Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эректра

Эректра (Erectra)

международное и химическое название: Sildenafil; 5[2-этокси-5 (4-метилпиперазин-1-ил сульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-6, 7-дигидро 1Н-пиразоло[4, 3-d] пиримидин-7-он цитрат;

Основные физико-химические характеристики: мягкие овальные капсулы серо-синего цвета, с зеленоватым оттенком, которые содержат белую или белую с зеленоватым оттенком гомогенную маслянистую суспензию;

состав:

1 капсула Эректры включает силденафила цитрата эквивалентно силденафила 25 мг, 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 3350; натрия лаурилсульфат, глицерин, вода очищенная;

оболочка: желатин, глицерин, титана диоксид, железа оксид чёрный, краситель синий, краситель красный, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы мягкие.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при нарушениях эрекции. Силденафил.

Код АТС G04B E03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Эректра является представителем группы препаратов – ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5. Препарат расширяет сосуды пениса, которые обеспечивают его кровенаполненные при сексуальном возбуждении. Эректра помогает достигнуть эрекции только в случае сексуального возбуждения. Физиологический механизм эрекции пениса включает выделение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальном возбуждении. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводить к увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что способствует расслаблению гладких мышц в кавернозном теле и обеспечивает прилив крови до пениса. Силденафил не имеет прямого релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело пениса человека, но усиливает действие оксида азота путём торможения фосфодиэстеразы типа 5, которая отвечает за разложение гуанозина монофосфата в кавернозном теле. Сексуальное возбуждение производит местное выделение оксида азота, который подавляет активность фосфодиэстеразы типа 5, увеличивается концентрация гуанозина монофосфата в кавернозном теле, проистекает релаксация гладких мышц, прилив крови до кавернозного тела.

Фармакокинетика. Силденафила цитрат быстро абсорбируется после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме достигает максимума в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) после приема натощак. Биодоступность при приёме внутрь составляет приблизительно 41%. Фармакокинетика в пределах рекомендованного диапазона доз (25-100 мг) является линейно в зависимостью. При приёме силденафила с очень жирной едой степень абсорбции снижается. Распределение силденафила в состоянии равновесия составляет в среднем 105 л. Метаболизируется изоферментами печени и превращается на активный метаболит N-десметил силденафил, который за активностью составляет 50% от такой самого препарата. Концентрация метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от такой силденафила. Силденафил и его метаболит на 90% связываются с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (80% от введенной дозы), меньшей мерой – с мочой (13% от введенной дозы). Общий клиренс составляет 41 л/час, конечный период полувыведения – 35 час.

Факторы, которые способствуют увеличения концентрации силденафила в плазме крови: возраст старше 65 лет (на 40% повышается концентрация в плазме вследствие снижения клиренса), печеночная недостаточность (цирроз - 80%), почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/минут – 100%), одновременное использование с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин – 182%, саквинавир – 210%). Увеличение концентрации в плазме может усиливать эффективность и при этом увеличивать вероятность побочного действия.

Показания для использования. Препарат Эректра применяют при нарушениях эрекции у мужчин.

Способ использования и дозы.

Капсулы Эректра принимают внутрь.

Для большинстве пациентов рекомендованная доза составляет 50 мг, которую принимают при необходимости приблизительно за 1 час до полового акта. Препарат можно принимать в пределах от 4 час до 0,5 час перед половым актом. С учётом эффективности и переносимости дозировки может быть увеличено до максимальной рекомендованной дозы 100 мг или уменьшено до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Рекомендуется применять не чаще одного разу в день. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) начальная доза составляет 25 мг.

Побочное действие. Эректра как правило, хорошо переносится. В плацебо контролированных клинических исследованиях процент приостановки приема через случаи неблагоприятного действия для Эректри составляет 2, 5%, что не отличается от плацебо (2, 3%). Случаи неблагоприятного действия преимущественно были временными и за формой были от легких до умеренных. Случаи побочного действия (до 2% пациентов, которые получали Эректру): головная боль (16%), приливы к лицу (10%), нарушения пищеварения (7%), отеки слизистой оболочки носа (4%), нарушение зрения (3%), диарея (3%), головокружение (2%), кожное высыпание (2%). Другие реакции (2%), совместные для препарата и плацебо, были инфекции дыхательных путей, боли в спине, синдром гриппа и артралгий. В исследованиях с гибкой дозой нарушения пищеварения (17%) чаще наблюдались при дозировании 100 мг, чем при меньших дозировках. При дозировках, которые превышают границу рекомендованных доз, неблагоприятное действие подобная описанной выше, но отмечалась чаще. Долговременная эрекция более 4 час и приапизм (болезненное эрекция более 6 час) отмечены в единичных случаях приема Эректри.

Противопоказания. Использование препарата Эректра противопоказано пациентам, которые принимают лекарственные средства, которые содержат нитраты в любой форме; пациентам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Передозировка. В исследованиях на здоровых волонтерах при разовых дозах до 800 мг случаи неблагоприятного действия были подобны таким, которые наблюдались при применении более низких доз, но количество случаев была большей. При передозировке рекомендована поддерживающая терапия. Почечный диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с протеинами плазмы и не выводится с мочой.

Особенности использования.

При сексуальной активности существует выраженный риск кардиальных нарушений для пациентов, которые имели раньше сердечно-сосудистые болезни. Лечение эректильной дисфункции препаратом Эректра не проводиться у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна через состояние их сердечно-сосудистой системы. Эректра имеет системные сосудисторасширяющие свойства, которые приводили к кратковременному снижению артериального давления у здоровых волонтеров (среднее максимальные снижение 8, 4/5, 5 мм Hg). Хотя это не является значительным следствием приема препарата для большинства пациентов, лечащим врачам следует тщательно взвесить польза/риск при назначении Эректри, или могут их пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями быть подвержен неблагоприятного действия препарата, особенно в период сексуальной активности. Препарат Эректра следует с осторожностью назначать пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, приступ или небезопасную для жизни аритмию в течение последних 6 месяцев; пациентам с остаточной гипотензией (артериального давления < 90/50) или гипертензией (артериального давления > 170/110); пациентам с сердечной недостаточностью или заболеваниями коронарных артерии, которые вызывают нестабильную стенокардию, поскольку отсутствуют контролированные клинические исследования касающиеся безопасности препарата.

У больных на пептической язвой в фазе обострения не установлена безопасность использования Эректри. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами терапии эректильной дисфункции не изучалась. Использование таких комбинаций не рекомендовано. Препарат Эректра не назначают детям и женщинам. У некоторых пациентов, которые принимали препарат, наблюдалось временное нарушение зрения и головокружение (при дозировании 100 мг), поэтому они имеют быть осведомлены с собственной реакцией на прием Эректри перед тем, как управлять автомобилем или работать с другими механизмами, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Наблюдается снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) и неспецифическими ингибиторами цитохрома CYP (циметидин). Можно ожидать, что одновременное использование с индукторами CYP ЗА4 (рифампицин) будет снижать концентрации препарата в плазме. Разовые дозы антацидных средств (алюминия гидроксида) не воздействуют на биодоступность Эректри. Препарат не увеличивает время кровотечения при применении вместе с аспирином. Эректра не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых волонтеров.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

 
« Эректил   Эротон »