Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ремавир 20 мг

Ремавир 20 мг (Remavir 20 mg)

Общая характеристика:

Международное название: rimantadin;

Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до белого с жёлтоватым оттенком цвета, допускаются желтоватые включения;

Состав. 1 пакетик включает римантадина гидрохлорида 20 мг;

другие составляющие: кислота аскорбиновая, манитол, аспартам, ароматизатор.

Форма выпуска лекарства. Порошок дозированный.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Циклические амины.

Код АТС J05A C02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Римантадин – производное амантадина с выраженной противовирусной активностью. Он эффективный относительно разных вирусов гриппа типу А, а также проявляет антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа В. Римантадин ингибирует репликацию вирусу на ранних стадиях цикла развития, возможно, нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические исследования показали, что важное значение для противовирусного действия римантадина гидрохлорида относительно вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириона. In vitro римантадин ингибирует репликацию всех трёх выделенных для человека антигенных подтипов (H1N1, H2N2, H3N3) вируса гриппа. Римантадин не влияет на иммунногенетические свойства инактивированной вакцины гриппа А. Корреляция между чувствительностью вируса гриппа А іn vitro и клинической эффективностью препарата не установлена.

Римантадин также ингибирует арбовирусы, которые являются возбудителями клещевого энцефалита.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика римантадина достаточно хорошо изучена. После одноразовой и многоразовых доз для разных возрастных групп корреляция между концентрацией действующего вещества в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена. Римантадин хорошо всасывается после перорального приема, имеет высокую биодоступность. После одноразового приема дозы 100 мг максимальная концентрация в плазме крови 74 нг/мл (с интервалом от 45 нг/мл до 138 нг/мл) у здоровых взрослых (возрастом 20 - 44 года) достигалась через 5 - 7 часов. Римантадин слабо связывается с протеинами плазмы крови (~ 40%), в основном с альбуминами. Период полувыведения одноразовой дозы в этой группе исследованных был в среднем 25 часов, в возрастной группе 71 - 79 лет – в среднем 32 часа.

После 10-дневного приема по 100 мг римантадина 2 раза в день (здоровые лица 18 - 70 лет) площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) была на 30% более, чем после приема одноразовой дозы. В период стабилизации концентрация препарата в плазме крови составляла 118 - 468 нг/мл. В этой группе исследованных возрастной разницы фармакокинетических параметров не выявлено. Однако при сравнении трёх старших возрастных групп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79 лет) было показано, что в старшей группе (71 - 79 лет) AUC, максимальная концентрация и период полувыведения в период стабилизации были на 20 - 30% выше, чем у двух остальных группах исследованных. В группе больных старшего возраста (68 - 102 года) в период стабилизации концентрация римантадина в плазме крови была в 2 - 4 раза выше, чем у молодых и лиц среднего возраста.

Фармакокинетический профиль римантадина у детей такой, как и у взрослых. 10 детей 4-8 лет одноразово получали римантадин в дозе 6,6 мг/кг. Концентрация в плазме через 5-6 часов была в пределах 446 - 988 нг/мл, через 24 часа – от 170 нг/мл до 424 нг/мл. Период полувыведения препарата в этой группе составлял в среднем 24,8 часа. В отдельных случаях препарат обнаруживался в плазме крови через 72 часа после приема дозы. Фармакокинетические параметры римантадина дают основание для назначения препарата один раз в день для детей и взрослых.

Римантадин интенсивно метаболизируется в печени, испытывает гидроксилирование, конъюгацию и глюкуронизацию; менее 25% от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. В плазме выявлены три гидроксилированных метаболита. Они вместе с конъюгированными метаболитами представляют 74±10% одноразовой дозы 200 мг и выделяются с мочой в течение 72 часов.

Пациенты с хроническими заболеваниями печени, в основном больные стабильным циррозом печени, не нуждаются в снижении дозы препарата, поскольку фармакокинетика одноразовой пероральной дозы 200 мг значительно не отличается от такой у здоровых. Но у больных с тяжелыми нарушениями функции печени при дозе 200 мг AUC в три раза более, период полувыведения в 2 раза дольше и теоретический клиренс на 50% ниже в сравнении с этими показателями к ухудшению функции печени.

В исследованиях на животных установлено, что римантадина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер, выводится с материнским молоком. Концентрация римантадина в молоке через 2 - 3 часа после приема одноразовой дозы превышает концентрацию в плазме крови.

Показания для использования.

Ремавир назначают взрослым и детям с целью раннего лечения гриппа и взрослым для профилактики гриппа в период эпидемий.

Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии.

Способ использования и дозы.

При появлении первых симптомов заболевания использования Ремавира 20 мг необходимо начинать как можно раньше. Терапевтический эффект более выраженный, если препарат начинают принимать в течение первых 48 часов от начала заболевания.

Содержание пакетика растворяют в полстакана теплой воды и принимают после еды.

Лечение: детям от 1 до 10 лет назначают 5 мг/кг массы тела на день в раздельных дозах в течение 4-5 дней, но не более 100 мг (5 пакетиков) на день; детям 11 - 14 лет – 140-160 мг на день в раздельных дозах, старше 14 лет – дозы для взрослых.

Профилактика: детям от 1 до 3 лет – 20 мг, детям 3 - 7 лет – 20 - 40 мг, детям 7 - 10 лет – 40 - 60 мг на день в течение 10 - 15 дней.

Побочное действие. Ремавир как правило хорошо переносится. Частота побочных явлений, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы, повышалась, если принимались дозы выше рекомендованных.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: затуманивание сознания, нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, ажитация, депрессия, эйфория, гиперкинез.

Кожа: высыпания.

Слух и вестибулярный аппарат: шум/звон в ушах.

Система органов дыхания: диспноэ, бронхоспазм.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к соединениям группы адамантана или вспомогательных веществ препарата; хронические заболевания печени; острые или хронические заболевания почек; тиреотоксикоз, беременность и грудное кормление. Не назначают детям до одного года.

Передозировка. Нет информации про передозировку римантадином. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. Римантадина гидрохлорид частично выводится путём гемодиализа.

Известен случай отравления сродственным препаратом амантадином: наблюдались возбуждение, галлюцинации, аритмия, смерть. При передозировке с симптомами со стороны центральной нервной системы эффективным является внутривенное введение физостигмину взрослым 1 - 2 мг и детям 0,5 мг с повторением, если это необходимо, но не более 2 мг/час.

Особенности использования.

Следует придерживаться осторожности при назначении препарата лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями сердечного ритма, лицам пожилого возраста. В этих случаях рекомендуется снижение дозы препарата. При показаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожную терапию на фоне приема римантадина повышается риск развития эпилептического приступа. В этих случаях препарат применяют в дозе 100 мг на день одновременно с протисосудистой терапией. Если развиваются приступы, прием препарата приостанавливают.

При вождении транспортными средствами следует придерживаться осторожности, поскольку Ремавир 20 мг может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ацетаминофен и ацетилсалициловая кислота снижают эффективность Ремавира 20 мг. Следует удерживаться от употребления алкоголя, потому что могут возникнуть непредвиденные реакции со стороны центральной нервной системы.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом месте, недоступном при температуре не выше 30°С.

Срок годности: 2 года.

 
« Ремавир   Ремантадин »