Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Виафил

Виафил (Viafil)

международное и химическое название: sildenafil;

1-[[3- (6, 7-дигидро-1метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4.3-α]пиримидин-5-ил 4-этоксифенил]сульфанил]пиперазина цитрат;

основные физико-химические свойства: таблетки 100 мг – в форме ромба голубого цвета; таблетки 50 мг - трехугольной формы, голубого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит силденафила (в виде цитрата) 50 или 100 мг;

другие составляющие: авицел РН 101, аэросил, ацдисол, магния стеарат, опадрии II синий.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТС G04BE03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Активный ингредиент Виафила силденафила цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЕ 5). Физиологический механизм эрекции предусматривает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиление кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, поскольку он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЕ 5), которая обеспечивает разложение цГМФ в кавернозном теле. При сексуальном возбуждении проистекает ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышение кровотока в половом члене. Использование силденафила неэффективно из-за отсутствия сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика. Силденафил быстро всасывается при пероральном приёме препарата, абсолютная биодоступность составляет 40%. Его фармакокинетика дозозависимая в интервале рекомендованной дозировки. Он метаболизируется в печени (системой цитохрома Р4503А4), переходя в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (Т 1/2) - 4 час. Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приёме натощак. Средний объем распределения при одинаковом состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует про распределение во всех тканях организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой пероральной дозы. N-дисметилметаболит испытывает дальнейшего метаболизма. N-дисметилметаболит является селективным относительно ФДЕ 5, in vitro демонструе активность относительно ФДЕ 5, что составляет 50% активности силденафила. Силденафил экскретируется в основном в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы) и незначительной мерой с мочой (13% от пероральной дозы).

Гериатрия. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается сниженный клиренс силденафила: лишенная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет).

Почечная недостаточность. При легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/минут) и умеренной (клиренс креатинина = 30-49 мл/минут) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина = <30 мл/минут) клиренс силденафила сниженный сравнительно с клиренсом у людей пожилого возраста без почечной недостаточности (значение AUC и Сmax удваиваются).

Печеночная недостаточность. У больных с циррозом печени клиренс силденафила сниженный, которые проявляются в повышении значений AUC (84%) и Сmах (47%) сравнительно с данными у добровольцев пожилого возраста без ураження печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.

Показания к применению. Нарушения эрекции.

Способ использования и дозы. Для большинства пациентов рекомендуется разовая доза 50 мг за час до полового акта. Но в отдельных случаях возможно использование Виафила за 4-0,5 час до полового акта. Учитывая на эффект и переносимость препарата, суточная доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Рекомендуется применять препарат не более 1 раза в сутки.

Побочное действие. Количество побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты, в основном, мягкие и исчезающие: головная боль, головокружение, нарушение зрения, покраснение лица, заложенность носа, диспепсия, диарея, инфекции мочевыводящих путей, высыпание. Другие побочные эффекты выявлялись редко (>2%): инфекции дыхательных путей, гриппозный синдром, боль в спине, артралгия, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторный ишемический приступ, гипотензия, тахикардия, ассоциированные с применением Виафила.

При применении Виафила в дозах, которые превышали рекомендованные, побочное действие была подобная отмеченных выше, но встречались чаще.

Противопоказания. Гиперчувствительность к силденафилу или какого угодно ингредиента таблетки. Препарат противопоказаний больным, которые постоянно получают донаторы оксида азота, органические нитраты, потому что Виафил усиливает их гипотензивное действие.

Передозировка. В случае передозировки рекомендована поддерживающая терапия.

Почечный диализ не повышает клиренс силденафила через его крепкий связь с белками плазмы.

Особенности использования. Сексуальна активность представляет собой некоторый риск у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому перед началом терапии врач может запропонувати обследование сердечно-сосудистой системы. Не приведены контролированные клинические сведения касающиеся безопасности Виафила для таких групп пациентов (что требует осторожности при назначении препарата): пациенты после инфаркта миокарда или те, которые имели угрожающую для жизни аритмию в течение последних 6 месяцев; пациенты с остаточной гипотензией (АД < 90/50) или гипертензию (АД 170/110); пациенты с сердечной недостаточностью или с болезнью коронарной артерии, вызванной нестабильной стенокардией; больные на пигментный ретинит (меньшая часть этих пациентов имеет генетические нарушения ретьльных фосфодиэстераз). Появлялись сообщения про пролонгированное эрекцию (более 4 час) и приапизм (болевые эрекции продолжительностью более 6 час). Когда эрекция продолжается более 4 час, пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью. Если не предоставляется неотложна помощь, может произойти повреждения ткани пениса, вследствие чего наступает перманентна потеря потенции. Необходимо придерживаться осторожности при назначении силденафила пациентам, которые применяют ингибитор протеаз ритонавир, может произойти 11- кратное повышение значение AUC силденафила. Пациентам, которые применяли ритонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила, предотвращая побочным эффектам.

Нет данных про безопасность силденафила у пациентов с кровотечением, или у больных на открытую пептической язвой.

Не рекомендуется объединять силденафил с другими препаратами для лечения нарушение эрекции, поскольку не изученные эффективность и безопасность комбинаций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Влияние остальных препаратов на Виафил.

Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома P450 (CYP): 3A4 (в основном) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила. Циметидин (800 мг), специфический анионный ингибитор CYP вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 59% в случае их одновременного приема здоровыми добровольцами. Одновременный прием разовой дозы 50 или 100 мг эритромицина, специфического ингибитора CYP, повышает на 182% AUC силденафила. При совместном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг 3 раза в сутки) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение Сmax силденафила на 140% и AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Сильниши ингибиторы CYP кетоконазол и итраконазол могут еще большей мерой ингибировать клиренс силденафила. Разовые дозы антацидов (магния или алюминия гидроксид) не делают влияния на биодоступность силденафила. Ингибиторы СУР2С9 (толбутамид или варфарин) и СУР2В6 (трициклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не воздействуют на фармакокинетику силденафила. AUC дисметилметаболита силденафила растет на 62% при применении петельных и калийсберегающих диуретиков и на 102% - при применении неспецифических β- адреноблокаторов.

Влияние Виафила на другие препараты. Силденафил - слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, ЗА4 (1С50>150мМ) цитохрома Р450. При одновременном применении силденафила 50 или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных на гипертензию наблюдали дополнительное снижение кровяного давления на 8/7 мм рт. ст. Не отмечали существенных взаимодействий силденафила с толбутамидом и варфарином. Виафил (50 и 100 мг) не увеличивает времени кровотока при одновременном применении с аспирином. Он также не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровни алкоголя 0,08%. Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO).

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25°С.

Срок годности - 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

 
« Виагра   Виграмакс »