Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Мотилиум лингвальный

Мотилиум лингвальный (Motilium lingual)

Международное название: домперидон;

Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, выпуклые, быстрорастворимые таблетки; Состав одна таблетка содержит 10 мг домперидона;

другие составляющие: желатин, манитол, аспартам, ароматизатор мятный, полоксамер 188.

Форма выпуска лекарственного средства.

Таблетки быстрорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F A03.

Действие лекарства.

Домперидон – антагонист дофамина, который имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако в отличие от этих лекарственных средств, домперидон имеет незначительное проницаемость через гематоэнцефалический барьер. Использование домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина с гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено совокупностью периферической (гасрокинетической) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалическим барьером в зоне гастрема. Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые были определены в мозге, указывают на преобладающее периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход редких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедленный, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приёме натище, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлено экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приёме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15 - 30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приёме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приёме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

При пероральном приёме домперидон не аккумулируется и не индуцирует свой обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91 – 93 % связывается с белками плазмы. Исследования распределения домперидона, которые были проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительный распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. В крыс небольшие количества препарата попадают через плаценту. Концентрации домперидона в молоке кормилиц в 4 раза более низкие, чем соответствующие концентрации в плазме.

Путем гидроксилирования и N-деалкирования проходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизменном состоянии составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 - 9 часов у здоровых людей, но продолжен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Передозировка.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется использования активированного угля и тщательное наблюдение врача за пациентом.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные

препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для контролю за экстрапирамидными реакциями.

Показания к применению.

а. Комплекс диспепсических симптомов, которые часто ассоциируются с замедленным испражнениям желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

эпигастральное ощущение переполнение, ощущение вздутие желудка, боль в верхней части черева;

отрыжка, метеоризм;

тошнота, рвота;

изжога с забросом содержимого желудка ко рту или без забросу.

б. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой терапией или лекарственной терапией. Специфическим показаниям является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования при болезни Паркинсона (такими, как L-допа, бромокриптин).

Способ использования и дозы.

Дозы.

Хроническая диспепсия.

Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка)3 раза в сутки, за 15-30 мин.до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Взрослые и дети возрастом более 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15 – 30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.

В случае необходимости указанную дозу можно увеличить в 2 раза для взрослых и детей возрастом более 12 лет.

Острый и подострый состояния (прежде всего - тошнота и рвота).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет: по 10 мг (1 таблетка)3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки до еды и перед сном.

Рекомендуется прием Мотилиума лингвального до еды. При приёме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Лингвальные таблетки Мотилиума показаны только для взрослых и детей возрастом более 5 лет.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить частоту приема препарата (см. "Особенности применения").

Способ использования.

Быстрорастворимые таблетки Мотилиум выпускаються в блистерных упаковках (по 10 таблеток в каждом). Поскольку быстрорастворимые таблетки достаточно ломкие, с целью избежания повреждения их не следует продавливать через фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера, необходимо сделать последующее:

возьмите фольгу за край и полностью снимите её с ячейки, в которой находится таблетка;

осторожно надавите ячейку снизу и достаньте таблетку с упаковки.

Положите таблетку на язык. Во время несколько секунд она растворяется на поверхности

языка, её можно проглотить с слюной, не запивая водой.

Побочное действие. Побочное действие наблюдается редко; наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и является исключением для взрослых; их спонтанна и полное оборотность наступает сразу после приостановки лечения.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалическим барьером, Мотилиум может вызывать повышение уровня пролактина в плазме. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринологические явления, как галакторея и гинекомастия.

При недоразвитом гематоэнцэфалическом барьере (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Очень редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожная высыпания, крапивница.

Противопоказания. Мотилиум противопоказан больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату.

Не следует применять Мотилиум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Мотилиум противопоказан также больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептической действие Мотилиума.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотилиумом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. "Особенности применения").

Теоретически, поскольку Мотилиум имеет гасрокинетическое действие, он имел бы влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимаются одновременно, в том числе препаратов, у которых высвобождение действующего вещества замедленное, или препаратов, которые покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно применяли дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум может также объединяться с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;

дофаминэнергическими агонистами (бромокриптином, L-допою), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Особенности использования. При совместном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

Использование при заболеваниях печени: беря во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.

Использование при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0, 6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7, 4 до 20, 8 часа, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном состоянии, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз на сутки в зависимости от тяжести состояния, и может возникнуть необходимость снижение дозы. При длительной терапии больные должны находиться под тщательным надзором врача.

Использование в период беременности и лактации: при введении животным в дозах до 160 мг/кг/день домперидон не вызывал тератогенного действия. Однако, как большая часть лекарственных средств, Мотилиум следует назначать в период первого триместра беременности только тогда, когда его использования оправданно ожидаемым терапевтическим эффектом.

На сегодня нет данных про повышение риска возникновения изъянов развития для человека. В крыс в период лактации препарат выводится с молоком (большей частью в виде метаболитов: максимальная концентрация – 40 и 800 нг/мл после перорального использования и внутривенного введения 2, 5 мг/кг соответственно). У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза нижняя за соответствующую концентрацию в плазме. Неизвестно, или имеет этот уровень негативное влияние на младенцев. Таким образом, если иметь принимает Мотилиум, кормить грудью ребенка не рекомендуется, если только ожидаемая польза не оправдывает потенциальный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой: Мотилиум в терапевтических дозах не влияет на умственную активность.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 30 °С в месте, недоступном для детей.

Срок годности - 2 года.

 
« Мотилиум   Мотинол »