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и снижение дозы не требуется.

Больные с патологией печени. Занамивир не метаболизируется, поэтому снижение дозы у больных с поражениями печени не необходимо.

Пациенты пожилого возраста. Никаких изменений фармакокинетики, связанных с возрастом, в клинике не выявлено, и какие-либо смены дозы не рекомендуются.

Педиатрические больные. Оценка фармакокинетики занамивира проводилось в открытом исследовании в 24 педиатрических пациентов возрастом от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера (10 мг) и сухого порошка (10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей было подобным до такого при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Показания к применению.

Лечение и профилактика гриппа типов А и В у взрослых и детей (от 5 лет и старше).

Способ использования и дозы.

Реленца назначается для использования только в виде ингаляций через рот с применением Дискхалера. Больные, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, должны быть проинструктированы, что эти препараты следует применять перед применением Реленцы.

Лечение гриппа.

Рекомендованная доза Реленцы – две ингаляции (2 х 5 мг) дважды в день, суточная ингаляционная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения – 5 дней.

Для максимального позитивного эффекта лечения должно начинаться как можно скорее (по возможности в течение двух дней) с момента появления симптомов.

Профилактика.

Рекомендованная доза Реленцы – две ингаляции (2 х 5 мг) один раз на день в течение 10 дней (суточная ингаляционная доза – 10 мг). Период использования может быть увеличен до одного месяца в случае увеличения периода риска более 10 дней.

Дети. Нет необходимости смены дозы (см. Фармакокинетику).

Нарушения функции почек и печени. Нет необходимости смены дозы (см. Фармакокинетику).

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости смены дозы (см. Фармакокинетику).

Побочное действие.

Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном применении. В клинических исследованиях, включая исследования с участием пациентов с повышенным риском (больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими больными) побочные эффекты при назначении Реленцы и плацебо были подобными.

За данными послелицензионного использования сообщалось про такие побочные действия: реакции аллергического типа, включая отек ротоглотки и лица, бронхоспазм, затруднение дыхания, высыпание и крапивница.

Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.

Передозировка.

Случайная передозировка маловероятна из-за физического ограничения формы препарата, пути назначения и плохую пероральную биодоступность (2-3%) занамивира. Дозы занамивира до 64 мг в сутки (приблизительно в 3 раза выше за максимально рекомендованную суточную дозу), предназначены путём пероральной ингаляции (небулайзером), не влекли побочного действия. Кроме того, системное назначение путём внутривенного введения до 1200 мг в сутки в течение пяти дней также не имело побочных эффектов.

Особенности использования.

Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреакивности дыхательных путей. Есть единичные сообщения про возникновение бронхоспазма и/или ухудшения лёгочной функции после использования Реленцы у больных, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели каких-либо заболеваний дыхательных путей в анамнезе. Каждый из таких пациентов должен прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты, которые имеют заболевания дыхательных путей, при применении Реленцы должны иметь при себе быстродействующие бронходилататоры (см. раздел “Способ использования и дозы”).

Беременность и лактация

Безопасность использования Реленцы в период беременности не установлена.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Исследования на крысах не выявили любой тератогенности, нарушение фертильности или клинически значимых нарушений пери- и постнатального развития потомства, связанных с занамивиром. Однако нет информации про плацентарное проникновение занамивира для человека.

Реленца не должна применяться в период беременности, особенно в первом триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больной превышает любой возможный риск для плода.

У крыс было показано, что занамивир секретируется в материнское молоко. Однако нет информации про секрецию занамивира в грудное молоко человека.

Поскольку опыт использования ограничен, использования занамивира в период лактации должно назначаться только в том случае, когда вероятная польза для матери превышает любой возможный риск для новорожденного.

Препарат не назначается детям возрастом до 5 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Занамивир не связывается с белками, не метаболизируется и не трансформируется печенью. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок хранения – 3 года.

 
« Протефлазид   Ремавир »