Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дженагра 100

Дженагра 100 (Genagra – 100)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Sildenafil; 5[2-этокси-5(4-метилпиперазин-1-ил сульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-6, 7-дигидро 1Н-пиразоло[4, 3-d] пиримидин-7-он цитрат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в форме вытянутого шестигранника, обоевыпуклые, серо-синего цвета с зеленым оттенком с надписью "GENOM" на одной стороне и цифрами "100" на другом.

Состав

1 таблетка "Дженагра-100" включает силденафила цитрата эквивалентно силденафила – 100, 0 мг;

другие составляющие: лактоза, кальция гидрофосфат, ПВПК-30, натрия кроскармелоза, аэросил, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин, краситель лак индиго кармд.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при нарушениях эрекции. Силденафил.

Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дженагра – представитель группы препаратов – ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа. Препарат расширяет сосуды пениса, которые обеспечивают его кровенаполнения при сексуальном возбуждении. Дженагра помогает достигнуть эрекции только в случае сексуального возбуждения. Физиологический механизм эрекции пениса включает выделение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальном возбуждении. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что способствует расслаблению гладких мышц в кавернозном теле и обеспечивает прилив крови в пенис. Силденафил не имеет прямого релаксирующему действию на изолированное кавернозное тело пениса человека, но усиливает действие оксида азота путём торможения фосфодиэстеразы типа 5, которая ответственная за разложение гуанозина монофосфата в кавернозном теле. Сексуальное возбуждения производит местное выделение оксида азота, который подавляет активность фосфодиэстеразы типа 5, увеличивается концентрация гуанозина монофосфата в кавернозном теле, проистекает релаксация гладких мышц, прилив крови в кавернозное тело. Дженагра в рекомендованных дозах не действует при отсутствии сексуального возбуждения.

Фармакокинетика. Силденафила цитрат быстро абсорбируется после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме достигает максимума в течение 30 – 120 минут (в среднем 60 минут) после приема натощак. Биодоступность при приёме внутрь составляет приблизительно 41%. Фармакокинетика в пределах рекомендованного диапазона доз (25 – 100 мг) является линейно в зависимостью. При приёме силденафила с очень жирною едой степень абсорбции снижается. Распределение силденафила в состоянии равновесия составляет в среднем 105 л. Метаболизируется изоферментами печени и превращается на активный метаболит

N-десметил силденафил, который за активностью составляет 50% от такой самого препарата. Концентрация метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от такой силденафила. Силденафил и его метаболит на 90% связываются с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (80% от введенной дозы), меньшей мерой с мочой (13% от введенной дозы). Общий клиренс составляет 41 л/час, конечный период полувыведения 35 час.

Показания для использования. Препарат Дженагра применяют при нарушениях эрекции у мужчин.

Способ использования и дозы.

Таблетки Дженагра принимают внутрь.

Для большинстве пациентов рекомендованная доза составляет 50 мг, которую принимают при необходимости приблизительно за 1 час. до сексуальной активности. Препарат можно принимать в пределах от 4 час. до 0, 5 час. перед сексуальной активностью. С учётом эффективности и переносимости дозировки может быть увеличено до максимальной рекомендованной дозы 100 мг или уменьшено до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Рекомендуется применять не чаще одного разу в день. Факторы, которые способствуют увеличения концентрации силденафила в плазме крови: возраст старше 65 лет (на 40% повышается концентрация в плазме вследствие снижение клиренса), печеночная недостаточность (цирроз - 80%), почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/минут – 100%), одновременное использование с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин – 182%, саквинавир – 210%), Увеличение концентрации в плазме может усиливать эффективность и при этом увеличивать случаи побочного действия. Для таких пациентов следует применять начальную дозу 25 мг.

