Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Виразол

Виразол (Virazoleirazole)

международное и химическое название: рибавирин; 1-бета-D-рибофуранозил-1Н-1, 2, 4-триазол-3-карбоксамид;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость без цвета или почти без него;

Состав. 1 мл концентрата включает рибавирина 100 мг;

другие составляющие: натрия гидрофосфат безводный, калия дегидрофосфат, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Концентрат для приготовления растворов для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусный препарат для системного использования. Код ATC J05AB04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Виразол имеет широкий спектр активности против разных вирусов, которые имеют РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирасы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирусы и др.). Препарат подавляет репликацию вирусов-возбудителям особенно небезопасных геморрагических лихорадочниц как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадочниц, что вызванные аренавирусами: понос Ласса, боливийский геморрагический понос; буньявирусами: понос Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая понос, а также хантавирусами: геморрагическая понос с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом разные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачухо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, которые выделены от диких грызунов и больных людей в разных географических регионах света, имеют высокую чувствительность к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболита. Противовирусное действие Виразола обусловлена тремя разными механизмами. По-первое, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозинтрифосфата и тем самым прямо подавляет синтез нуклеиновых кислот вируса. Во-вторых, Виразол может изменять синтез РНК с дальнейшим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показан прямой подавляющее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагичной лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течении заболевания: уменьшает длительность таких симптомов, как понос, олигурия, боль в поясничной области, животе и головная боль. Значительное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует про снижение ступени поражения почек. К тому же, риск развития геморрагии у больных, которые принимали Виразол, значительно уменьшается. Результатом ослабленния тяжести клинического течения заболевания является значительное (приблизительно в 7 раз) снижение смертельных случаев.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Виразола максимальная концентрация в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 микромоль/л для доз 600 и 1 200 мг соответственно. Период полураспределения - почти 0,2 часа и период полувыведения - от 0,5 до 2 часов.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавиринтрифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня приблизительно через 4 суток, и остается в них в течение нескольких недель после использования.

Метаболизируется внутриклеточно путём фосфориливание с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активного) метаболита; метаболизируется также до 1, 2, 4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с дальнейшим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После внутривенного введения 19% препарата в неизменном виде выводится почками в течение 24 часов и 24% - потягом 48 часов. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1, 2, 4-триазолкарбоксамида.

Показания к применению. Геморрагическая понос с почечным синдромом.

Способ использования и дозы. Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузии для каждого пациента рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0, 9% раствором натрия хлорида и довести общий объем раствора для введения до 100 мл. Полученный раствор вводят путём инфузии через перфузор в течение 30 минут.

Концентрат Виразола для внутривенных инфузий не имеет консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 часов.

Начальная доза нагрузки: 33 мг /кг массы тела. Через 6 часов после этой дозы начинают вводить по 16 мг /кг массы тела через каждые 6 часов в течение 4 суток (всего 16 доз).

Через 8 часов после введения последнего из этих доз начинают применять препарат по 8 мг /кг каждые 8 часов в течение 3 суток (9 доз). (Див. таблицу). Лечение Виразолом в таком дозировании продолжается в зависимости от состояния больного и усмотрению врача на целесообразность использования, но не должно превышать 14 суток.

Сутки \ час

8: 00

14: 00

20: 00

2: 00

1

33 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

2

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

3

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

4

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

16 мг /кг

8: 00

16: 00

00: 00

5

8 мг /кг

8 мг /кг

8 мг /кг

6

8 мг /кг

8 мг /кг

8 мг /кг

7

8 мг /кг

8 мг /кг

8 мг /кг

Данный режим внутривенного использования Виразола базируется на многочисленных контролированных клинических исследованиях.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворение: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны системы дыхания: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек лёгких, синдром гипервентиляции, ателектаз лёгких.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожное высыпание.

Другие: конъюнктивит, при струйном введении Виразола может возникнуть озноб, в связи с чем препарат рекомендовано вводить медленно, в течение 10-15 минут.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Беременность и период кормления грудью. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные и неконтролированные сердечно-сосудистые заболевания в течение последних 6 месяцев. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минут) с проведением гемодиализа; тяжёлая печеночная недостаточность (некомпенсированный цирроз); гемоглобинопатия (например, талассемия, серповидно-клеточная анемия), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Передозировка. Случаев передозировки не зарегистрировано.

Особенности использования. Применять только при условии стационара с специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, который работает с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Мужчины и женщины репродуктивного возраста в период лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны применять эффективные контрацептивные средства. Рибавирин может накапливаться в клетках и очень медленно выводится из организма. В исследованиях на животных рибавирин, который находился в спермы, миг выявлять свою тератогенное действие при внематочной яйцеклеток.

Особенного внимания нуждаются пациенты, которые имеют некомпенсированный сахарный диабет (с состояниями кетоацидоза), тромбоэмболию лёгочной артерии, заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), депрессию, склонность к суициду (в анамнезе).

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с лейкоцитарной формулою и количеством тромбоцитов, анализ электролитов, выяснения содержимого креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить до начала терапии, на 2-й и 4-й неделе, в дальнейшем - регулярно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфориливание зидовудина до его активной формы трифосфата.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15 - 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после окончания срока годности.

Метки: лекарства |
 
« Виворакс   Вирамун »