Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Домперидон Гексал

Домперидон Гексал (Domperidone Hexal)

международное и химическое названия: domperidone; 5-хлор-1-1-3- (2, 3-дигидрo-2-оксo-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1, 3-дигидрo-2Н-бензимидазол-2-он;

основные физико-химические свойства: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки с гравированием "DM10" на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит домперидона малеата 12, 72 мг, что эквивалентно 10 мг домперидона;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, поливидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики. Пропульсанты. Код АТС А03 FA03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист рецепторов дофамина, прокинетик, который имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные явления наблюдались только в единичных случаях, особенно у взрослых. Его противорвотное действие, обусловлена совокупностью периферической (гасрокинетической) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером.

Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденальну подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приёме натощак с достижениям максимальных уровней в плазме через 30 - 60 мин. Препарат интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что обусловливает его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Пища и одновременное использование препаратов типа циметидин или натрия бикарбонат значительно уменьшают биодоступность домперидона. При применении внутрь домперидон не аккумулируется и не индуцирует свой обмен. Связывание с белками крови составляет 91 - 93%. Выводится с почками (31%) и фекалиями (66%). В неизменном виде выводится только незначительный процент препарата (10% - с фекалиями и около 1% - с почками). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 - 9 час, но может увеличиваться при тяжёлой почечной недостаточности.

Показания для использования. Комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедленным испражнениям желудка, рефлюкс-эзофагитом:

- ощущение переполнение в эпигастрии, ощущение вздутие желудка, боль в верхней части черева;

- отрыжка, метеоризм;

- тошнота, рвота;

- изжога с забросом содержимого желудка ко рту или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также обусловленных лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показаниям является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

Способ использования и дозы.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более)

1. Хроническая диспепсия.

10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно увеличить в 2 раза.

2. При выраженной тошноты и рвоте.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза на сутки перед едой и перед сном.

Таблетки рекомендуется принимать за 15 - 30 минут до еды. При приёме еды абсорбция препарата несколько снижается.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется снижение частоты приема препарата (см. "Особенности использования").

Продолжительность первичного лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение про необходимость дальнейшего лечения.

Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо, но иногда наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Изредка наблюдались кишечно-желудочные нарушения, включая в единичных случаях транзиторный энтероспазм. Экстрапирамидные явления в единичных случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях - у взрослых. Эти побочные явления проходят спонтанно и полностью после приостановки лечения.

Поскольку гипофиз находится за гематоэнцефалическим барьером, Домперидон Гексал может вызывать повышение уровня пролактина в плазме. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринологические явления, как галакторея и гинекомастия. При недораотчетом гематоэнцэфалическом барьере (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Очень редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожное высыпание.

Противопоказания. Домперидон Гексал противопоказаний больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату. Не следует применять Домперидон Гексал, если стимуляция двигательной функции желудка может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Домперидон Гексал противопоказаний также больным с пролактинсекреторной опухолью гипофиза (пролактиномой). Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препараты, которые имеют другие формы выпуска этой вещества.

Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, использования активированного угля, внимательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие меры.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных нарушений.

Особенности использования. Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с неперносимостью лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.

Использование при заболеваниях печени: беря во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Использование при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона растет с 7, 4 до 20, 8 час, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном виде, однократная доза препарата может не подвергаться коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный контроль.

Предупреждения для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 единицы изменного карбогидрата.

Беременность и лактация.

Поскольку постлицензионные сведения касающиеся использования домперидона беременными ограниченны, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При применении рекомендованной максимальной дозы домперидона общая экскреция препарата с материнским молоком для человека составляет менее 7 мкг в сутки. Неизвестно, или является эта доза вредною для младенцев. Учитывая это, кормление грудью на период лечение следует прекратить.

Педиатрия.

Таблетки не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 35 кг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Домперидон Гексал в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептической действие домперидона. При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с Домперидоном Гексал.

Домперидон не следует принимать вместе с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических преобразований домперидона - через цитохром Р450. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые большей частью подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.

Примером препаратов, которые ингибируют цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Метки: лекарства |
 
« Домидон   Домперидон-Стома »