Побочное действие. Дженагра как правило хорошо переносится. В плацебо контролированных клинических исследованиях процент приостановки приема через случаи неблагоприятного действия для Дженагры составляет 2, 5%, что не отличается от плацебо (2, 3%). Случаи неблагоприятного действия преимущественно были временными и за формой были от легких до умеренных. Случаи побочного действия (до 2% пациентов, которые получали Дженагру): головная боль (16%), приливы к лицу (10%), нарушения пищеварения (7%), отеки слизистой оболочки носа (4%), нарушение зрения (3%), диарея (3%), головокружение (2%), высыпание (2%). Другие реакции (2%), совместные для препарата и плацебо, были инфекции дыхательных путей, боль в спине, синдром гриппа и артралгий. В исследованиях с гибкой дозой нарушения пищеварения (17%) чаще наблюдались при дозировки 100 мг, чем при меньших дозировках. При дозировках, которые превышают границу рекомендованных доз, неблагоприятное действие подобная до описанной выше, но отмечалась чаще. Долговременная эрекция более 4 час. и приапизм (болезненное эрекция более 6 час.) отмечены в единичных случаях приема Дженагры.

Противопоказания. Соответственно к действию силденафила на оксид азота препарат Дженагра усиливает гипотензивное действие нитратов. Использование Дженагра противопоказано пациентам, которые принимают лекарственные препараты, которые содержат нитраты в любой форме. Препарат Дженагра противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов таблеток.

Передозировка. В исследованиях на здоровых волонтерах при разовых дозах до 800 мг случаи неблагоприятного действия были подобны до таких, которые наблюдались при применении более низких доз, но количество случаев была большей. При передозировке рекомендована поддерживающая терапия. Почечный диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с протеинами плазмы и не выводится с мочой.

Особенности использования. При сексуальной активности существует выраженный риск кардиальных нарушений для пациентов, которые имели раньше сердечно-сосудистые болезни. Лечение эректильной дисфункции препаратом Дженагра не проводиться у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна через состояние их сердечно-сосудистой системы. Дженагра имеет системные сосудисторасширяющие свойства, которые приводили к кратковременного пониженные артериального давления у здоровых волонтеров (среднее максимальные снижение 8, 4/5, 5 мм Hg). Хотя это не является значительным следствием приема препарата для большинства пациентов, лечащим врачам следует тщательно взвесить польза/риск при назначении Дженагры, или могут их пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями быть подвержен неблагоприятного действия препарата, особенно в период сексуальной активности. Препарат Дженагра следует с осторожностью назначать пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, приступ или небезопасную для жизни аритмию в течение последних 6 месяцев; пациентам с остаточной гипотензией (артериального давления < 90/50) или гипертензией (артериального давления > 170/110); пациентам с сердечной недостаточностью или заболеваниями коронарных артерии, которые вызывают нестабильную стенокардию, поскольку отсутствуют контролированные клинические исследования касающиеся безопасности препарата.

Долговременная эрекция более 4 час. и приапизм (болезненные эрекции более 6 г од.) отмечались не часто. В случае эрекции более 4 час. следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если не начать лечение приапизма сразу, это может привести к повреждения полового члена и долговременной потери потенции. У больных на пептической язвой в фазе обострения не установлена безопасность использования Дженагры. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами терапии эректильной дисфункции не изучалась. Использование таких комбинаций не рекомендовано. Препарат Дженагра не назначают детям и женщинам. У некоторых пациентов, которые принимали препарат, наблюдалось временное нарушение зрения и головокружение (при дозировании 100 мг), поэтому они имеют быть осведомлены с собственной реакцией на прием Дженагры перед тем, как управлять автомобилем, или работать с другими механизмами, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наблюдается снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) и неспецифическими ингибиторами цитохрома CYP (циметидин). Можно ожидать, что одновременное использование с индукторами CYP ЗА4 (рифампицин) будет снижать концентрации препарата в плазме. Разовые дозы антацидных средств (алюминия гидроксида) не воздействуют на биодоступность Дженагры. Препарат не увеличивает время кровотечения при применении вместе с аспирином. Дженагра не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых волонтеров.

Сроки и условия хранения. При температуре до +25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

 
« Детрузитол   Дженагра 25 »