Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Мерказолил-Здоровье

Мерказолил-Здоровье (Mercazolil-Zdorovye)

международное и химическое название: thiamazole; 1-метил -2-меркапто-имидазол);

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

Состав. 1 таблетка содержит метимазола (тиамазола) – 5 мг ;

другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоидные средства. Код АТС Н03В В02.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антитиреоидный препарат, тормозит образования гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, который берёт участие в образовании Т4 и Т3 – пероксидазы, подавлением процесса йодирование тиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, снижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение с щитовидной железы йодидов, повышает реципрокну активацию синтеза и выделение гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводить до исчезновения тиреостимулирующих иммунноглобулинов.

За эффективностью фармакологического действия превышает пропилтиоурацил.

Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приёме дозы 40 мг .

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0, 4–2 часов. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нём концентрации, что соответствует концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 3–6 час. Выводится почками и с жёлчью. Почками в течение 24–48 час выводится до 70% метимазола, причём 7–12% в неизменном виде.

Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания для использования. Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предшествующее и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Способ использования и дозы. Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго необходимое время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день; при тяжёлой форме тиреотоксикозу – по 10 мг (2 таблетки) 3–4 раза в день. После наступления ремиссии (обыкновенно через 3–6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до возникновения устойчивого терапевтического эффекта – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг (2 таблетки), суточная – 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1–2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикозу возможно увеличение дозы до 60 мг /сутки за 3–4 приема, после улучшения состояния (достижения эутиреоидного состояния) поддерживающая доза – 5–20 мг /сутки.

Подготовка до тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обыкновенно – 3–4 недели, в отдельных случаях – более длительно); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, добавочно назначают b-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка до лечения радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5–20 мг (1–4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес.).

Продолжительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1, 25–10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикозу при назначении препаратов йода (включая случаи использования йод–содержащих рентгенконтрастных средств) при латентному тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10–20 мг (2–4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8–10 дней перед приёмом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям возрастом от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0, 3–0, 5 мг /кг/сутки, поддерживающие дозы – 0, 2–0, 3 мг /кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей – 15 мг /сутки (3 таблетки). При необходимости добавочно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально невысоких дозах – 2, 5–10 мг /сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки).

Побочное действие. Со стороны обмена веществ: гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко – инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко – оборотная смена вкусовых ощущений; очень Редко– острое увеличение слюнных желёз, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко – апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко – неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожное высыпание. Другое: артралгия, слабость, увеличение массы тела; редко – увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко – лимфаденопатия, волчанкоподобный синдром, нефрит. Препарат обыкновенно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в течение первых 4–8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или приостанавливают прием препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или производных тиомочевины, гипотиреоз (за исключением того, что возник в процессе лечения тиреостатиками), агранулоцитоз в период терапии карбимазолом или тиамазолом, что проводилась раньше, гранулоцитопения (в т. ч. в анамнезе), выраженная лейкопения, очень крупные размеры зобу, наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течении заболевания, когда кратковременно невозможна операция), загруднинне нахождения зоба, холестаз перед началом лечения, беременность, кормление грудью. Дети до 3 лет.

Передозировка. При хронической передозировке развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, смена менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в этом случае, когда это оправданно степенью тяжести гипотиреозу. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное возобновление функции щитовидной железы.

Особенности использования. Ограничениям до медицинского применения препарата является печеночная недостаточность, крупные струмы щитовидной железы с сужением просвету трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательному контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвету трахеи).

При беременности применения препарата возможно только в этом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, что дают возможность поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границы нормы.

При подготовке до операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Чтобы избежать этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2–3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приёмом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.

В период лечения необходимый регулярный контроль картины периферической крови.

Пациент должен быть осведомлен про то, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, утрудненого проглатывания, повышение температуры тела, стоматита, фурункулёза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При появлении в период лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованного кожных высыпаний и зуда, устойчивой тошноты или рвота, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости необходима отмена препарата.

С целью профилактики гипотиреозу, при достижении эутиреоза, добавочно назначают левотироксин (схема "блокируй и замещай"); при этом рекомендуется контролировать уровень свободной тироксина.

Передчасне приостановка лечения может привести к рецидива заболевания.

Данные про влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально небезопасные виды деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Мерказолил-Здоровье нельзя объединять с препаратами, что вызывают лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостача йода в организме, препараты лития,

b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают –калия йодид, йод (нужно повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы до лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс b-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, которые принимают Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикозу, после достижения эутиреоидного состояния может быть необходимою смена доз препаратов, применяемые одновременно: снижение доз сердечных гликозидов, аминофилина; увеличение доз варфарина и остальных антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона). При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация разных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режиму дозировки.

Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

 
« Мерказолил   Метизол »