Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Мосид МТ

Мосид МТ (Mocid MT)

Общая характеристика:

международное и химическое название: mosapride; (±)-4-амино-5-хлоро-2-этокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолин-2-улметил] дигидрат цитрата амида бензойной кислоты.

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Разрешено наличие включений светло-жёлтого цвета (по 2, 5мг);

таблетки жёлто-оранжевого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Разрешено наличие включен более светлого и темного цвета (по 5 мг);

Состав. 1 таблетка содержит мосаприда цитрата дигидрата, что эквивалентно моcаприду цитрата 2, 5 мг или 5 мг;

другие составляющие: манитол, кремния диоксид коллоидный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам, тальк, кросповидон (XL10), магния стеарат;

железа оксид жёлтый, железа оксид красный (по 5 мг).

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).

Код АТС A03F А03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, что выборочно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприда можно обобщить в его трёх важных характеристиках: 1) моcаприд является избирательным агонистом 5-НТ4; 2) моcаприд стимулирует подвижность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта; 3) моcаприд лишенный свойств антагониста рецептора допамина D2.

Существуют информации, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы в желудочно-кишечном нервном сплетении, а это увеличивает выделение ацетилхолина, который приводит к усиление желудочно-кишечной подвижности и опорожнение желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большее родство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердив свой свойства потужного антагониста 5-НТ3.

Вследствие своего действия как агонист до 5-НТ4 и антагонист до 5-НТ3, мосаприд увеличивает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Вместе с этой действием он имеет потенциал использования как противорвотный препарат.

Приём мосаприда по 5 мг три раза в день устраняет изжогу и рвота, связанные с хроническим гастритом, при проведении двустороннего "слепого" сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.

При проведении другого исследования мосаприд в дозах 40 мг в сутки продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса соляной кислоты в пищевод пациентов, что страдали на гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0, 8 час. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак здоровыми добровольцами становила 30, 7 нг/ мл. Период полувыведения (t ½), установлена у здоровых добровольцев – 2 часа.

Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками. 99% препарата связываются с белками плазмы после перорального приема.

Метаболизм. Мосаприд метаболизируется, в основном, в печени, где удаляется 4-фторобензилова группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензолового кольца – в позиции 3. Основной задействованный метаболический фермент – это цитохром Р450-3А4. Основной метаболит мосаприда, объединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3.

Выделение. 0, 1 % мосаприда выводится в виде неизмененного препарата, а 7% в виде основного метаболита выводится вместе с мочой в течение 48 час у здоровых добровольцев. Он также выводится вместе с фекалиями.

Показания для использования. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также диспепсических симптомов желудочно-кишечного тракта, связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Применение и дозы препарата. Для взрослых и детей старше 12 лет.

Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг три раза в день перед или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту и поэтому может приниматься как с водой, так и без неё.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Средняя длительность первичного курса лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего применение препарата.

Побочное действие. Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7%. Встречались диарея, сухость во рту, общая слабость, головокружение, абдоминальная боль, ощущение сердцебиения. Очень редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожное высыпание, крапивница. В 3, 8% пациентов при лабораторных исследованиях наблюдались эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, АСТ, АЛТ.

Поскольку Моcид МТ лишенный свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не производит экстрапирамидных нарушений.

Противопоказания. Установлена гиперчувствительность к этого препарата. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Передозировка. До настоящего времени нет информации касающиеся передозировки мосапридом. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, использования активированного угля и внимательное лечебный надзор.

Особенности использования.

Беременность и лактация.

Поскольку сведения касающиеся использования беременными ограниченны, поэтому препарат может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

В исследованиях на крысах было установлено, что мосаприд выводится вместе с грудным молоком. Следует избегать использования мосаприда женщинами, которые кормят грудью.

Педиатрия.

Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают в случае необходимости препараты, которые имеют другие формы выпуска этой вещества.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует быть осторожными при вождении транспортными средствами или работе с сложными механизмами.

Взаимодействие Мосида МТ с другими лекарственными средствами.

Препараты

Признаки, симптомы

Механизмы лечения и факторы риска

Антихолинергические агенты:

атропина сульфат

бутилскопорамина бромид

Поскольку одновременное использование антихолинергических агентов может снизить эффект данного препарата, то при его употреблении следует применять меры безопасности, такие как приема препаратов с интервалами.

Учитывая на то, что гасрокинетический эффект данного препарата проистекает путём активации холинергических нервов, одновременное использование с указанными агентами снижает его.

Эффект усиления опорожнение желудка, что обеспечивается благодаря мосаприда, антагонизируется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Каких либо взаимодействий не было выявлено между мосапридом и противоязвенными агентами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

 
« Метукал-Здоровье   Мотилиум »