Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Пенимекс

Пенимекс (Penimax)

международное и химическое название: sildenafil; цитрат 1-[[3- (6, 7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4, 3-α]пиримидин-5-ил)4-этоксифенил]сульфонил]пиперазина;

Основные физико-химические характеристики: таблетки пурпурно-красного цвета, трехугольной формы, обоевыпуклые, покрытые оболочкой с тиснением 25, 50 или 100 на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит силденафила цитрата в перерасчете на силденафил 25, 50 или 100 мг;

другие составляющие: кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат (дигидрат), магния стеарат, тальк очищенный, вода очищенная, спирт поливиниловый, макроголь/полиэтиленгликоль 3350, лак алюминиевый Пончо 4R, лецитин, титана диоксид, FD&C синий №2 / индигокармин лак алюминиевый, железа оксид красный.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при нарушении эрекции.

Код АТС G04В Е03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Пенимекс возобновляет нарушенную способность к эрекции и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиление кровотока в половом члене.

Активные вещества – силденафил - является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЕ), которая обеспечивает разложение цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого розсларвотного действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, что наблюдается при сексуальном возбуждении, торможение ФДЕ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Через это для достижения благоприятного фармакологического эффекта Пенимекса необходима адекватна сексуальная стимуляция.

При однократном приёме Пенимекса внутрь в дозе до 100 мг препарат не производит клинически значимых изменений ЭКГ. Понижение артериального давления объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышение уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация силденафила в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 мин. (в среднем 60 минут.). Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем 41% (25 - 63%). Фармакокинетика Пенимекса при приёме внутрь в рекомендованных дозах (25 - 100 мг) является линейной. При приёме Пенимекса вместе с жирной едой скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в одинаковом состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется вследствие N-десметилирования силденафила. За селективностью действия на ФДЕ метаболит можно сравнить с силденафилом, а его активность касающуюся ФДЕ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет почти 40% от такой силденафила. N-десметилметаболит поддается дальнейшем метаболизма; период его полувыведения – приблизительно 4 час. Общий клиренс силденафила из организма равна 41 л/час, а период полувыведения – 3 - 5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и меньшей мерой с мочой (почти 13% введенной дозы).

Показания к применению. Нарушения эрекции.

Способ использования и дозы. Препарат назначают внутрь в дозе 50 мг за 1 час до полового акта. С учётом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.

У лиц пожилого возраста и больных с тяжелым степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) или с нарушенной функцией печени начальная доза составляет 25 мг. С учётом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочное действие. Препарат переносится хорошо. Иногда могут возникнуть головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, исчезающие нарушения зрения (в основном, смены цветовосприятие объектов, а также усиление восприятие света и затуманивания зрения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата; одновременное использование донаторов NO или нитратов в каких-либо формах; возраст до 18 лет.

Передозировка. Ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспепсические явления, снижение артериального давления.

Лечение симптоматическое, диализ неэффективный.

Особенности использования. Для диагностики нарушений эрекции, выяснения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых связана сексуальная активность не желательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни). Пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использования в высоких дозах увеличивает риск побочных явлений.

До категории повышенного риска относятся пациенты с совместной ишемической болезнью сердца, поскольку возобновление активного полового жизни, в том числе увеличение числа половых контактов, может негативно повлиять на течение основного соматического заболевания или потребовать коррекции медикаментозной терапии. Оценка сравнения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. Следует придерживаться осторожности при назначении мужчинам с артериальной гипертензией и артериальной гипотензией.

Препараты, предназначены для лечения нарушение эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозному фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Не рекомендуется объединять Пенимекс с другими препаратами, которые используются для лечения эректильной дисфункции.

Поскольку в период клинических испытаний силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально небезопасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Безопасность и эффективность использования препарата в комбинации с другими средствами, назначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора Р-450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равнозначной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мл однократно) приводит к 300% повышение (у 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000% (111 раз) увеличение AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, который является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приёме с Пенимексом, вызывал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56%. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у этих пациентов не увеличилась.

Пенимекс не усиливает гипотензивное действие алкоголя при максимальному уровни алкоголя в среднем 80 мг /дл.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Пенестер   Пермиксон »