Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Линдрон

Линдрон (Lindron)

Общая характеристика:

международное и химическое название: alendronic acid;

Основные физико-химические характеристики: круглые, немного обоевыпуклые белые таблетки с скошенными краями, с насечкой на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит 10 мг алендроновой кислоты в виде алендроната натрия;

вспомогательные вещества: крахмал предварительно клейстеризованный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на минерализацию костей. Алендроновая кислота. Код АТС М05ВА04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Линдрон принадлежит к группе синтетических аналогов пирофосфата, которые называются бисфосфонатами. Он связывает гидроксиапатиты в костях. Алендронат является аминобисфосфонатом, который действует как специфический ингибитор рассасывания кости, вызванного остеокластами. Он препятствует потере костной ткани, которая наблюдается у женщин в период после менопаузы, и помогает возобновить кости. Таким образом, кости становятся более прочными и менее подвержены переломам.

Лечение остеопороза у женщин в период после менопаузы

Клиническая эффективность использования алендроната для лечения женщин с выраженным остеопорозом была установлена в нескольких крупных, рандомизированных исследованиях под контролем плацебо и в сравнительных международных исследованиях. Было показано, что наиболее приемлемой дозой является доза 10 мг алендроната в день, поскольку превышения этой дозы не причиняло соответственного повышение минеральной плотности костей (МПК). У женщин, которых лечили в течение 2 лет дозами по 10 мг алендроната, среднее значение МПК позвоночника повысилось на 5,2–7,2 %, а после 3 лет лечения – на 6,8–9,6 %. Значение МПК шейки бедра повысилось на 4,6–5,9 % через 3 года терапии алендронатом. Такое повышение МПК сопровождалось 50 % снижением переломов позвоночника, бедер и запястья.

Мета-анализ результатов 5 рандомизированных клинических испытаний под контролем плацебо показал, что риск новых переломов позвоночника уменьшился на 29 % у женщин, которые принимали алендронат, в сравнении с женщинами, которые принимали плацебо.

Фармакокинетика. Биодоступность алендроната не зависит от дозы (это касается доз от 5 до 80 мг) и составляет, в среднем, 0,76 %, если алендронат принимать на пустой желудок и употреблять первую еду только за 2 часа. Биодоступность уменьшается на 40 %, если провести стандартный завтрак через 30 или 60 минут после приема алендроната. Если алендронат принимать вместе с завтраком или через 2 часа после завтрака, его биодоступность существенно (более чем на 85 %) снижается. Приём алендроната вместе с кофе или апельсиновым соком также уменьшает его биодоступность (приблизительно на 60%). Учитывая это, а также на длительный характер терапии, практическим рекомендацией касающиеся приема является такова: пациентки должны принимать Линдрон утром на пустой желудок, по крайней мере за 30 минут до приема еды или напитков.

Распределение

После внутривенного введения алендроната 50 % дозы попадает до скелета, а другие 50 % выводятся в неизменном виде с мочой. Стационарный объем распределения алендроната, который попал в кости, составляет приблизительно 28 л для людей.

Приблизительно 78 % алендроната связываются с белками плазмы крови.

Биопревращения

Нет свидетельств про метаболизм алендроната.

Выведение

После разовой внутривенной дозы 10 мг алендроната, меченого 14С, от 40 % до 60 % принятых лекарств выводятся с мочой в течение 72 часов. Почечный клиренс алендроната составляет 4,26 л/час (71 мл/минут), а системный клиренс не превышает 11,94 л/час (200 мл/минут). Концентрации алендроната в плазме уменьшаются более чем на 95 % в течение шести часов после внутривенного введения. Конечный время полувыведения алендроната составляет для людей приблизительно десять лет.

Единым путём выведения алендроната является его выведение через почки. Алендронат не влияет на выведение остальных лекарств, поскольку он не выводится через транспортную систему почек. Выведение алендроната уменьшается у пациентов с нарушением функции почек и /или у пациентов пожилого возраста с пониженной функцией почек.

Неизвестно, какой мерой алендронат выводится в грудное молоко и или проходит он до плаценты.

Показания для использования.

Линдрон показан для лечения остеопороза у женщин в период после менопаузы.

Способ использования и дозы.

Рекомендованная доза для лечения остеопороза составляет 1 таблетку (10 мг) в день.

Для максимального эффекта очень важно принимать таблетки после подъема утром и по крайней мере за 30 минут до приема первой еды, напитка или остальных лекарств. Пациентка должна принимать таблетки с полным стаканом (200-300 мл) чистой воды (не минеральной воды и не кофе, чая или сока) и должна лечь и полежать не менее 30 минут после приема Линдрона. Пациентки не должны разжёвывать или растворять таблетки во рту через возможно развитие эрозии рта и горла.

Вместе с Линдроном пациентки должны получать дополнительный кальций и витамин D, если эти вещества недостаточно применяются с едой.

Применение Линдрона для лечения детей не изучалась, поэтому Линдрон не следует давать детям.

Побочное действие.

Нежелательные эффекты алендроната, про которые сообщалось в период проведения клинических испытаний, были слабые и, в основном, поражали желудочно-кишечный тракт.

