Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Форкал плюс

Форкал плюс (Phorcal plus)

Основные физико-химические характеристики: мягкие желатиновые капсулы, коричневого цвета, удлиненной формы, которые содержат маслянистую пасту кремового цвета, в которой допускаются вкрапления темного цвета;

Состав. 1 капсула включает: кальцитриола В.Р. 0.25 мкг, кальция карбоната 500 мг (эквивалентно элементарному кальция 200 мг);

другие составляющие: масло соевое очищенная, масло растительное гидрогенизированное, лецитин соевый, гидроксианизол бутилированный, воск пчелиный.

желатиновая оболочка: желатин, глицерин, сорбитол 70% раствор, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, красный оксид, краситель, титана двуокись, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина D и его аналогов.

Код АТС А11С СО4.

Действие лекарства. Кальцитриол - один из важных активных метаболитов витамина D3. Он как правило образуется в почках с своего предшественника – 25-гидроксихолекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0.5-1.0 мкг кальцитриола за сутки, в период усиленного развития костей (рост или беременность) - немного более. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола продолжается 3-5 дней.

Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, что проявляется в стимуляции активности остеобластов костяка, является надежной фармакологической основою для его терапевтического действия при остеопорозе.

Кальция карбонат пополняет дефицит кальция, имеет антацидные свойства. Ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани. Нейтрализует соляную кислоту и снижает кислотность желудочного сока.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг препарата максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 час. При повторном приёме одинаковые концентрации достигаются 7 суток и зависят от величины дозы.

Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальному отделе тонкого кишечника с помощью активного, D-витамин в зависимого транспортного механизма.

Распределение.

После однократного перорального приема 0.5 мкг препарата среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 час, а потом падал до 53.0±6.9 через 4 час, до 50.0±7.0 через 8 час, до 44±4.6 через 12 час и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 час.

В крови кальцитриол и другие метаболита витамина D связываются со специфическими белками плазмы.

Можно допускать, что экзогенный кальцитриол проникает с крови матери в кровоток плода и в грудное молоко.

Метаболизм.

Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый с которых имеет разные свойства витамина D: 1α, 25-дигидрокси-24-оксохолекальциферол, 1α, 23, 25-тригидрокси-24-оксохолекальциферол, 1α, 24R, 25-тригидроксихолекальциферол, 1α, 25R-дигидроксихолекальциферол-26, 23S-лактон, 1α, 25S, 26-три-гидроксихолекальциферол, 1α, 25-дигидрокси-23-оксохолекальциферол, 1α, 25R, 26-тригидрокси-23-оксохолекальциферол и 1α -гидрокси-23-карбокси-24, 25, 26, 27-тетранорхолекальциферол.

Выведение.

Период полувыведения кальцитриола с сыворотки составляет 9-10 час. Однако фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола продолжается не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с жёлчью и поддается энтерогепатической циркуляции. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 час приблизительно 27% радиоактивности обнаруживается в кале и почти 7% - в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами приблизительно 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 час. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале - 49% суммарной радиоактивности.

Фармакокинетика в особенных случаях.

У больных с нефротическим синдромом или у больных с почечной недостаточностью, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а максимальная концентрация достигается позднее.

Показания для использования. Подтвержденный постменопаузальный остеопороз; вторичный гиперпаратиреоз и остеопороз у больных с почечной недостаточностью; послеоперационный гипопаратиреоз; идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин-D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин-D-резистентен рахит (фосфат-диабет).

Способ использования и дозы.

Во время терапии кальцитриолом дозы зависят от вида и тяжести гипокальциемии пациента и должна подбираться индивидуально для поддержки концентраций кальция в сыворотке на уровни 9 – 10 мг/дл.

Почечная недостаточность. Для лечения вторичного гиперпаратиреодизма и остеопороза у взрослых и детей возрастом от 6 лет и старше с почечной недостаточностью, обычная начальная доза кальцитриола составляет 0.25 мкг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0.5 мкг 1 раз в сутки.

