Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эротон

Эротон (Eroton)

Общая характеристика:

международное и химическое название: sildenafil; 1-[[3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-a]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]пиперазина цитрат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, обоевыпуклые, шестигранные (формы "HEXAGON") таблетки, с знаком "Ф" с двух боков. На поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит силденафила 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, кроскармелоза натрия, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04В Е03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Эротон - средство для лечения нарушений эрекции. Препарат возобновляет нарушенную эректильную функцию и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЕ5).

Физиологический механизм эрекции полового члена предусматривает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозному теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, причиняя повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела, который приводит к усилению кровотока в половому члени с развитием эрекции.

Силденафил не проявляет непосредственного расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело мужчины, но активно усиливает расслабляющее эффект NO на эту ткань благодаря подавлению ФДЕ5, которая является видповидальною за расщепление цГМФ в кавернозному теле.

Исходя из физиологического механизму развития эрекции и механизма действия самого силденафила, его использования в рекомендованных дозах не является эффективным при отсутствии сексуальной стимуляции.

Силденафил обеспечивает наступления и сохранения эрекции, достаточной для полового акта.

Эректильная ответ на прием силденафила усиливается с повышением дозы силденафила и его концентрации в плазме крови.

Силденафил является эффективным в широкого круга пациентов, что страдают на эректильную дисфункцию, независимо от начального ступени тяжести, этиологии, расы и возраста: при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, заболеваниях периферических сосудов, сахарном

диабете, после операций аорто-коронарного шунтирования, радикальной простатэктомии, трансуретральной резекции простаты, депрессии, а также у больных с повреждениями спинного мозга и тех, которые принимают антидепрессанты/антипсихотические, гипотензивные препараты и диуретики.

Одноразовый прием силденафила в дозе 100 мг не изменяет подвижность или морфологию сперматозоидов.

Силденафил не производит клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин.

Фармакокинетика.

Всасывание. При приёме внутрь быстро всасывается; абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (25 - 63%). Максимальная концентрация в плазме крови после приема натощак достигается в течение 30 - 120 минут (в среднем – через 60 минут). Средняя концентрация в плазме после приема силденафила в дозе 100 мг составляет 18 нг/мл. Фармакокинетика при приёме в рекомендованном диапазоне доз (25 - 100 мг) является линейною.

При приёме силденафила вместе с жирною едой скорость его всасывание снижается: время достижения максимальной концентрации в крови продлевается на 60 минут, максимальная концентрация в крови снижается в среднем на 29%.

Распределение. Объем распределения силденафила в одинаковом состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его проникновение в ткани. Связывание с белками плазмы силденафила и его головного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет 96% и не зависит от общей концентрации препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется в печени за участием изоферментов 3А4 (основной путь) и 2С9 (вспомогательный путь) цитохрома Р450. Главный циркулирующий метаболит образуется вследствие N-деметилирования силденафила. За селективностью действия метаболит можно сравнить с силденафилом, за активностью против ФДЕ5 уступает на 50% выходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от содержимого в ней силденафила; около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. N-деметилметаболит подлежит дальнейшей биотрансформации.

Выведение. Период полувыведения силденафила составляет 3 - 5 час, метаболита – приблизительно 4 час. Общий клиренс силденафила из организма равна 41 л/час. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (приблизительно 13%).

Фармакокинетика в особенных клинических случаях. Пациенты пожилого возраста: у здоровых людей старше 65 лет выведение силденафила снижено, а концентрация в плазме приблизительно на 40% превышает такую в более молодых пациентов (18 - 45 лет). Недостаточность функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 - 80 мл/минут и 30 - 49 мл/минут соответственно) после однократного приема силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетика не отличается от такой у здоровых людей. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) клиренс силденафила уменьшается, площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличиваются приблизительно в 2 раза по отношению до этих параметров у пациентов той же возрастной группы без нарушение функции почек. Недостаточность функции печени: при циррозе печени (Child-Pugh типов А и В) выведение силденафила снижено, вследствие чего площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличиваются соответственно на 84% и 47% по отношению до пациентов той же возрастной группы без патологии функции печени.

Показания к применению. Нарушения эрекции, которые характеризуются неспособностью до достижения или сохранения эрекции полового члена, достаточной для побочного полового акта.

Способ использования и дозы. Назначают внутрь. Рекомендуется принимать Эротон приблизительно за 1 час до полового акта.

Начальная доза препарата составляет 50 мг. С учётом эффективности и чувствительности доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг, максимальная рекомендована частота приема – 1 раз/сутки.

Использование у лиц пожилого возраста. Коррекция дозы не необходима.

Использование у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина – 30 - 80 мг/минут) режим дозировки препарата такой же самой. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/минут) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Использование у пациентов с нарушением функции печени. Вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Использование на фоне лечения другими препаратами. У пациентов, которые принимают одновременно препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приёме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 час.