Наиболее часто сообщалось про такие желудочно-кишечные нежелательные эффекты: абдоминальная боль (6,6 %), тошнота (3,6 %), диспепсия (3,6 %), запор (3,1 %), вздутие живота (2,6 %), кислотная регургитация (2,0 %), эзофагит (с связанными симптомами: язвы пищевода, эрозии пищевода, одинофагия, боль за грудиной, боль в груди – 1,5 %), рвота (1 %), дисфагия (1 %) и растяжения живота (1 %). Редко может развиться сужение пищевода и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дополнительно сообщалось про такие побочные эффекты, как головная боль (2,6 %), боль в мышцах и суставах (артралгия, миалгия – 4,1 %).

Редко наблюдались аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, высыпания (иногда вместе с фоточувствительностью) и прурит.

У редких, очень редких случаях (менее 0,1 % случаев) наблюдалось воспаление глаз (склерит и диплопия, боль в глазах, отек век).

Лабораторные анализы

В клинических исследованиях наблюдалась асимптоматическая, умеренная и временное гипокальциямия в 18 % пациенток и гипофосфатемия - в 10 % пациенток, которые принимали алендронат, в сравнении с 12 % пациенток с гипокальциямией и 3 % пациенток с гипофосфатемией в группе пациенток, которые принимали плацебо.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому ингредиенту этих лекарств;

гипокальциямия;

дефекты пищевода, которые замедляют опорожнения пищевода (например, сужение пищевода или ахалазия пищевода);

пациентки, которые не могут стоять или сидеть, по крайней мере 30 минут.

Передозировка.

Существуют только ограниченные сведения про передозировку бисфосфонатов (включая алендронат) людьми. После случайной передозировки Линдрона могут наблюдаться гипокальциямия, гипофосфатемия и побочные эффекты в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит и язва. В таких случаях для связывания алендроната необходимо даты пациентке антациды или стакан молока. Не необходимо вызывать рвоту, а пациентка должна оставаться в вертикальном положении из-за риска раздражения пищевода.

После употребления чрезмерного количества алендроната рекомендованный контроль за жизненными функциями.

Особенности использования.

Линдрон, как другие аминобисфосфонати, может повлечь местное раздражение слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Сообщалось про реакции пищевода, такие как эзофагит, язвы или эрозии пищевода, после которых редко наблюдалось сужение пищевода у пациенток, которые получали алендронат. Поэтому врачи должны обращать внимание на любые реакции или симптомы, что свидетельствуют про возможную реакцию пищевода. Если у пациентки развиваются симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, боль при проглатывании или боль за грудиной, появление или усиление жжения, такой пациентке необходимо рекомендовать прекратить прием алендроната и обратиться к врачу.

Риск развития нежелательных эффектов в пищеводе выше у пациенток, которые не могут принимать алендронат надлежащим образом и /или которые продолжают принимать алендронат после развития симптомов, что свидетельствуют про раздражения пищевода. Поэтому очень важно тщательно пояснить пациентке все инструкции с дозировки и убедиться, что пациентка их понимает. Пациенткам необходимо рекомендовать чётко придерживаться таких инструкции для того, чтобы уменьшить или избежать проблем с пищеводом.

Имеются некоторые сообщения про язвы желудка и пищевода, но причинная связь с приёмом алендроната не был установлена. Кроме того, крупные клинические опыты не указывали на повышенный риск развития таких язв.

Линдрон не рекомендованный пациенткам с более тяжелой недостаточностью почек с клиренсом креатинина < 35 мл/минут (0,58 мл/сек).

Следует также брать во внимание все другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогена, старение и использования глюкокортикоидов.

Перед началом терапии Линдроном необходимо скорректировать возможную гипокальциямию. Следует также эффективно лечить любые другие нарушение метаболизма минералов (например, дефицит витамина D). Через действие Линдрона может развиться легкая и асимптоматическая гипокальциямия, особенно у пациенток, которые получают глюкокортикоиды, что уменьшают всасывание кальция. Поэтому очень важно обеспечить достаточное употребления кальция и витамина D такими пациентками.

Беременность и лактация

Нет данных про использования Линдрона в период беременности и лактации, поэтому он не рекомендованный в таких состояниях.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические приспособления.

Не сообщалось про то, что Линдрон влияет на способность управлять автомобилем и использовать другие технические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Параллельное использование Линдрона вместе с минеральными добавками (кальций, железо), антацидами или аналогическими лекарствами может ухудшить всасывание Линдрона. Между приёмом Линдрона и антацидов или каких-либо остальных оральных лекарств должно пройти не менее 30 минут.

Ряд женщин в период после менопаузы получали также эстрогены вместе с алендронатом, но не сообщалось про какое-либо нежелательное взаимодействие.

Алендронат давали женщинам в период после менопаузы вместе с широким ассортиментом остальных лекарств, при этом наблюдалось какой-либо клинической взаимодействий.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от жидкости месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года

 
« КлодронСандоз   ОСТ 10 »