Гипопаратиреодизм и псевдогипопаратиреодизм. Для лечения гипопаратиреодизма и псевдогипопаратиреодизма у взрослых и детей возрастом 1 час и старше обычная начальная доза кальцитриола – 0.25 мкг/сутки. Доза может быть увеличена в течение от 2 до 4 недель. Для большинстве взрослых и детей возрастом от 6 лет и старше необходимые дозы кальцитриола 0.5-2.0 мкг/сутки. Для большинстве детей возрастом 1-5 лет с гипопаратиреодизмом необходимые дозы кальцитриола 0.25-0.75мкг/сутки.

Дозировка при остальных состояниях. У детей и некоторых взрослых с витамин D-зависимым рахитом применялись дозы кальцитриола 1мкг/сутки для контроля содержимого кальция в сыворотке и лечения рахита или остеомаляции. Допускается одновременное использование фосфатных солей.

Побочное действие. Форкал Плюс как правило хорошо переносится. Могут возникнуть такие побочные эффекты: тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, диарея, боли в желудке, жажда, слабость, головная боль, сонливость, головокружение, боли в костях, сухость во рту, повышенное мочеиспускания, редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме. Возможны аллергические реакции (зуд, высыпание).

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к какому угодно ингредиента, который входит в состав препарата. Гиперкальциемия, гипермагниямия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), периоды беременности и лактации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, выраженная почечная недостаточность, нефролитиаз.

Передозировка. Симптомы передозировки могут включать слабость, головная боль, потерю аппетита, тошноту, рвота, спазмы желудка, головокружение и шум в ушах. Специфического антидота нет. В случае передозировки лечения имеет быть симптоматическим.

Особенности использования. Существует тесная связь между лечениям кальцитриолом и возникновениям гиперкальциемии. Гиперкальциемия может вызываться внезапным увеличением поступление кальция в организм при смене питание (например, повышенном употреблении молочных продуктов) или бесконтрольному приёме препаратов кальция. При применении Форкала Плюс обязательно необходимо придерживаться предложенной диеты; пациентов стоит также научить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно великому риска развития гиперкальциемии поддаются больные, которые должны находиться долго в кровати, например те, кто перенесли операцию.

Кальцитриол увеличивает содержимое неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности относительно больных с почечной недостаточностью через небезопасность эктопической кальцификации. В таких случаях стоит поддерживать содержимое фосфатов в плазме на нормальном уровни (2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л) путём перорального приема препаратов, что связывают фосфаты, и низкофосфатной диеты.

Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), которые получают Форкал Плюс, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Необходимо, однако, помнить про стимуляцию кишечного всасывания фосфатов под действием Форкала Плюс, поскольку этот эффект может изменить потребность в добавочном введении фосфатов. Необходимо регулярно определить содержимое кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной мочи особенно у больных с почечной недостаточностью. Во время стабилизирующего фазы лечения Форкалом Плюс необходимо контролировать содержимое кальция в сыворотке крови не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол - наиболее действенен метаболит витамина D с всех существующих, в период лечения Форкалом Плюс не следует назначать другие препараты витамина D, чтобы избежать развития гипервитаминоза D.

Если больной переводиться с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержимого эргокальциферола в крови может продолжаться несколько месяцев.

Больным с нормальной функцией почек, что принимают Форкал плюс, нужно избегать обезвоживание, следя за достаточным поступлением жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку кальцитриол - один из важных активных метаболитов витамина D3, чтобы избежать возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Форкалом Плюс стоит прекратить приема лекарственных доз витамина D и его производных.

Больным нужно строго придерживаться рекомендаций касающихся диеты, это особенно касается потребления кальция. Следует также избегать неконтролированного добавочного приема препаратов, которые содержат кальций.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, которые получают препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия в них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, что усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, что его подавляют.

Поскольку Форкал Плюс влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, что связывают фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (у норме - 2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л).

Использование таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут понадобиться выше дозы кальцитриола.

Холестирамин может снижать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Следует придерживаться осторожности у пациентов, которые принимают дигоксин, холестирамин, колестипол, минеральное масло, триазидные диуретики, фенобарбитал, фенитоин, стероиды.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Срок хранения – 24 месяца.

 
« Форкал   Фосфотиамин »