Побочное действие. Со стороны организма в целом. Астения, боль в животе, боли в спине, грипоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови. Частота проявлений < 2%: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, смены на ЭКГ, в т.ч. атриовентрикулярная блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы. Частота проявлений > 2 %: диспепсия, диарея. Частота проявлений < 2%: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальная кровотечение, смены биохимических показателей функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы. Частота проявлений > 2 %: артралгия. Частота проявлений < 2%: артрит, артроз, осалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит.

Со стороны центральной и периферической нервных систем. Частота проявлений > 2 %: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу. Частота проявлений < 2%: астения, мигрень, повышение внутричерепного давления, атаксия, тремор, невралгия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость).

Со стороны дыхательной системы. Частота проявлений > 2 %: заложенность носу. Частота проявлений < 2%: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, повышение количества мокроте, усиление кашля, бронхиальная астма.

Дерматологические реакции. Частота проявлений > 2 %: высыпание. Частота проявлений < 2%: крапивница, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов ощущение. Частота проявлений > 2 %: смены цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивания зрения. Частота проявлений < 2%: конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияние в глазное яблоко, мидриаз, боль в глазных яблоках, покраснение глаз, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, глухота.

Препарат не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия, но возможно легкое и проходящее нарушение цветовосприятия (голубой/зеленый) после приема силденафила в дозах 100 или 200 мг; через 2 часа после приема эти смены отсутствуют.

Со стороны мочевыделительной системы. Частота проявлений < 2%: никтурия, частое мочеиспускания, цистит, недержание мочи.

Со стороны половой системы. Частота проявлений > 2 %: нарушение функции предстательной железы. Частота проявлений < 2%: нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия, долговременная эрекция и/или приапизм.

Со стороны обмена веществ. Частота проявлений < 2%: жажда, гипернатриемия, гиперурикемия, подагра, лабильный диабет, гипер- или гипогликемия.

Побочные эффекты обыкновенно кратковременные и легкие или умеренно выраженные.

Частота побочных явлений повышается с повышением дозы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к силденафила и вспомогательных компонентов препарата, терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, которые применяются постоянно или в экстренных случаях), заболевания, при которых сексуальная активность является нежелательною (нестабильна стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность и д.), одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, возраст до 18 лет, женский пол.

Не рекомендуется совместное назначение силденафила и ритонавира.

Передозировка.

Симптомы: при передозировке силденафилом (доза 800 мг у здоровых добровольцев) отмечается усиление частоты развития выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективный через высокий ступень связывание силденафила и его метаболиты с белками крови.

Особенности использования. С осторожностью применяют Эротон в таких случаях: у пациентов с анатомическию деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); при заболеваниях, которые способствуют развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия); при повышенной склонности до кровотечений, обостренных язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, нарушении функции печени (в том числе при циррозе), тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут), тяжелых формах артериальной гипертензии (артериальное давление выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (артериальное давление ниже 90/50 мм рт.ст.), указаниях в анамнезе на перенесенный в предыдущие 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт, что угрожают жизни аритмиях, сердечной недостаточности, одновременном приёме с препаратами, которые подавляют изофермент 3А4 цитохрома Р450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.).

Перед началом приема силденафила для диагностики нарушений эрекции, выяснения её возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых связана сексуальная активность является нежелательною (тяжелые формы ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии).

У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут), а также тех, которые принимают одновременно препараты-ингибиторы изоферменту 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приёме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 час.

Вследствие побочных эффектов (головокружение, смены зрения) силденафил может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Силденафил является эффективным только при наличии сексуальной стимуляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Влияние остальных препаратов на силденафил. Препараты-ингибиторы изоферменту 3А4 цитохрома Р450 (ритонавир, циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме и уменьшают его выведение. Препараты-индукторы изоферменту 3А4 цитохрома Р450 (рифампицин и др.) могут снижать концентрацию силденафила в крови. Грейпфрутовый сок может вызвать умеренное повышение концентрации силденафила в крови.

Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов и антиагрегаторный эффект натрия нитропруссида.

Отсутствие влияния. Препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 2С9 (толбутамид, варфарин) и 2D6 (селективные ингибиторы обратимого захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы не воздействуют на фармакокинетику силденафила. При одновременном приёме силденафила с амлодипином (5 и 10 мг) не выявлено признаков взаимодействий. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира и саквинавира; не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых пациентов при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/мл. Одноразовый прием антациду (гидроокись магния/гидроокись алюминия) не влияет на биодоступность силденафила. Силденафил (50 мг) не производит увеличение продолжительности кровотечения, вызванной ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Безопасность силденафила при одновременном приёме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Эректра